新規カルボン酸アミド、その調製及び医薬組成物としてのそれらの使用
本発明は一般式(I)
【化１】
（式中、Ａ、Ｂ及びR1〜R5は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
【化１】
（式中、Ａ、Ｂ及びR1〜R5は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【化１】
〔式中、
R1はアミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、C3-7-シクロアルキルアミノ基又は（フェニル-C1-3-アルキル）-アミノ基（これらは更に夫々の場合にアミノ窒素原子の位置でフェニルカルボニル基もしくはフェニルスルホニル基又はC1-5-アルキル基もしくはC1-5-アルキルカルボニル基（必要によりそのアルキル部分中でヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基もしくはカルボキシ基、生体内でカルボキシ基に変換し得る基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、上記置換C1-5-アルキル基中で２個のヘテロ原子は少なくとも２個の炭素原子により互に分離されている）、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分は炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、１個又は２個のC1-3-アルキル、C2-3-アルケニル、C2-3-アルキニル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル、フェニル-C1-3-アルキル、1,1-ジフェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アミノ-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル、フェニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル、N-(C3-6-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル、N-(C1-3-アルキルカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、カルボキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル、アミノカルボニル-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、カルボキシ、C1-3-アルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、C1-3-アルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノ-カルボニル、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、C1-3-アルキルオキシ、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、ベンジルオキシ、アミノ、C1-3-アルキルアミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、４〜７員シクロアルキレンイミノ、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、モノ-、ジ-又はトリフルオロメチルアミノ、フェニル又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基或いは必要によりC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基もしくはC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記の必要により置換されていてもよい-NH-基に隣接するメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、但し、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されている上記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とする）、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基又はシクロアルケニレンイミノスルホニル基（その二重結合は窒素原子に結合されておらず、５又は６員ヘテロアリール基に縮合されてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-5-アルキル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、C3-6-シクロアルキル基又は５〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよいアミノカルボニル基又はアミノスルホニル基
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、C1-5-アルキル基の一つは１個又は２個のヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基、ベンジルオキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい）、
C1-7-アルキルカルボニル基又はC3-7-シクロアルキルカルボニル基
（C3-7-シクロアルキルカルボニル基の２位、３位又は４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NH-基により置換されていてもよく、
-NH-基の水素原子はC1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-カルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニル基又はヘテロアリールカルボニル基（これはフェニル部分又はヘテロアリール部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基により置換されていてもよい）、
必要によりアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、フェニル基、ヘテロアリール基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により一置換されていてもよいC1-3-アルキル基
（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基により置換されていてもよく、かつ／又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中の-CH2-CH2-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-CO-N(CH3)-基又は-N(CH3)-CO-基により置換されていてもよく、又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基（これは窒素原子に隣接している）はカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化２】
【化３】
（式中、
その複素環部分中で夫々の場合に、水素原子はC1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、メチルスルホニルメチル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキル基、ピペラジニル-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
ｍは数１又は２を表す）
の基を表し、
R2は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、C1-3-アルコキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基を表し、
R3は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
R4は水素原子、C2-3-アルケニル基もしくはC2-3-アルキニル基又は直鎖もしくは分岐C1-5-アルキル基（これは必要によりフッ素原子、モノ-、ジ-又はトリフルオロメチル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ基、クロロ-C2-3-アルキルアミノカルボニルアミノ基、メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキル-スルフィニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキルスルフィニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、プロパルギルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-3-アルキルスルホニル)-C1-3-アルキルアミノ基、C3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基、フェニルカルボニルアミノ基、ヘテロアリール基又はグアニジノ基により置換されていてもよい）、
一般式
【化４】
（式中、
ｏは数２、３、４又は５の一つを表し、
R11は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつ
Ａはヘテロアリール基又はC5-7-シクロアルキル基を表し、そのメチレン基は１位で窒素原子により置換されていてもよく、かつ／又は
メチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、-NH-基、-N(OH)-基、-N(C1-3-アルキル)-基、-N(C1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基により置換されていてもよく、かつ／又は
-NH-基、-N(OH)-基、-N(C1-3-アルキル)-基、-N(C1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基に隣接するメチレン基は更にカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）
の基、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は必要によりヒドロキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基又はC1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよいC1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、またイミノ基に隣接しないシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基はヒドロキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されていてもよく、かつ／又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基又は-N(C1-3-アルキル)基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよく、又は
５員シクロアルキレンイミノ基の２位のメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）、
末端で式
【化５】
（式中、
ｐは夫々の場合に数１又は２の一つを表し、かつ
R8は水素原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルカルボニル基を表す）
の基により置換されているC1-3-アルキル基、
フェニル基もしくはヘテロアリール基、フェニルカルボニル-C1-3-アルキル基、フェニル-C1-3-アルキル基又はヘテロアリール-C1-3-アルキル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、ベンジルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルコキシ基、カルボキシ基又はC1-3-アルキルオキシカルボニル基により一置換又は多置換されていてもよい）、
必要によりC1-3-アルキルカルボニル基又はC1-4-アルキルオキシカルボニル基（これは炭素原子を介して結合される）により置換されていてもよいC3-6-シクロアルキル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基、又は
３〜７員シクロアルキル-C1-3-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基（その環式部分中で、メチレン基は必要によりC1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に-NH-基、-N(C1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(C1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基は夫々の場合にカルボニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-CH2-基により互いから分離されている先に定義されたシクロアルキレンイミノ基が除かれることを条件とする）
を表し、
R5は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、又は
R4及びR5はそれらが結合されている炭素原子と一緒になって、C3-7-シクロアルキル基を表し、
そのC3-7-シクロアルキル基のメチレン基の一つはイミノ基、C1-3-アルキルイミノ基、アシルイミノ基又はスルホニルイミノ基により置換されていてもよく、
Ａはカルボニルアミノ基又はアミノカルボニル基を表し、そのアミノ官能基の水素原子は必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、かつ
Ｂは式
【化６】
（式中、
ｎは数１又は２を表し、
R6は水素原子又はC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、アミノ基もしくはC1-3-アルキルアミノ基を表し、かつ
R7は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基もしくはC2-3-アルキニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルコキシ基、トリフルオロメトキシ基、アミノ基、ニトロ基又はシアノ基を表す）
の基を表し、
特にことわらない限り、“ヘテロアリール基”という表現は必要により炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-3-アルキル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、C1-3-アルキルオキシ基、カルボキシ基、C1-3-アルコキシ-カルボニル基又はC1-3-アルコキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよい単環式５又は６員ヘテロアリール基を意味し、
その６員ヘテロアリール基は１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基は必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC1-3-アルキル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
そしてまた必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基又はC1-3-アルキルオキシ基により置換されていてもよいフェニル環は２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、
またその結合は窒素原子を介して、又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基及びアルコキシ基は直鎖又は分岐であってもよく、また上記ジアルキル化された基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、
生体内でカルボキシ基に変換し得る基は、例えば、アルコールでエステル化されたカルボキシ基を意味し、そのアルコール部分は好ましくはC1-6-アルカノール、フェニル-C1-3-アルカノール、C3-9-シクロアルカノール、C5-7-シクロアルケノール、C3-5-アルケノール、フェニル-C3-5-アルケノール、C3-5-アルキノールもしくはフェニル-C3-5-アルキノール（酸素原子への結合が二重結合又は三重結合を有する炭素原子から開始しないことを条件とする）、C3-8-シクロアルキル-C1-3-アルカノール又は式
R9-CO-O-(R10CR11)-OH
（式中、
R9はC1-8-アルキル基、C5-7-シクロアルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基を表し、
R10は水素原子、C1-3-アルキル基、C5-7-シクロアルキル基又はフェニル基を表し、かつ
R11は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
のアルコールである〕
【請求項２】
R3が水素原子を表す、請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項３】
請求項１記載の一般式
【化７】
（式中、
R1、R2、R4、R5及びＢは請求項１に定義されたとおりであり、R4は水素原子を表さず、かつ
R6は水素原子を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項４】
R1〜R5及びＡが請求項１に定義されたとおりであり、R2が水素原子を表さず、かつ
Ｂが式
【化８】
（式中、ｎ、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりである）
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項５】
R3が水素原子を表す、請求項４記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項６】
請求項４記載の一般式
【化９】
（式中、
R1、R2、R4及びR5は請求項４に定義されたとおりであり、R4は水素原子を表さず、かつ
R7はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基もしくはC2-3-アルキニル基、C1-3-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基又はシアノ基を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項７】
R1がアミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、C3-7-シクロアルキルアミノ基又は（フェニル-C1-3-アルキル）-アミノ基（これらは更に夫々の場合にアミノ窒素原子の位置でC1-5-アルキル基又はC1-5-アルキルカルボニル基（必要によりそのアルキル部分中でカルボキシ基、生体内でカルボキシ基に変換し得る基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、上記置換C1-5-アルキル基中で２個のヘテロ原子は少なくとも２個の炭素原子により互に分離されている）、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分は炭素骨格中で１個又は２個のC1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アミノ-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル、N-(C3-6-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル、カルボキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル、アミノカルボニル-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、フェニル又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基或いは必要によりメチル基又はヒドロキシ基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はC3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基により置換されていてもよい５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基（その二重結合は窒素原子に結合されておらず、５又は６員ヘテロアリール基に縮合されてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-5-アルキル基、アリル基、プロパルギル基、C3-6-シクロアルキル基又は５〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよいアミノカルボニル基
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、C1-5-アルキル基の一つは１個又は２個のヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はC3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
必要によりジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ヘテロアリール基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよいC1-3-アルキル基
（５〜７員シクロアルキレンイミノ基中の-CH2-CH2-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-CO-N(CH3)-基又は-N(CH3)-CO-基により置換されていてもよく、又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基（これは窒素原子に隣接している）はカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化１０】
（式中、
その複素環部分中で、水素原子は夫々の場合にC1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基又はアミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
ｍは数１又は２を表す）
の基を表し、
R2がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基又はC1-3-アルキルオキシ基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）を表し、
R3が水素原子を表し、
R4が水素原子、C2-3-アルケニル基もしくはC2-3-アルキニル基又は直鎖もしくは分岐C1-5-アルキル基（これは必要によりヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基、クロロ-C1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ基、メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルスルフィニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基又はフェニルカルボニルアミノ基により置換されていてもよい）、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は必要によりヒドロキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基又はC1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよいC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、またイミノ基に隣接しないシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基はヒドロキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基又は-N(C1-3-アルキル)基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよい）、
末端で式
【化１１】
（式中、
ｐは数１又は２の一つを表し、かつ
R8は水素原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルカルボニル基を表す）
の基により置換されているC1-3-アルキル基、
フェニル基、チオフェニル基もしくはピリジニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、テトラゾリル-C1-3-アルキル基、イミダゾリル-C1-3-アルキル基、チアゾリル-C1-3-アルキル基又はチオフェニル-C1-3-アルキル基（これは必要により塩素原子、ヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基又はC1-3-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）
を表し、
R5が水素原子を表し、
Ａがカルボニルアミノ基又はアミノカルボニル基を表し、かつ
Ｂが式
【化１２】
（式中、
R7はフッ素原子、塩素原子又は臭素原子を表す）
の基を表し、
特にことわらない限り、先の定義に使用された“ヘテロアリール基”という表現は必要により炭素骨格中でC1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、カルボキシ基、C1-3-アルコキシ-カルボニル基又はC1-3-アルコキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよい単環式５又は６員ヘテロアリール基を意味し、
その６員ヘテロアリール基は１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基は必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC1-3-アルキル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子又は
必要によりC1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
そしてまた必要により塩素原子又は臭素原子により置換されていてもよいフェニル環は２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、
またその結合は窒素原子を介して、又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基及びアルコキシ基は直鎖又は分岐であってもよく、また上記ジアルキル化された基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項８】
請求項７記載の一般式
【化１３】
（式中、
R1、R2、R4及びR5は請求項７に定義されたとおりであり、R4は水素原子を表さず、かつ
R7は塩素原子又は臭素原子を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項９】
請求項１記載の一般式
【化１４】
（式中、
R1が式
【化１５】
（式中、
R12は水素原子、メチル基、アミノメチル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-2-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-2-アルキル基、ピロリジン-1-イル-メチル基又は2-(ピロリジン-1-イル)-エチル基を表し、かつ
R13は水素原子、メチル基又はアミノメチル基を表す）
の基を表し、
R2がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基又はメトキシ基を表し、
R4がC1-4-アルキル基（これはフッ素原子、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエチルオキシ基、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、メルカプト基、C1-4-アルキルスルファニル基、C1-4-アルキルスルフィニル基、C1-4-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニル基、チオフェニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、テトラゾリル-C1-3-アルキル基、イミダゾリル-C1-3-アルキル基、チアゾリル-C1-3-アルキル基又はチオフェニル-C1-3-アルキル基を表し、かつ
R7が塩素原子又は臭素原子を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項１０】
請求項９記載の一般式
【化１６】
（式中、
R1が式
【化１７】
（式中、
R12は水素原子、メチル基、アミノメチル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-2-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-2-アルキル基、ピロリジン-1-イル-メチル基又は2-(ピロリジン-1-イル)-エチル基を表し、かつ
R13は水素原子、メチル基又はアミノメチル基を表す）
の基を表し、
R2がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基又はメトキシ基を表し、
R4がC1-4-アルキル基（これはフッ素原子、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエチルオキシ基、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、メルカプト基、C1-4-アルキルスルファニル基、C1-4-アルキルスルフィニル基、C1-4-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されている）、
フェニル基、チオフェニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、テトラゾリル-C1-3-アルキル基、イミダゾリル-C1-3-アルキル基、チアゾリル-C1-3-アルキル基又はチオフェニル-C1-3-アルキル基を表し、かつ
R7が塩素原子又は臭素原子を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項１１】
R1が2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル-カルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、N-アセチル-N-シクロブチルアミノ基、2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、2,3-ジヒドロ-イミダゾ〔2,1-b〕-チアゾール-5-イル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル-カルボニル基、2-メチル-チオモルホリン-4-イル-カルボニル基、チオモルホリン-4-イル-カルボニル基、N-イソプロピル-N-メチル-アミノカルボニル基、2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、アゼチジン-1-イル-カルボニル基、2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、N-イソブチル-N-メチル-アミノカルボニル基、〔1,4〕オキサゼパン-1-イル-カルボニル基、2,5-ジメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-アセチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、N,N-ジエチルアミノカルボニル基、3-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、3-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、3-(2-アミノエチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、3-アミノ-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、N-(2-ジメチルアミノ)-エチル-N-エチル-アミノカルボニル基、2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、1-オキソ-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、1,1-ジオキソ-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、2-エトキシカルボニルメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、2-ジメチルアミノカルボニルメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、2-アミノメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、(2-アセチルアミノ-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(メチルスルホニルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アセチルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピロリジン-1-イル-スルホニル基、2-(2-エトキシカルボニルエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-〔(3-エチル-ウレイド)-メチル〕-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、3-(エトキシ-カルボニル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、3-(tert.