【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくはアルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換の又は１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルである。）該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【化１】


バクテリア感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用であって、但し、バクテリア感染はマイコバクテリア感染以外であり、該化合物は、Ｒ^１が水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキル又はジ（Ａｒ）アルキルであり；ｐが１〜３であり；ｓが０〜４であり；Ｒ^２が水素；ハロ；アルキル；ヒドロキシ；メルカプト；場合により置換されていることができるアルキルオキシ；アルキルオキシアルキルオキシ；アルキルチオ；アルキルが場合により置換されていることができるモノもしくはジ（アルキル）アミノ；Ａｒ、Ｈｅｔ又は式（ＩＩ）の基であり；Ｒ^３がアルキル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、Ｈｅｔ又はＨｅｔ−アルキルであり；ｑが０〜４であり；Ｒ^４及びＲ^５がそれぞれ独立して水素、アルキル又はベンジルであるか；あるいはＲ^４及びＲ^５が、それらが結合するＮを含んで一緒になることができ；Ｒ^６が水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキル又はジ（Ａｒ）アルキルであるか；あるいは２個の隣接するＲ^６基が一緒になって、それらが結合するフェニル環と一緒にナフチルを形成することができ；ｒが１〜５であり；Ｒ^７が水素、アルキル、Ａｒ又はＨｅｔであり；Ｒ^８が水素、アルキル、ヒドロキシ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（アルキル）アミノカルボニル、Ａｒ、Ｈｅｔ、１もしくは２個のＨｅｔで置換されたアルキル、１もしくは２個のＡｒで置換されたアルキル、Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−又はＡｒ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；但し、Ｒ^３を有する基がキノリン部分の３位に位置し；Ｒ^７が４位に位置し、そしてＲ^２が２位に位置し且つ水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノ又は式（ＩＩＩ）の基を示す場合、ｓは１〜４である式（Ｉ）の化合物、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、第４級アミン、立体化学的異性体、互変異性体又はＮ−オキシド形態である使用。
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本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの新規化合物、ならびに式ＩＩの化合物の調製方法を対象とする。この方法は、式Ｉの化合物をパラジウム触媒により還元環化して式ＩＩの化合物を生成するステップを含む。

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本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のＰＴＰ−１Ｂ媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化１】

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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本発明は、細胞間受容体に結合するおよび／もしくは細胞間受容体の活性を調節する請求項１に記載のＲ¹〜Ｒ¹⁰の定義を持つ式Ｉ、IIまたはIIIの化合物に、ならびにそのような化合物を作成しそして使用するための方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、マイコバクテリア疾病、例えばＴＢの処置において有用な一般式（Ｉ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体に関する。
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