-ブトキシカルボニル-アミノ)-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、3-(アミノ-カルボニル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、3-アミノメチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、4-ホルミル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、N-エチル-N-(ピペリジン-4-イル)-アミノカルボニル基、2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(ピペリジン-1-イル-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(N-ブチル-N-エチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(N-シクロヘキシル-N-メチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕-ピリジン-5-イル-カルボニル基、6,7-ジヒドロ-4H-チエノ〔3,2-c〕-ピリジン-5-イル-カルボニル基、2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(エトキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、4-ヒドロキシ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、2-(メチルオキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(ベンジルオキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-〔2,3〕-ビピリジニル-1-イル-カルボニル基、N-(2-アミノエチル)-N-エチル-アミノカルボニル基、N-(3-アミノプロピル)-N-エチル-アミノカルボニル基、N-シクロプロピル-N-メチル-アミノカルボニル基、1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾール-〔4,3-c〕-ピリジン-5-イル-カルボニル基、2-(ピリジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(ピリジン-4-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2,5-ジメチル-2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル基、2,5-ジメチル-2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル基、2-フェニルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-ベンジル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-フェネチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-イソプロピル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-オキソ-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、〔1,4〕-ジアゼパン-1-イル-カルボニル基、2-(ジメチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(メチルアミノ-カルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-ベンズヒドリル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-(2,2,2-トリフルオロ-アセチルアミノ)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、イミダゾール-1-イル-メチル基、2-オキソ-ピロリジン-1-イル-メチル基、3-オキソ-ピペラジン-1-イル-メチル基、2-(エトキシカルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(カルボキシメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(カルボキシエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピロール-1-イル-カルボニル基、2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、2-アミノメチル-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、N-エチル-N-(6-メトキシ-ヘキサノイル)-アミノ基、3-フルオロ-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-メチルアミノカルボニル-エチル-ピロリジン-1-イル基、N-アセチル-N-シクロペンチル-アミノ基、2-メチルアミノカルボニルメチル-ピロリジン-1-イル基、2-(イミダゾール-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-〔(N-アセチル-N-メチル-アミノ)-メチル〕-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ベンゾイル基、3-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-インドール-1-イル基、4,5,6,7-テトラヒドロ-インドール-1-イル基、4,5,6,7-テトラヒドロ-インダゾール-1-イル基、4-オキソ-2-プロピル-4,5-ジヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-1-イル基、2-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-ヒドロキシカルボニル-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、4-メトキシ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-1-イル基、2-カルボキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-ジメチルアミノメチル-ベンゾイミダゾール-1-イル基、4-オキソ-4,5-ジヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-1-イル基、2-ジメチルアミノメチル-インドール-1-イル基、4-オキソ-4,5-ジヒドロ-ピロール-〔3,2-c〕-ピリジン-1-イル基、3-オキソ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル-カルボニル基、2-(ピロリジン-1-イル)-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-(ピロリジン-1-イル)メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-(モルホリン-4-イル)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-(2-(モルホリン-4-イル)エチル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-(モルホリン-4-イル)メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-(2-(モルホリン-4-イル)エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-オキソ-ヘキサヒドロ-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ピロール〔3,2-c〕ピリジン-1-イル基、4-オキソ-オクタヒドロ-ピロール〔3,2-c〕ピリジン-1-イル基、オクタヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル基、2,3-ジオキソ-オクタヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル基、2-オキソ-2,5,6,7-テトラヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル基、5,6,7,7a-テトラヒドロ-1H-ピロール-〔1,2-c〕-イミダゾール-3-イル基又は3,4,4a,5,6,7-ヘキサヒドロ-ピロール-〔1,2-c〕-ピリミジン-1-イル基を表し、
R2がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C1-3-アルキルオキシ基又はC2-3-アルキニル基を表し、
R3が水素原子を表し、
R4が水素原子又はメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、tert-ブチル基、ヒドロキシメチル基、1-ヒドロキシエチル基、メトキシメチル基、2-メトキシエチル基、フェニル基、2-クロロフェニル基、3-クロロフェニル基、4-クロロフェニル基、ベンジル基、4-ヒドロキシベンジル基、4-メトキシカルボニルメトキシ-フェニル-メチル基、ピリジン-4-イル-メチル基、ピリジン-2-イル-メチル基、ピペリジン-1-イル-メチル基、ピペリジン-3-イル-メチル基、1H-イミダゾール-4-イル-メチル基、アミノカルボニルメチル基、4-ベンジルオキシカルボニルアミノブチル基、2-メチルスルファニル-エチル基、2-メチルスルフィニル-エチル基、2-メチルスルホニル-エチル基、エチルスルファニル-メチル基、エチルスルフィニル-メチル基、エチルスルホニル-メチル基、アミノメチル基、2-アミノエチル基、3-アミノプロピル基、4-アミノブチル基、2-フェニルエチル基、アセチルアミノメチル基、メチルスルホニルアミノメチル基、フェニルカルボニル-アミノメチル基、3-アセチルアミノ-プロピル基、4-アセチルアミノブチル基、2,2,2-トリフルオロエチル基、ヒドロキシメチル基、tert-ブトキシカルボニルアミノメチル基、3-(tert.-ブトキシカルボニルアミノ)-プロピル基、4-ヒドロキシ-ベンジル基、2-カルボキシエチル基、2-(ベンジルオキシカルボニル)-エチル基、2-(エチルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、2-(ジエチルアミノ-カルボニル)-エチル基、テトラゾール-2-イル-メチル基、カルボキシメチルオキシメチル基、tert.-ブトキシカルボニルメチルオキシメチル基、2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)-エチル基、2-(アミノスルホニル)-エチル基、2-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-エチル基、2-(2-クロロ-エチル)-ウレイド〕-エチル基、1-メトキシ-1-メチル-エチル基、1-(3-tert.-ブトキシカルボニル)-ピペリジン-3-イル基、1-アセチル-ピペリジン-3-イル基、2-(ピリジン-4-イル)-エチル基、2-〔3-(ジメチルアミノ)-ピロリジン-1-イル-カルボニル〕-エチル基、2-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル-エチル基、2-〔2-(ヒドロキシメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル〕-エチル基、2-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ〔3.4〕オクト-6-イル-カルボニル)-エチル基、2-〔2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル〕-エチル基、2-〔2-(tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル〕-エチル基、2-〔3-(ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル)-カルボニル〕-エチル基、2-(1,1-ジオキソ-1-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-エチル基、2-(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、2-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、イソプロポキシカルボニルオキシ-メチル基、2-(2-イソプロピルアミノ-チアゾール-4-イル)-エチル基、2-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル基、5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル基、チオフェン-3-イル基、2-メチルスルホニルアミノ-エチル基、ベンジルオキシメチル基、メチルスルファニル-メチル基、2-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル)-エチル基、エトキシメチル基、1-メトキシ-エチル基、アリルオキシ-メチル基、1-tert.-ブチルオキシ-エチル基、1-ヒドロキシエチル基、プロプ-2-インイルオキシ-メチル基、2-(1H-テトラゾール-5-イル)-エチル基、1-プロプ-2-インイル基、4-〔(5-オキソ-ピロリジン-3-イル)-カルボニル-アミノ〕-ブチル基、4-〔（ピリジン-3-イル）-カルボニル-アミノ〕-ブチル基、4-〔(5-オキソ-ピロリジン-2-イル)-カルボニル-アミノ〕-ブチル基、4-〔（ピリジン-4-イル）-カルボニル-アミノ〕-ブチル基、4-(1-メチル-ピロリジン-2-イル-カルボニル-アミノ)-ブチル基、プロプ-2-エンイル基、アセチルアミノ-メチルスルファニル-メチル基、2-アミノカルボニル-エチル基、1H-インドール-3-イル-メチル基、4-ヒドロキシ-3,5-ジメチル-フェニル-メチル基、メトキシカルボニル-メチル基、4-ヒドロキシ-2,6-ジメチル-フェニル-メチル基、4-ジフルオロメトキシ-フェニル-メチル基、3-ブロモフェニル-メチル基、4-トリフルオロメチルフェニル-メチル基、4-ウレイド-ブチル基、3-ウレイド-プロピル基、4-アミノ-3,5-ジブロモ-フェニル-カルボニル-メチル基、アリルオキシカルボニル-メチル基、3,4-ジメトキシ-フェニル-メチル基、チアゾール-4-イル-メチル基、3,5-ジフルオロフェニル-メチル基、4-フルオロフェニル-メチル基、メルカプト-メチル基、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル-メチル基、1H-ベンゾイミダゾール-5-イル-メチル基、シクロプロピル-メチル基、2,2,2-トリフルオロエチルオキシ-メチル基、トリフルオロメトキシ-メチル基、ジフルオロメトキシメチル基もしくはモノフルオロメトキシ-メチル基を表し、
R5が水素原子を表し、
Ａがアミノカルボニル基又はカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｂが式
【化１８】
（式中、
R7はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基を表す）
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項１２】
(1) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(2) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(3) N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(4) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-フェニル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(5) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-フェニル-エチル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(6) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-エチニル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(7) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-エチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(8) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(N-シクロブチル-N-アセチル-アミノ)-ベンズアミド、
(9) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(10) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(11) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(12) N-[1-(5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(13) N-[1-(5-シアノ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(14) N-[1-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(15) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(16) (R)-及び(S)-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-4-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(17) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(18) 1-[N-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]-エチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(19) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(20) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(21) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(22) N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2,3-ジヒドロ-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-イル)-ベンズアミド、
(23) 2-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-N-[3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド、
(24) 3-メチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-N-[1-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(25) (S)-N-[2-アミノカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(26) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(27) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(28) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(29) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メチル-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(30) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(31) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(N-イソプロピル-N-メチル-アミノカルボニル)-ベンズアミド、
(32) (R)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(33) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-[3-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(34) (S)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(35) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(アゼチジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(36) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(37) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(N-イソブチル-N-メチル-アミノカルボニル)-ベンズアミド、
(38) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-([1,4]オキサゼパン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(39) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2,5-ジメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(40) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(41) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(42) 4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(43) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(44) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(N,N-ジエチル-アミノカルボニル)-ベンズアミド、
(45) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(3-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(46) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(4-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(47) 4-(2-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(48) 4-(3-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(49) 4-[3-(2-アミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(50) 4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(51) 4-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(52) N-(6-クロロ-キノリン-2-イルメチル)-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(53) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)エチル]-N-エチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(54) N-(6-ブロモ-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)メチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(55) N-(6-ブロモ-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)メチル-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(56) N-[1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(57) N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(58) N-[1-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(59) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-ベンジルオキシカルボニルアミノ-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(60) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(61) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチル-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(62) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(63) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(64) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-クロロ-4-[N-(2-ジメチルアミノ)エチル-N-エチル-アミノカルボニル]-ベンズアミド、
(65) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-ブロモ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(66) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-トリフルオロメチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(67) 4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-N-[2-アミノカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-ベンズアミド、
(68) 4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(69) 4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(70) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-[(2R/S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(71) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(72) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R/S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(73) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(74) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(75) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(76) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-{(2S)-2-[2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノ)-エチル]-ピロリジン-1-イル-カルボニル}-ベンズアミド、
(77) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(78) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(79) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(2-アミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(80) N-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(81) N-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R)-2-アミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(82) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(83) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(84) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(85) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(86) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(87) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(88) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(89) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(90) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(91) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(1-オキソ-チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(92) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(93) N-[(1S)-5-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(94) N-[(1S)-5-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(95) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-フェニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(96) N-[(1S)-5-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(97) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(98) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(99) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3,3,3-トリフルオロ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(100) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(101) rac.-N-[2-tert.ブトキシカルボニル-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(102) rac.-N-[2-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(103) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(104) rac.-N-[2-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(105) rac.-N-[2-ベンゾイルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(106) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1-メチル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(107) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-シクロプロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(108) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-シクロヘキシル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(109) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(110) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(111) rac.-N-[3-ベンジルオキシカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(112) N-[(1S)-3-ベンジルオキシカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(113) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-エチルアミノカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(114) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(115) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(116) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ジエチルアミノカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(117) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-テトラゾール-2-イル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(118) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(119) N-[(1S)-4-(tert.-ブトキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド、
(120) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(121) N-[(1R,2R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(122) N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-シクロブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(123) N-[(1S)-4-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(124) N-[(1S)-2-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(125) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルホニルアミノ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(126) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(127) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(128) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メトキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(129) N-[(1S)-4-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(130) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(3-クロロ-フェニル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(131) N-[(1R)-2-(C-tert.ブトキシカルボニル-メチルオキシ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(132) N-[(1R)-2-(ヒドロキシカルボニルメチルオキシ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(133) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(134) rac.-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(135) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(136) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-エトキシ-カルボニルメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(137) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-ジメチルアミノカルボニルメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(138) 4-(2-アミノメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(139) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(140) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(141) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(142) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(143) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(144) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(145) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチル-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(146) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(147) 4-[(2S)-2-(2-アセチルアミノ-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(148) N-[(1S)-3-(ベンジルオキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(149) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2,2-ジメチル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(150) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ジメチルアミノ-カルボニル)-ベンズアミド、
(151) N-[(1S)-3-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(152) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-フルオロ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(153) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニルアミノ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(154) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(155) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[3-(2-クロロ-エチル)-ウレイド]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(156) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-2-メチル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(157) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エチルスルファニル-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(158) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(159) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メトキシ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(160) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(161) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(162) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(エチルスルフィニル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(163) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルファニル)-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(164) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(エチルスルホニル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(165) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(166) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(167) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(168) N-{(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-[1-(3-tert.-ブトキシカルボニル)-ピペリジン-3-イル]-メチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(169) N-{[1-(3-tert.-ブトキシ-カルボニル)-ピペリジン-3-イル]-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(170) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(171) N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(ピペリジン-3-イル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(172) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R,S)-(2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)]-ベンズアミド、
(173) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(メチルスルホニルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(174) 4-[(2R)-2-(アセチルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(175) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(176) (1R)-3-ブロモ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(177) (1R)-3-メチル-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(178) (1R)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(179) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(180) rac.-N-[1-(5-クロロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(181) rac.-N-[1-(6-クロロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(182) rac.-N-{1-[6-クロロ-1-(メトキシカルボニルメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(183) rac.-N-{1-[6-クロロ-1-(メトキシカルボニルメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2-(4-メトキシカルボニルメトキシ-フェニル)-エチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(184) rac.-N-{1-[6-クロロ-1-(ヒドロキシカルボニルメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(185) N-[(1S)-1-(7-アミノ-5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(186) 3-メチル-N-[(1S)-1-(5-ニトロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(187) 3-メチル-N-[(1S)-1-(5-アミノ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(188) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(6-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-スルホニル)-ベンズアミド、
(189) N-[(1-アセチル-ピペリジン-3-イル)-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(190) N-[(1-アセチル-ピペリジン-3-イル)-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(191) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピリジン-4-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(192) N-[(1S)-3-(ベンジルオキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(193) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R,S)-3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル]-カルボニル-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(194) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル]-カルボニル-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(195) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3S)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(196) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(197) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(198) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ[3.4]オクト-6-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(199) N-{(1S)-3-[(1S)-2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(200) N-{(1S)-3-[(1R)-2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(201) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-tert.ブトキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(202) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-tert.ブトキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(203) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R,S)-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(204) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-1-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(205) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(206) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(4-クロロ-フェニル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(207) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(2-クロロ-フェニル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(208) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(209) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(210) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(211) 4-{(2R)-2-[2-(tert.-ブトキシ-カルボニル-アミノ)エチル]-ピロリジン-1-イル-カルボニル}-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(212) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-エトキシカルボニル-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(213) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-{(2R)-2-[(3-エチル-ウレイド)-メチル]-ピロリジン-1-イル-カルボニル}-ベンズアミド、
(214) 4-[(2R)-2-(2-アミノ-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(215) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(216) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(217) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[3-(エトキシ-カルボニル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(218) 4-[3-(tert.-ブトキシ-カルボニル-アミノ)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル]-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(219) rac.-4-[3-(アミノ-カルボニル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル]-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(220) 4-(3-アミノメチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(221) 4-[3-(tert.-ブトキシ-カルボニル-アミノ)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル]-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(222) 4-(3-アミノメチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル)-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(223) 3-メチル-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(224) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(225) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(226) N-(5-クロロ-1H-インドール-2-イル-メチル)-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(227) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-ホルミル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(228) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[N-エチル-N-(ピペリジン-4イル)-アミノカルボニル]-ベンズアミド、
(229) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(230) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピペリジン-1-イル-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(231) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(232) 4-[2-(N-ブチル-N-エチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(233) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(N-シクロヘキシル-N-メチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(234) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(235) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(236) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]-ピリジン-5-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(237) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(238) 4-(2-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(239) 4-(3-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(240) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(6,7-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]-ピリジン-5-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(241) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(242) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(エトキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(243) 4-[3-(2-アミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(244) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-ヒドロキシ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(245) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(メチルオキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(246) 4-[2-(ベンジルオキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(247) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[2,3]-ビピリジニル-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(248) rac.-4-[N-(2-アミノエチル)-N-エチル-アミノカルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(249) rac.-4-[N-(3-アミノプロピル)-N-エチル-アミノカルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(250) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(N-シクロプロピル-N-メチル-アミノカルボニル)-ベンズアミド、
(251) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(252) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾール-[4,3-c]-ピリジン-5-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(253) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピリジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(254) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピリジン-4-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(255) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジメチル-2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(256) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-フェニルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(257) 4-(2-ベンジル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(258) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-フェネチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(259) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-イソプロピル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(260) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-フェニルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(261) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(262) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(263) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(264) rac.-4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(265) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(エトキシ-カルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(266) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(267) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-([1,4]-ジアゼパン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(268) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(ジメチルアミノ-カルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(269) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(メチルアミノ-カルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(270) 4-[(2S)-2-(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(271) 4-((2S)-2-ベンズヒドリル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(272) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[3-(2,2,2-トリフルオロ-アセチルアミノ)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(273) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(274) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(イミダゾール-1-イル-メチル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
(275) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メトキシ-4-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル-メチル)-ベンズアミド、
(276) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メトキシ-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-メチル)-ベンズアミド、
(277) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(278) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(279) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(280) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-イソプロポキシカルボニルオキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(281) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-イソプロピルアミノ-チアゾール-4-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(282) N-[(1S)-1,3-ビス-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(283) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(エトキシ-カルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(284) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(285) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(ヒドロキシカルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(286) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-(ヒドロキシカルボニルエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(287) N-[(1S)-3-[1-(ベンジルオキシカルボニル)-ピペリジン-4-イル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(288) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-チオフェン-3-イル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(289) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニルアミノ-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(290) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ピペリジン-4-イル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(291) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(292) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(293) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(294) 3-ブロモ-4-[(2R/S)-2-(tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-チアゾリジン-3-イル-カルボニル]-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(295) N-[(1S)-1-(6-アミノ-5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(296) 4-[(2R/S)-2-アミノメチル-チアゾリジン-3-イル-カルボニル]-3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(297) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[N-エチル-N-(6-メトキシ-ヘキサノイル)-アミノ]-3-メチル-ベンズアミド、
(298) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(3R/S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-メチル-ベンズアミド、
(299) N-[(1R)-2-ベンジルオキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(300) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(301) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(302) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(303) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(304) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-(2-ピロリジン-1-イル-カルボニルエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(305) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(エトキシカルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(306) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(307) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(308) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-(2-メチルアミノカルボニル-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(309) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(ヒドロキシカルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(310) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(311) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルファニル-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(312) 4-(N-アセチル-N-シクロペンチル-アミノ)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルファニル-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(313) 4-(N-アセチル-N-シクロペンチル-アミノ)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(314) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-メチルアミノカルボニルメチル-ピロリジン-1-イル]-ベンズアミド、
(315) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(316) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(イミダゾール-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(317) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(318) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(319) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(320) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(321) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(322) 3-クロロ-N-[(1R,2R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(323) N-[(1R)-2-アリルオキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(324) N-[(1R,2S)-2-tert.-ブトキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(325) N-[(1R,2S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(326) 4-{(2R)-2-[(N-アセチル-N-メチル-アミノ)-メチル]-ピロリジン-1-イル-カルボニル}-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-ベンズアミド、
(327) 4-ベンゾイル-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(328) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-プロプ-2-インイルオキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(329) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(330) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(331) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-インドール-1-イル)-ベンズアミド、
(332) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(333) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブト-3-インイル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(334) N-[(1S)-1-(5-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(335) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-インドール-1-イル)-ベンズアミド、
(336) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-インダゾール-1-イル)-ベンズアミド、
(337) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(338) rac.-N-[(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-フェニル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(339) rac.-3-クロロ-N-[(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-フェニル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(340) rac.-N-[3-クロロ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-フェニル]-2-(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-アセトアミド、
(341) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-4-(4-オキソ-2-プロピル-4,5-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(342) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(343) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(344) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-ヒドロキシカルボニル-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(345) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-メトキシ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(346) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-ヒドロキシカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(347) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-ジメチルアミノメチル-ベンゾイミダゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(348) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-4,5-ジヒドロ-イミダゾ-[4,5-c]ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(349) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-ジメチルアミノメチル-インドール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(350) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-4,5-ジヒドロ-ピロール-[3,2-c]-ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(351) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル)-ベンズアミド、
(352) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-オキソ-[1,4]ジアゼパン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(353) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(5-オキソ-ピロリジン-3-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(354) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(ピリジン-3-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(355) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(5-オキソ-ピロリジン-2-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(356) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(ピリジン-4-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(357) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(2S)-(1-メチル-ピロリジン-2-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(358) 2-(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-N-[3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-フェニル]-ペント-4-エン酸アミド、
(359) N-[(1R)-2-ベンジルオキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(360) N-[(1R)-2-(アセチルアミノ-メチルスルファニル)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(361) N-[(1S)-3-アミノカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(362) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(363) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチル-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(364) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシカルボニル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(365) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-ヒドロキシ-2,6-ジメチル-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(366) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(367) rac.-N-[2-(3-ブロモ-フェニル)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(368) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(369) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-ウレイド-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(370) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-ウレイド-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(371) rac.-N-[2-(4-アミノ-3,5-ジブロモ-フェニル-カルボニル)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(372) N-[(1S)-2-アリルオキシ-カルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(373) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(374) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(チアゾール-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(375) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(376) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(377) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メルカプト-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(378) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(379) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(380) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-チオフェン-3-イル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(381) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(チオフェン-3-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(382) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブト-3-エンイル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(383) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(384) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-シクロプロピル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(385) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピロリジン-1-イル)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(386) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル])-ベンズアミド、
(387) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピロリジン-1-イル)メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(388) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(389) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(モルホリン-4-イル)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(390) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-(モルホリン-4-イル)エチル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(391) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(モルホリン-4-イル)メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(392) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-(モルホリン-4-イル)エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(393) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-オキソ-ヘキサヒドロ-シクロペンタイミダゾール-1-イル)-ベンズアミド、
(394) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ピロール[3,2-c]ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(395) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-オクタヒドロ-ピロール[3,2-c]ピリジン-1-イル)-ベンズアミド、
(396) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(オクタヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル)-ベンズアミド、
(397) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,3-ジオキソ-オクタヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル)-ベンズアミド、
(398) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(2-オキソ-2,5,6,7-テトラヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル)-ベンズアミド、
(399) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(5,6,7,7a-テトラヒドロ-1H-ピロール-[1,2-c]-イミダゾール-3-イル)-ベンズアミド、
(400) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3,4,4a,5,6,7-ヘキサヒドロ-ピロール-[1,2-c]-ピリミジン-1-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
(401) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(402) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-トリフルオロメトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(403) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ジフルオロメトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(404) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-フルオロメトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(405) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-((2R)-2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(406) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(407) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(408) 3-メチル-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド
である請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項１３】
(1) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(2) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(3) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-エチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(4) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(5) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(6) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(7) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(8) N-[1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(9) N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(10) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-ベンジルオキシカルボニルアミノ-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(11) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(12) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(13) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-ブロモ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(14) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-トリフルオロメチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(15) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(16) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(17) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(18) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(19) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(2-アミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(20) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(21) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(22) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(23) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(24) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(25) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(26) N-[(1S)-5-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(27) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-フェニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(28) N-[(1S)-5-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(29) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(30) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(31) rac.-N-[2-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(32) rac.-N-[2-ベンゾイルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(33) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(34) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(35) rac.-N-[3-ベンジルオキシカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(36) N-[(1S)-3-ベンジルオキシカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(37) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-エチルアミノカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(38) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(39) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(40) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ジエチルアミノカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(41) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(42) N-[(1R,2R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(43) N-[(1S)-2-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(44) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルホニルアミノ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(45) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(46) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(47) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メトキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(48) N-[(1S)-4-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(49) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(3-クロロ-フェニル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(50) N-[(1R)-2-(C-tert.ブトキシカルボニル-メチルオキシ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(51) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(52) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(53) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(54) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(55) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(56) N-[(1S)-3-(ベンジルオキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(57) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニルアミノ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(58) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(59) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[3-(2-クロロ-エチル)-ウレイド]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(60) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エチルスルファニル-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(61) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(62) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(63) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(64) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルファニル)-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(65) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(66) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(67) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R,S)-(2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)]-ベンズアミド、
(68) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(メチルスルホニルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(69) (1R)-3-ブロモ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(70) (1R)-3-メチル-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(71) (1R)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(72) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピリジン-4-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(73) N-[(1S)-3-(ベンジルオキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(74) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R,S)-3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル]-カルボニル-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(75) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル]-カルボニル-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(76) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3S)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(77) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(78) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(79) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ[3.4]オクト-6-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(80) N-{(1S)-3-[(1S)-2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(81) N-{(1S)-3-[(1R)-2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(82) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-tert.ブトキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(83) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-tert.ブトキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(84) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R,S)-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(85) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-1-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(86) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(87) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(88) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(89) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(90) 4-[(2R)-2-(2-アミノ-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(91) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(92) 4-(3-アミノメチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(93) 3-メチル-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(94) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(95) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(96) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(97) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(98) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(99) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-イソプロピルアミノ-チアゾール-4-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(100) N-[(1S)-1,3-ビス-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(101) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(102) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-チオフェン-3-イル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(103) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニルアミノ-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(104) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(105) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(106) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(107) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(108) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(109) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(110) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(111) 4-(N-アセチル-N-シクロペンチル-アミノ)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルファニル-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(112) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(113) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(114) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(115) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(116) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(117) N-[(1R)-2-アリルオキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(118) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-プロプ-2-インイルオキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(119) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(120) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド
である請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項１５】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項１４記載の生理学上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１６】
因子Xaに対する抑制効果及び／又は関連セリンプロテアーゼに対する抑制効果を有する医薬組成物を調製するための請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項１４記載の生理学上許される塩の使用。
【請求項１７】
請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項４記載の生理学上許される塩を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項１５記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１８】
(a) 一般式
【化１９】
（式中、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、R'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつZ1は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化２０】
（式中、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
必要により反応混合物中で生成されてもよい一般式
【化２１】
（式中、R4〜R7は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、R'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつZ1は水素原子又は保護基を表す）
の化合物を環化し、次いで存在し得る保護基を開裂し、又は
(b) 一般式
【化２２】
（式中、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、R'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつZ1は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化２３】
（式中、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
i) 一般式
【化２４】
（式中、R4はフェニル基又はヘテロアリール基を表し、かつR5は水素原子を表し、かつR'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
の化合物を遷移金属による触媒作用によりカップリングし、次いで一般式
【化２５】
（式中、R7は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつZ1は保護基を表す）
の化合物で環化し、次いで存在する保護基を開裂し、もしくは
ii) 一般式
【化２６】
（式中、R6及びR7は先に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつＹはヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、ヒドロキシルアミノ基、C1-4-アルキルオキシアミノ基又はC1-4-アルキルオキシ-C1-4-アルキルアミノ基を表す）
の化合物を一般式
R4-M (XI)
（式中、R4は請求項１に定義されたとおりであり、但し、フェニル基又はヘテロアリール基が除かれることを条件とし、かつＭは金属又は好適な対イオンを有する金属もしくは好適な対イオンを有する２種の金属の組み合わせ及びこれらの組み合わせを表す）
の化合物でアルキル化し、次いでこうして得られた化合物をその後の還元的アミン化によりアミンに変換し、又は
(c) 一般式
【化２７】
（式中、Ｂ及びR1〜R5は請求項１に定義されたとおりであり、かつR'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
の化合物を調製するために、
一般式
【化２８】
（式中、Ｂ、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、R'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつZ1は水素原子を表す）
の化合物を一般式
【化２９】
（式中、R1〜R3は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸはヒドロキシ基、C1-4-アルコキシ基、ハロゲン原子又は酸無水物を表す）
のカルボン酸又は反応性カルボン酸誘導体と反応させ、又は
(d) 一般式
【化３０】
（式中、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、Y'は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化３１】
（式中、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
必要により反応混合物中で生成されてもよい一般式
【化３２】
（式中、R4〜R7は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつY'は水素原子又は保護基を表す）
の化合物を環化し、次いで存在する保護基を開裂し、又は
(e) 一般式
【化３３】
（式中、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、Y'は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化３４】
（式中、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
i) 一般式
【化３５】
（式中、R7は先に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつY'は水素原子又は保護基を表す）
の化合物を環化し、続いてアルキル化し、もしくは
ii) 一般式
【化３６】
（式中、R4、R5及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつY'は水素原子又は保護基を表す）
の化合物を環化し、又は
(f) 一般式
【化３７】
（式中、Ｂ及びR1〜R5は請求項１に定義されたとおりであり、かつR'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
の化合物を調製するために、
一般式
【化３８】
（式中、R1〜R3は請求項１に定義されたとおりであり、かつR'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
の化合物を一般式
【化３９】
（式中、Ｂ、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸはヒドロキシ基、C1-4-アルコキシ基又はハロゲン原子を表す）
のカルボン酸又は反応性カルボン酸誘導体と反応させ、そして
反応性基を保護するために反応中に使用された保護基を開裂し、かつ／又は
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ／又は
こうして得られた一般式Ｉの化合物を無機又は有機の酸又は塩基でその塩、特に医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の調製方法。
【請求項１】
下記一般式の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【化１】
〔式中、
R1はアミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、C3-7-シクロアルキルアミノ基又は（フェニル-C1-3-アルキル）-アミノ基（これらは更に夫々の場合にアミノ窒素原子の位置でフェニルカルボニル基もしくはフェニルスルホニル基又はC1-5-アルキル基もしくはC1-5-アルキルカルボニル基（必要によりそのアルキル部分中でヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基もしくはカルボキシ基、生体内でカルボキシ基に変換し得る基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、上記置換C1-5-アルキル基中で２個のヘテロ原子は少なくとも２個の炭素原子により互に分離されている）、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分は炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、１個又は２個のC1-3-アルキル、C2-3-アルケニル、C2-3-アルキニル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル、フェニル-C1-3-アルキル、1,1-ジフェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アミノ-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル、フェニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル、N-(C3-6-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル、N-(C1-3-アルキルカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、カルボキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル、アミノカルボニル-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、カルボキシ、C1-3-アルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、C1-3-アルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノ-カルボニル、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノカルボニル-C1-3-アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、C1-3-アルキルオキシ、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、ベンジルオキシ、アミノ、C1-3-アルキルアミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、４〜７員シクロアルキレンイミノ、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、モノ-、ジ-又はトリフルオロメチルアミノ、フェニル又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基或いは必要によりC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、ホルミル基もしくはC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記の必要により置換されていてもよい-NH-基に隣接するメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、但し、メチレン基が酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されている上記６〜７員シクロアルキレンイミノ基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とする）、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、フェニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基又はシクロアルケニレンイミノスルホニル基（その二重結合は窒素原子に結合されておらず、５又は６員ヘテロアリール基に縮合されてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-5-アルキル基、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、C3-6-シクロアルキル基又は５〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよいアミノカルボニル基又はアミノスルホニル基
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、C1-5-アルキル基の一つは１個又は２個のヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基、ベンジルオキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、N-(C3-7-シクロアルキル)-C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、N-(フェニル-C1-3-アルキル)-C1-5-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい）、
C1-7-アルキルカルボニル基又はC3-7-シクロアルキルカルボニル基
（C3-7-シクロアルキルカルボニル基の２位、３位又は４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は-NH-基により置換されていてもよく、
-NH-基の水素原子はC1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-カルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニル基又はヘテロアリールカルボニル基（これはフェニル部分又はヘテロアリール部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基により置換されていてもよい）、
必要によりアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、フェニル基、ヘテロアリール基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により一置換されていてもよいC1-3-アルキル基
（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルコキシ基により置換されていてもよく、かつ／又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中の-CH2-CH2-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-CO-N(CH3)-基又は-N(CH3)-CO-基により置換されていてもよく、又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基（これは窒素原子に隣接している）はカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化２】
【化３】
（式中、
その複素環部分中で夫々の場合に、水素原子はC1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、メチルスルホニルメチル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキル基、ピペラジニル-C1-3-アルキル基、N-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-4-イル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
ｍは数１又は２を表す）
の基を表し、
R2は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基、C1-3-アルコキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基を表し、
R3は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、
R4は水素原子、C2-3-アルケニル基もしくはC2-3-アルキニル基又は直鎖もしくは分岐C1-5-アルキル基（これは必要によりフッ素原子、モノ-、ジ-又はトリフルオロメチル基、ニトリル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシ基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、C1-5-アルキルカルボニルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ基、クロロ-C2-3-アルキルアミノカルボニルアミノ基、メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキル-スルフィニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキルスルフィニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、プロパルギルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-3-アルキルスルホニル)-C1-3-アルキルアミノ基、C3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基、フェニルカルボニルアミノ基、ヘテロアリール基又はグアニジノ基により置換されていてもよい）、
一般式
【化４】
（式中、
ｏは数２、３、４又は５の一つを表し、
R11は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつ
Ａはヘテロアリール基又はC5-7-シクロアルキル基を表し、そのメチレン基は１位で窒素原子により置換されていてもよく、かつ／又は
メチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、-NH-基、-N(OH)-基、-N(C1-3-アルキル)-基、-N(C1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基により置換されていてもよく、かつ／又は
-NH-基、-N(OH)-基、-N(C1-3-アルキル)-基、-N(C1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(ヘテロアリール)-基に隣接するメチレン基は更にカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）
の基、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は必要によりヒドロキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基又はC1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよいC1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、またイミノ基に隣接しないシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基はヒドロキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されていてもよく、かつ／又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基又は-N(C1-3-アルキル)基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよく、又は
５員シクロアルキレンイミノ基の２位のメチレン基はカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよい）、
末端で式
【化５】
（式中、
ｐは夫々の場合に数１又は２の一つを表し、かつ
R8は水素原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルカルボニル基を表す）
の基により置換されているC1-3-アルキル基、
フェニル基もしくはヘテロアリール基、フェニルカルボニル-C1-3-アルキル基、フェニル-C1-3-アルキル基又はヘテロアリール-C1-3-アルキル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、モノ-、ジ-又はトリフルオロメトキシ基、ベンジルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルコキシ基、カルボキシ基又はC1-3-アルキルオキシカルボニル基により一置換又は多置換されていてもよい）、
必要によりC1-3-アルキルカルボニル基又はC1-4-アルキルオキシカルボニル基（これは炭素原子を介して結合される）により置換されていてもよいC3-6-シクロアルキル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基、又は
３〜７員シクロアルキル-C1-3-アルキル基又はシクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基（その環式部分中で、メチレン基は必要によりC1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルカルボニル基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に-NH-基、-N(C1-3-アルキルカルボニル)-基又は-N(C1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基は夫々の場合にカルボニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-CH2-基により互いから分離されている先に定義されたシクロアルキレンイミノ基が除かれることを条件とする）
を表し、
R5は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、又は
R4及びR5はそれらが結合されている炭素原子と一緒になって、C3-7-シクロアルキル基を表し、
そのC3-7-シクロアルキル基のメチレン基の一つはイミノ基、C1-3-アルキルイミノ基、アシルイミノ基又はスルホニルイミノ基により置換されていてもよく、
Ａはカルボニルアミノ基又はアミノカルボニル基を表し、そのアミノ官能基の水素原子は必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、かつ
Ｂは式
【化６】
（式中、
ｎは数１又は２を表し、
R6は水素原子又はC1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、アミノ基もしくはC1-3-アルキルアミノ基を表し、かつ
R7は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基もしくはC2-3-アルキニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルコキシ基、トリフルオロメトキシ基、アミノ基、ニトロ基又はシアノ基を表す）
の基を表し、
特にことわらない限り、“ヘテロアリール基”という表現は必要により炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-3-アルキル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、C1-3-アルキルオキシ基、カルボキシ基、C1-3-アルコキシ-カルボニル基又はC1-3-アルコキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよい単環式５又は６員ヘテロアリール基を意味し、
その６員ヘテロアリール基は１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基は必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC1-3-アルキル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
そしてまた必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基又はC1-3-アルキルオキシ基により置換されていてもよいフェニル環は２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、
またその結合は窒素原子を介して、又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基及びアルコキシ基は直鎖又は分岐であってもよく、また上記ジアルキル化された基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよく、
生体内でカルボキシ基に変換し得る基は、例えば、アルコールでエステル化されたカルボキシ基を意味し、そのアルコール部分は好ましくはC1-6-アルカノール、フェニル-C1-3-アルカノール、C3-9-シクロアルカノール、C5-7-シクロアルケノール、C3-5-アルケノール、フェニル-C3-5-アルケノール、C3-5-アルキノールもしくはフェニル-C3-5-アルキノール（酸素原子への結合が二重結合又は三重結合を有する炭素原子から開始しないことを条件とする）、C3-8-シクロアルキル-C1-3-アルカノール又は式
R9-CO-O-(R10CR11)-OH
（式中、
R9はC1-8-アルキル基、C5-7-シクロアルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基を表し、
R10は水素原子、C1-3-アルキル基、C5-7-シクロアルキル基又はフェニル基を表し、かつ
R11は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
のアルコールである〕
【請求項２】
R3が水素原子を表す、請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項３】
請求項１記載の一般式
【化７】
（式中、
R1、R2、R4、R5及びＢは請求項１に定義されたとおりであり、R4は水素原子を表さず、かつ
R6は水素原子を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項４】
R1〜R5及びＡが請求項１に定義されたとおりであり、R2が水素原子を表さず、かつ
Ｂが式
【化８】
（式中、ｎ、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりである）
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項５】
R3が水素原子を表す、請求項４記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項６】
請求項４記載の一般式
【化９】
（式中、
R1、R2、R4及びR5は請求項４に定義されたとおりであり、R4は水素原子を表さず、かつ
R7はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基もしくはC2-3-アルキニル基、C1-3-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基又はシアノ基を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項７】
R1がアミノ基、C1-5-アルキルアミノ基、C3-7-シクロアルキルアミノ基又は（フェニル-C1-3-アルキル）-アミノ基（これらは更に夫々の場合にアミノ窒素原子の位置でC1-5-アルキル基又はC1-5-アルキルカルボニル基（必要によりそのアルキル部分中でカルボキシ基、生体内でカルボキシ基に変換し得る基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく、上記置換C1-5-アルキル基中で２個のヘテロ原子は少なくとも２個の炭素原子により互に分離されている）、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基又はシクロアルキレンイミノスルホニル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分は炭素骨格中で１個又は２個のC1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アミノ-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル、C1-5-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、ジ-(C1-5-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル、N-(C3-6-シクロアルキル)-C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル、カルボキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル、アミノカルボニル-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノカルボニル-C1-3-アルキル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル、４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルスルホニルアミノ-C1-3-アルキル、アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、フェニル又は５〜６員ヘテロアリール基により置換されていてもよく、但し、イミノ基に隣接するメチレン基の置換において、２個のヘテロ原子が少なくとも２個の炭素原子により互いから分離されていることを条件とし、かつ／又は
５員シクロアルキレンイミノ基の３位のメチレン基は硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されていてもよく、又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基或いは必要によりメチル基又はヒドロキシ基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はC3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基により置換されていてもよい５〜７員シクロアルケニレンイミノカルボニル基（その二重結合は窒素原子に結合されておらず、５又は６員ヘテロアリール基に縮合されてもよい）、
必要により１個又は２個のC1-5-アルキル基、アリル基、プロパルギル基、C3-6-シクロアルキル基又は５〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよいアミノカルボニル基
（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また
夫々の場合に、C1-5-アルキル基の一つは１個又は２個のヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はC3-6-シクロアルキルアミノ-C1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
必要によりジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ヘテロアリール基又は４〜７員シクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよいC1-3-アルキル基
（５〜７員シクロアルキレンイミノ基中の-CH2-CH2-基は-NH-CO-基、-CO-NH-基、-CO-N(CH3)-基又は-N(CH3)-CO-基により置換されていてもよく、又は
５〜７員シクロアルキレンイミノ基中のメチレン基（これは窒素原子に隣接している）はカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
式
【化１０】
（式中、
その複素環部分中で、水素原子は夫々の場合にC1-3-アルキルオキシカルボニル基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基又はアミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
ｍは数１又は２を表す）
の基を表し、
R2がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C2-3-アルケニル基、C2-3-アルキニル基又はC1-3-アルキルオキシ基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）を表し、
R3が水素原子を表し、
R4が水素原子、C2-3-アルケニル基もしくはC2-3-アルキニル基又は直鎖もしくは分岐C1-5-アルキル基（これは必要によりヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、ベンジルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基、クロロ-C1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ基、メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルスルフィニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基、C1-5-アルキルカルボニルアミノ基、C3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、ベンジルオキシカルボニルアミノ基又はフェニルカルボニルアミノ基により置換されていてもよい）、
４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル-C1-3-アルキル基
（そのシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基は必要によりヒドロキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、４〜７員シクロアルキレンイミノ基又はC1-5-アルキルオキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよいC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、またイミノ基に隣接しないシクロアルキレンイミノ部分のメチレン基はヒドロキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基により置換されていてもよく、かつ／又は
６又は７員シクロアルキレンイミノ基の４位のメチレン基は酸素原子もしくは硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基、スルホニル基又は必要によりC1-3-アルキル基により置換されていてもよい-NH-基により置換されていてもよく、更に上記-NH-基又は-N(C1-3-アルキル)基に隣接するメチレン基はカルボニル基により置換されていてもよい）、
末端で式
【化１１】
（式中、
ｐは数１又は２の一つを表し、かつ
R8は水素原子、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルカルボニル基を表す）
の基により置換されているC1-3-アルキル基、
フェニル基、チオフェニル基もしくはピリジニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、テトラゾリル-C1-3-アルキル基、イミダゾリル-C1-3-アルキル基、チアゾリル-C1-3-アルキル基又はチオフェニル-C1-3-アルキル基（これは必要により塩素原子、ヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基又はC1-3-アルキルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）
を表し、
R5が水素原子を表し、
Ａがカルボニルアミノ基又はアミノカルボニル基を表し、かつ
Ｂが式
【化１２】
（式中、
R7はフッ素原子、塩素原子又は臭素原子を表す）
の基を表し、
特にことわらない限り、先の定義に使用された“ヘテロアリール基”という表現は必要により炭素骨格中でC1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、カルボキシ基、C1-3-アルコキシ-カルボニル基又はC1-3-アルコキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよい単環式５又は６員ヘテロアリール基を意味し、
その６員ヘテロアリール基は１個、２個又は３個の窒素原子を含み、また
その５員ヘテロアリール基は必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子又は
必要によりC1-3-アルキル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基もしくはフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、又は酸素原子もしくは硫黄原子そして更に窒素原子又は
必要によりC1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子
を含み、
そしてまた必要により塩素原子又は臭素原子により置換されていてもよいフェニル環は２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合されてもよく、
またその結合は窒素原子を介して、又は複素環部分もしくは縮合フェニル環の炭素原子を介して行なわれ、
特にことわらない限り、２個より多い炭素原子を有する上記定義に含まれるアルキル基及びアルコキシ基は直鎖又は分岐であってもよく、また上記ジアルキル化された基、例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また上記定義に含まれるメチル基又はエチル基の水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項８】
請求項７記載の一般式
【化１３】
（式中、
R1、R2、R4及びR5は請求項７に定義されたとおりであり、R4は水素原子を表さず、かつ
R7は塩素原子又は臭素原子を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項９】
請求項１記載の一般式
【化１４】
（式中、
R1が式
【化１５】
（式中、
R12は水素原子、メチル基、アミノメチル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-2-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-2-アルキル基、ピロリジン-1-イル-メチル基又は2-(ピロリジン-1-イル)-エチル基を表し、かつ
R13は水素原子、メチル基又はアミノメチル基を表す）
の基を表し、
R2がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基又はメトキシ基を表し、
R4がC1-4-アルキル基（これはフッ素原子、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエチルオキシ基、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、メルカプト基、C1-4-アルキルスルファニル基、C1-4-アルキルスルフィニル基、C1-4-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されていてもよい）、
フェニル基、チオフェニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、テトラゾリル-C1-3-アルキル基、イミダゾリル-C1-3-アルキル基、チアゾリル-C1-3-アルキル基又はチオフェニル-C1-3-アルキル基を表し、かつ
R7が塩素原子又は臭素原子を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項１０】
請求項９記載の一般式
【化１６】
（式中、
R1が式
【化１７】
（式中、
R12は水素原子、メチル基、アミノメチル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-2-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-2-アルキル基、ピロリジン-1-イル-メチル基又は2-(ピロリジン-1-イル)-エチル基を表し、かつ
R13は水素原子、メチル基又はアミノメチル基を表す）
の基を表し、
R2がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基又はメトキシ基を表し、
R4がC1-4-アルキル基（これはフッ素原子、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエチルオキシ基、アリルオキシ基、プロパルギルオキシ基、メルカプト基、C1-4-アルキルスルファニル基、C1-4-アルキルスルフィニル基、C1-4-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基又は４〜７員シクロアルキレンイミノカルボニル基により置換されている）、
フェニル基、チオフェニル基、フェニル-C1-3-アルキル基、テトラゾリル-C1-3-アルキル基、イミダゾリル-C1-3-アルキル基、チアゾリル-C1-3-アルキル基又はチオフェニル-C1-3-アルキル基を表し、かつ
R7が塩素原子又は臭素原子を表す）
の置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項１１】
R1が2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル-カルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、N-アセチル-N-シクロブチルアミノ基、2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、2,3-ジヒドロ-イミダゾ〔2,1-b〕-チアゾール-5-イル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル-カルボニル基、2-メチル-チオモルホリン-4-イル-カルボニル基、チオモルホリン-4-イル-カルボニル基、N-イソプロピル-N-メチル-アミノカルボニル基、2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、アゼチジン-1-イル-カルボニル基、2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、N-イソブチル-N-メチル-アミノカルボニル基、〔1,4〕オキサゼパン-1-イル-カルボニル基、2,5-ジメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-アセチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、N,N-ジエチルアミノカルボニル基、3-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、3-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、3-(2-アミノエチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、3-アミノ-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、N-(2-ジメチルアミノ)-エチル-N-エチル-アミノカルボニル基、2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、1-オキソ-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、1,1-ジオキソ-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、2-エトキシカルボニルメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、2-ジメチルアミノカルボニルメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、2-アミノメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、(2-アセチルアミノ-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(メチルスルホニルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アセチルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピロリジン-1-イル-スルホニル基、2-(2-エトキシカルボニルエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-〔(3-エチル-ウレイド)-メチル〕-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、3-(エトキシ-カルボニル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、3-(tert.-ブトキシカルボニル-アミノ)-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、3-(アミノ-カルボニル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、3-アミノメチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、4-ホルミル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、N-エチル-N-(ピペリジン-4-イル)-アミノカルボニル基、2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(ピペリジン-1-イル-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(N-ブチル-N-エチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、2-(N-シクロヘキシル-N-メチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕-ピリジン-5-イル-カルボニル基、6,7-ジヒドロ-4H-チエノ〔3,2-c〕-ピリジン-5-イル-カルボニル基、2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(エトキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、4-ヒドロキシ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、2-(メチルオキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(ベンジルオキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-〔2,3〕-ビピリジニル-1-イル-カルボニル基、N-(2-アミノエチル)-N-エチル-アミノカルボニル基、N-(3-アミノプロピル)-N-エチル-アミノカルボニル基、N-シクロプロピル-N-メチル-アミノカルボニル基、1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾール-〔4,3-c〕-ピリジン-5-イル-カルボニル基、2-(ピリジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(ピリジン-4-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2,5-ジメチル-2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル基、2,5-ジメチル-2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル基、2-フェニルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-ベンジル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-フェネチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-イソプロピル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、4-オキソ-ピペリジン-1-イル-カルボニル基、〔1,4〕-ジアゼパン-1-イル-カルボニル基、2-(ジメチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(メチルアミノ-カルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-ベンズヒドリル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-(2,2,2-トリフルオロ-アセチルアミノ)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、イミダゾール-1-イル-メチル基、2-オキソ-ピロリジン-1-イル-メチル基、3-オキソ-ピペラジン-1-イル-メチル基、2-(エトキシカルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(カルボキシメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(カルボキシエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピロール-1-イル-カルボニル基、2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-(tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、2-アミノメチル-チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、N-エチル-N-(6-メトキシ-ヘキサノイル)-アミノ基、3-フルオロ-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-メチルアミノカルボニル-エチル-ピロリジン-1-イル基、N-アセチル-N-シクロペンチル-アミノ基、2-メチルアミノカルボニルメチル-ピロリジン-1-イル基、2-(イミダゾール-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-〔(N-アセチル-N-メチル-アミノ)-メチル〕-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ベンゾイル基、3-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル基、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-インドール-1-イル基、4,5,6,7-テトラヒドロ-インドール-1-イル基、4,5,6,7-テトラヒドロ-インダゾール-1-イル基、4-オキソ-2-プロピル-4,5-ジヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-1-イル基、2-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-ヒドロキシカルボニル-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、4-メトキシ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-1-イル基、2-カルボキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-ジメチルアミノメチル-ベンゾイミダゾール-1-イル基、4-オキソ-4,5-ジヒドロ-イミダゾ〔4,5-c〕ピリジン-1-イル基、2-ジメチルアミノメチル-インドール-1-イル基、4-オキソ-4,5-ジヒドロ-ピロール-〔3,2-c〕-ピリジン-1-イル基、3-オキソ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル-カルボニル基、2-(ピロリジン-1-イル)-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-(ピロリジン-1-イル)メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-(モルホリン-4-イル)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-(2-(モルホリン-4-イル)エチル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、2-(モルホリン-4-イル)メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-(2-(モルホリン-4-イル)エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル基、2-オキソ-ヘキサヒドロ-シクロペンタイミダゾール-1-イル基、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ピロール〔3,2-c〕ピリジン-1-イル基、4-オキソ-オクタヒドロ-ピロール〔3,2-c〕ピリジン-1-イル基、オクタヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル基、2,3-ジオキソ-オクタヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル基、2-オキソ-2,5,6,7-テトラヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル基、5,6,7,7a-テトラヒドロ-1H-ピロール-〔1,2-c〕-イミダゾール-3-イル基又は3,4,4a,5,6,7-ヘキサヒドロ-ピロール-〔1,2-c〕-ピリミジン-1-イル基を表し、
R2がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基（その水素原子はフッ素原子により全部又は一部置換されていてもよい）、C1-3-アルキルオキシ基又はC2-3-アルキニル基を表し、
R3が水素原子を表し、
R4が水素原子又はメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、tert-ブチル基、ヒドロキシメチル基、1-ヒドロキシエチル基、メトキシメチル基、2-メトキシエチル基、フェニル基、2-クロロフェニル基、3-クロロフェニル基、4-クロロフェニル基、ベンジル基、4-ヒドロキシベンジル基、4-メトキシカルボニルメトキシ-フェニル-メチル基、ピリジン-4-イル-メチル基、ピリジン-2-イル-メチル基、ピペリジン-1-イル-メチル基、ピペリジン-3-イル-メチル基、1H-イミダゾール-4-イル-メチル基、アミノカルボニルメチル基、4-ベンジルオキシカルボニルアミノブチル基、2-メチルスルファニル-エチル基、2-メチルスルフィニル-エチル基、2-メチルスルホニル-エチル基、エチルスルファニル-メチル基、エチルスルフィニル-メチル基、エチルスルホニル-メチル基、アミノメチル基、2-アミノエチル基、3-アミノプロピル基、4-アミノブチル基、2-フェニルエチル基、アセチルアミノメチル基、メチルスルホニルアミノメチル基、フェニルカルボニル-アミノメチル基、3-アセチルアミノ-プロピル基、4-アセチルアミノブチル基、2,2,2-トリフルオロエチル基、ヒドロキシメチル基、tert-ブトキシカルボニルアミノメチル基、3-(tert.-ブトキシカルボニルアミノ)-プロピル基、4-ヒドロキシ-ベンジル基、2-カルボキシエチル基、2-(ベンジルオキシカルボニル)-エチル基、2-(エチルアミノ-カルボニル)-エチル基、2-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、2-(ジエチルアミノ-カルボニル)-エチル基、テトラゾール-2-イル-メチル基、カルボキシメチルオキシメチル基、tert.-ブトキシカルボニルメチルオキシメチル基、2-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)-エチル基、2-(アミノスルホニル)-エチル基、2-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-エチル基、2-(2-クロロ-エチル)-ウレイド〕-エチル基、1-メトキシ-1-メチル-エチル基、1-(3-tert.-ブトキシカルボニル)-ピペリジン-3-イル基、1-アセチル-ピペリジン-3-イル基、2-(ピリジン-4-イル)-エチル基、2-〔3-(ジメチルアミノ)-ピロリジン-1-イル-カルボニル〕-エチル基、2-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル-エチル基、2-〔2-(ヒドロキシメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル〕-エチル基、2-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ〔3.4〕オクト-6-イル-カルボニル)-エチル基、2-〔2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル〕-エチル基、2-〔2-(tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル〕-エチル基、2-〔3-(ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル)-カルボニル〕-エチル基、2-(1,1-ジオキソ-1-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-エチル基、2-(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、2-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-エチル基、イソプロポキシカルボニルオキシ-メチル基、2-(2-イソプロピルアミノ-チアゾール-4-イル)-エチル基、2-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル基、5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル基、チオフェン-3-イル基、2-メチルスルホニルアミノ-エチル基、ベンジルオキシメチル基、メチルスルファニル-メチル基、2-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル)-エチル基、エトキシメチル基、1-メトキシ-エチル基、アリルオキシ-メチル基、1-tert.-ブチルオキシ-エチル基、1-ヒドロキシエチル基、プロプ-2-インイルオキシ-メチル基、2-(1H-テトラゾール-5-イル)-エチル基、1-プロプ-2-インイル基、4-〔(5-オキソ-ピロリジン-3-イル)-カルボニル-アミノ〕-ブチル基、4-〔（ピリジン-3-イル）-カルボニル-アミノ〕-ブチル基、4-〔(5-オキソ-ピロリジン-2-イル)-カルボニル-アミノ〕-ブチル基、4-〔（ピリジン-4-イル）-カルボニル-アミノ〕-ブチル基、4-(1-メチル-ピロリジン-2-イル-カルボニル-アミノ)-ブチル基、プロプ-2-エンイル基、アセチルアミノ-メチルスルファニル-メチル基、2-アミノカルボニル-エチル基、1H-インドール-3-イル-メチル基、4-ヒドロキシ-3,5-ジメチル-フェニル-メチル基、メトキシカルボニル-メチル基、4-ヒドロキシ-2,6-ジメチル-フェニル-メチル基、4-ジフルオロメトキシ-フェニル-メチル基、3-ブロモフェニル-メチル基、4-トリフルオロメチルフェニル-メチル基、4-ウレイド-ブチル基、3-ウレイド-プロピル基、4-アミノ-3,5-ジブロモ-フェニル-カルボニル-メチル基、アリルオキシカルボニル-メチル基、3,4-ジメトキシ-フェニル-メチル基、チアゾール-4-イル-メチル基、3,5-ジフルオロフェニル-メチル基、4-フルオロフェニル-メチル基、メルカプト-メチル基、1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル-メチル基、1H-ベンゾイミダゾール-5-イル-メチル基、シクロプロピル-メチル基、2,2,2-トリフルオロエチルオキシ-メチル基、トリフルオロメトキシ-メチル基、ジフルオロメトキシメチル基もしくはモノフルオロメトキシ-メチル基を表し、
R5が水素原子を表し、
Ａがアミノカルボニル基又はカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｂが式
【化１８】
（式中、
R7はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基を表す）
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物又はこれらの塩。
【請求項１２】
(1) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(2) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(3) N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(4) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-フェニル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(5) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-フェニル-エチル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(6) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-エチニル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(7) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-エチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(8) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(N-シクロブチル-N-アセチル-アミノ)-ベンズアミド、
(9) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(10) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(11) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(12) N-[1-(5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(13) N-[1-(5-シアノ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(14) N-[1-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(15) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(16) (R)-及び(S)-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-4-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(17) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(18) 1-[N-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]-エチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(19) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(20) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(21) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(22) N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2,3-ジヒドロ-イミダゾ[2,1-b]チアゾール-5-イル)-ベンズアミド、
(23) 2-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-N-[3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド、
(24) 3-メチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-N-[1-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(25) (S)-N-[2-アミノカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(26) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(27) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(28) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(29) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メチル-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(30) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(31) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(N-イソプロピル-N-メチル-アミノカルボニル)-ベンズアミド、
(32) (R)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(33) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-[3-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(34) (S)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(35) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(アゼチジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(36) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(37) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(N-イソブチル-N-メチル-アミノカルボニル)-ベンズアミド、
(38) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-([1,4]オキサゼパン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(39) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2,5-ジメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(40) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(41) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(42) 4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(43) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(44) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(N,N-ジエチル-アミノカルボニル)-ベンズアミド、
(45) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(3-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(46) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(4-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(47) 4-(2-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(48) 4-(3-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(49) 4-[3-(2-アミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(50) 4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(51) 4-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(52) N-(6-クロロ-キノリン-2-イルメチル)-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(53) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)エチル]-N-エチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(54) N-(6-ブロモ-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)メチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(55) N-(6-ブロモ-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)メチル-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(56) N-[1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(57) N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(58) N-[1-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(59) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-ベンジルオキシカルボニルアミノ-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(60) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(61) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチル-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(62) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(63) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(64) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-クロロ-4-[N-(2-ジメチルアミノ)エチル-N-エチル-アミノカルボニル]-ベンズアミド、
(65) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-ブロモ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(66) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-トリフルオロメチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(67) 4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-N-[2-アミノカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-ベンズアミド、
(68) 4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(69) 4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(70) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-[(2R/S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(71) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(72) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R/S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(73) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(74) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(75) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(76) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-{(2S)-2-[2-(N-tert.-ブトキシカルボニルアミノ)-エチル]-ピロリジン-1-イル-カルボニル}-ベンズアミド、
(77) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(78) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(79) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(2-アミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(80) N-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(81) N-[(1R/S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R)-2-アミノカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(82) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(83) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(84) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(85) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(86) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(87) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(88) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(89) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(90) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(91) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(1-オキソ-チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(92) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(93) N-[(1S)-5-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(94) N-[(1S)-5-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(95) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-フェニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(96) N-[(1S)-5-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(97) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(98) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(99) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3,3,3-トリフルオロ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(100) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(101) rac.-N-[2-tert.ブトキシカルボニル-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(102) rac.-N-[2-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(103) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(104) rac.-N-[2-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(105) rac.-N-[2-ベンゾイルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(106) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1-メチル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(107) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-シクロプロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(108) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-シクロヘキシル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(109) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(110) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(111) rac.-N-[3-ベンジルオキシカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(112) N-[(1S)-3-ベンジルオキシカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(113) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-エチルアミノカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(114) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(115) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(116) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ジエチルアミノカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(117) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-テトラゾール-2-イル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(118) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(119) N-[(1S)-4-(tert.-ブトキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド、
(120) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(121) N-[(1R,2R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(122) N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-シクロブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(123) N-[(1S)-4-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(124) N-[(1S)-2-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(125) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルホニルアミノ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(126) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(127) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(128) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メトキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(129) N-[(1S)-4-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(130) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(3-クロロ-フェニル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(131) N-[(1R)-2-(C-tert.ブトキシカルボニル-メチルオキシ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(132) N-[(1R)-2-(ヒドロキシカルボニルメチルオキシ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(133) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(134) rac.-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-ベンズアミド、
(135) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(136) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-エトキシ-カルボニルメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(137) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-ジメチルアミノカルボニルメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(138) 4-(2-アミノメチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(139) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(140) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(141) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(142) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(143) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(144) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(145) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチル-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(146) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(147) 4-[(2S)-2-(2-アセチルアミノ-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(148) N-[(1S)-3-(ベンジルオキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(149) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2,2-ジメチル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(150) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ジメチルアミノ-カルボニル)-ベンズアミド、
(151) N-[(1S)-3-アミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(152) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-フルオロ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(153) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニルアミノ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(154) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(155) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[3-(2-クロロ-エチル)-ウレイド]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(156) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-2-メチル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(157) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エチルスルファニル-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(158) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(159) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メトキシ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(160) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(161) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(162) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(エチルスルフィニル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(163) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルファニル)-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(164) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(エチルスルホニル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(165) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(166) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(167) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(168) N-{(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-[1-(3-tert.-ブトキシカルボニル)-ピペリジン-3-イル]-メチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(169) N-{[1-(3-tert.-ブトキシ-カルボニル)-ピペリジン-3-イル]-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(170) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(171) N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(ピペリジン-3-イル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(172) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R,S)-(2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)]-ベンズアミド、
(173) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(メチルスルホニルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(174) 4-[(2R)-2-(アセチルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(175) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(176) (1R)-3-ブロモ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(177) (1R)-3-メチル-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(178) (1R)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(179) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(180) rac.-N-[1-(5-クロロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(181) rac.-N-[1-(6-クロロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(182) rac.-N-{1-[6-クロロ-1-(メトキシカルボニルメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(183) rac.-N-{1-[6-クロロ-1-(メトキシカルボニルメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2-(4-メトキシカルボニルメトキシ-フェニル)-エチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(184) rac.-N-{1-[6-クロロ-1-(ヒドロキシカルボニルメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(185) N-[(1S)-1-(7-アミノ-5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(186) 3-メチル-N-[(1S)-1-(5-ニトロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(187) 3-メチル-N-[(1S)-1-(5-アミノ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(188) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(6-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-スルホニル)-ベンズアミド、
(189) N-[(1-アセチル-ピペリジン-3-イル)-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(190) N-[(1-アセチル-ピペリジン-3-イル)-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(191) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピリジン-4-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(192) N-[(1S)-3-(ベンジルオキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(193) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R,S)-3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル]-カルボニル-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(194) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル]-カルボニル-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(195) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3S)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(196) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(197) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(198) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ[3.4]オクト-6-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(199) N-{(1S)-3-[(1S)-2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(200) N-{(1S)-3-[(1R)-2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(201) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-tert.ブトキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(202) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-tert.ブトキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(203) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R,S)-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(204) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-1-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(205) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(206) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(4-クロロ-フェニル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(207) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(2-クロロ-フェニル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(208) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(209) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(210) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(211) 4-{(2R)-2-[2-(tert.-ブトキシ-カルボニル-アミノ)エチル]-ピロリジン-1-イル-カルボニル}-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(212) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-エトキシカルボニル-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(213) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-{(2R)-2-[(3-エチル-ウレイド)-メチル]-ピロリジン-1-イル-カルボニル}-ベンズアミド、
(214) 4-[(2R)-2-(2-アミノ-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(215) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(216) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(217) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[3-(エトキシ-カルボニル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(218) 4-[3-(tert.-ブトキシ-カルボニル-アミノ)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル]-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(219) rac.-4-[3-(アミノ-カルボニル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル]-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(220) 4-(3-アミノメチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(221) 4-[3-(tert.-ブトキシ-カルボニル-アミノ)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル]-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(222) 4-(3-アミノメチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル)-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(223) 3-メチル-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(224) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(225) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(226) N-(5-クロロ-1H-インドール-2-イル-メチル)-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(227) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-ホルミル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(228) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[N-エチル-N-(ピペリジン-4イル)-アミノカルボニル]-ベンズアミド、
(229) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(230) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピペリジン-1-イル-メチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(231) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(232) 4-[2-(N-ブチル-N-エチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(233) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(N-シクロヘキシル-N-メチル-アミノメチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(234) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(235) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(236) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]-ピリジン-5-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(237) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(238) 4-(2-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(239) 4-(3-アミノメチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(240) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(6,7-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]-ピリジン-5-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(241) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(242) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(エトキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(243) 4-[3-(2-アミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(244) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-ヒドロキシ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(245) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(メチルオキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(246) 4-[2-(ベンジルオキシカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(247) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[2,3]-ビピリジニル-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(248) rac.-4-[N-(2-アミノエチル)-N-エチル-アミノカルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(249) rac.-4-[N-(3-アミノプロピル)-N-エチル-アミノカルボニル]-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(250) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(N-シクロプロピル-N-メチル-アミノカルボニル)-ベンズアミド、
(251) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(252) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾール-[4,3-c]-ピリジン-5-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(253) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピリジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(254) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピリジン-4-イル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(255) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジメチル-2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(256) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-フェニルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(257) 4-(2-ベンジル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(258) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-フェネチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(259) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-イソプロピル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(260) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-フェニルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(261) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(262) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-メチル-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(263) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(264) rac.-4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(265) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(エトキシ-カルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(266) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(267) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-([1,4]-ジアゼパン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(268) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(ジメチルアミノ-カルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(269) 3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(メチルアミノ-カルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(270) 4-[(2S)-2-(アミノカルボニルメチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1R,S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(271) 4-((2S)-2-ベンズヒドリル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(272) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[3-(2,2,2-トリフルオロ-アセチルアミノ)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(273) 3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(274) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(イミダゾール-1-イル-メチル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
(275) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メトキシ-4-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル-メチル)-ベンズアミド、
(276) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メトキシ-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-メチル)-ベンズアミド、
(277) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(278) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(279) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(280) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-イソプロポキシカルボニルオキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(281) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-イソプロピルアミノ-チアゾール-4-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(282) N-[(1S)-1,3-ビス-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(283) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(エトキシ-カルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(284) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(285) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(ヒドロキシカルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(286) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-(ヒドロキシカルボニルエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(287) N-[(1S)-3-[1-(ベンジルオキシカルボニル)-ピペリジン-4-イル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(288) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-チオフェン-3-イル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(289) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニルアミノ-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(290) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ピペリジン-4-イル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(291) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(292) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(293) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(294) 3-ブロモ-4-[(2R/S)-2-(tert.-ブトキシカルボニルアミノメチル)-チアゾリジン-3-イル-カルボニル]-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(295) N-[(1S)-1-(6-アミノ-5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(296) 4-[(2R/S)-2-アミノメチル-チアゾリジン-3-イル-カルボニル]-3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(297) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[N-エチル-N-(6-メトキシ-ヘキサノイル)-アミノ]-3-メチル-ベンズアミド、
(298) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(3R/S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-メチル-ベンズアミド、
(299) N-[(1R)-2-ベンジルオキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(300) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(301) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(302) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(303) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2S)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(304) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-(2-ピロリジン-1-イル-カルボニルエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(305) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(エトキシカルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(306) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(307) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(308) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-(2-メチルアミノカルボニル-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(309) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(ヒドロキシカルボニルメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(310) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(311) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルファニル-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(312) 4-(N-アセチル-N-シクロペンチル-アミノ)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルファニル-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(313) 4-(N-アセチル-N-シクロペンチル-アミノ)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(314) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-メチルアミノカルボニルメチル-ピロリジン-1-イル]-ベンズアミド、
(315) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(316) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(イミダゾール-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(317) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(318) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(319) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(320) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(321) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(322) 3-クロロ-N-[(1R,2R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(323) N-[(1R)-2-アリルオキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(324) N-[(1R,2S)-2-tert.-ブトキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(325) N-[(1R,2S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(326) 4-{(2R)-2-[(N-アセチル-N-メチル-アミノ)-メチル]-ピロリジン-1-イル-カルボニル}-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-ベンズアミド、
(327) 4-ベンゾイル-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(328) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-プロプ-2-インイルオキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(329) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(330) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(331) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-インドール-1-イル)-ベンズアミド、
(332) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(333) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブト-3-インイル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(334) N-[(1S)-1-(5-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(335) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-インドール-1-イル)-ベンズアミド、
(336) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-インダゾール-1-イル)-ベンズアミド、
(337) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(338) rac.-N-[(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-フェニル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(339) rac.-3-クロロ-N-[(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-フェニル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(340) rac.-N-[3-クロロ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-フェニル]-2-(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-アセトアミド、
(341) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-4-(4-オキソ-2-プロピル-4,5-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(342) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(343) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(344) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-ヒドロキシカルボニル-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(345) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-メトキシ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(346) rac.-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-ヒドロキシカルボニル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(347) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-ジメチルアミノメチル-ベンゾイミダゾール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(348) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-4,5-ジヒドロ-イミダゾ-[4,5-c]ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(349) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-ジメチルアミノメチル-インドール-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(350) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-4,5-ジヒドロ-ピロール-[3,2-c]-ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(351) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル)-ベンズアミド、
(352) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-オキソ-[1,4]ジアゼパン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(353) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(5-オキソ-ピロリジン-3-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(354) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(ピリジン-3-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(355) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(5-オキソ-ピロリジン-2-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(356) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(ピリジン-4-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(357) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-[(2S)-(1-メチル-ピロリジン-2-イル)-カルボニル-アミノ]-ペンチル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(358) 2-(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)-N-[3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-フェニル]-ペント-4-エン酸アミド、
(359) N-[(1R)-2-ベンジルオキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(360) N-[(1R)-2-(アセチルアミノ-メチルスルファニル)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(361) N-[(1S)-3-アミノカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(362) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(363) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチル-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(364) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシカルボニル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(365) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-ヒドロキシ-2,6-ジメチル-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(366) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(367) rac.-N-[2-(3-ブロモ-フェニル)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(368) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(369) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-ウレイド-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(370) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-ウレイド-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(371) rac.-N-[2-(4-アミノ-3,5-ジブロモ-フェニル-カルボニル)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(372) N-[(1S)-2-アリルオキシ-カルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(373) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(374) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(チアゾール-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(375) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(376) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(377) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メルカプト-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(378) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(379) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(380) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-チオフェン-3-イル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(381) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(チオフェン-3-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(382) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブト-3-エンイル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(383) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(384) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-シクロプロピル-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(385) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピロリジン-1-イル)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(386) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル])-ベンズアミド、
(387) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(ピロリジン-1-イル)メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(388) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(389) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(モルホリン-4-イル)メチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(390) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-(モルホリン-4-イル)エチル)-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(391) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(モルホリン-4-イル)メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(392) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[2-(2-(モルホリン-4-イル)エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-ベンズアミド、
(393) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2-オキソ-ヘキサヒドロ-シクロペンタイミダゾール-1-イル)-ベンズアミド、
(394) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ピロール[3,2-c]ピリジン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(395) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(4-オキソ-オクタヒドロ-ピロール[3,2-c]ピリジン-1-イル)-ベンズアミド、
(396) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(オクタヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル)-ベンズアミド、
(397) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,3-ジオキソ-オクタヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル)-ベンズアミド、
(398) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(2-オキソ-2,5,6,7-テトラヒドロ-シクロペンタピラジン-1-イル)-ベンズアミド、
(399) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(5,6,7,7a-テトラヒドロ-1H-ピロール-[1,2-c]-イミダゾール-3-イル)-ベンズアミド、
(400) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3,4,4a,5,6,7-ヘキサヒドロ-ピロール-[1,2-c]-ピリミジン-1-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
(401) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(402) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-トリフルオロメトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(403) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ジフルオロメトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(404) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-フルオロメトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(405) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-((2R)-2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(406) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(407) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(408) 3-メチル-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド
である請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項１３】
(1) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(2) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(3) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-エチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(4) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(ピリジン-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(5) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(6) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(7) 3-クロロ-N-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-メチル)-4-(2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(8) N-[1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(9) N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(10) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-ベンジルオキシカルボニルアミノ-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(11) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(12) (S)-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(13) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-ブロモ-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(14) N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)]エチル-3-トリフルオロメチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(15) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(16) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R/S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(17) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(18) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(19) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(2-アミノエチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(20) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(21) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(22) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-(N-tert.-ブトキシカルボニル-アミノメチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(23) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(24) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(25) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-クロロ-4-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(26) N-[(1S)-5-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(27) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-フェニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(28) N-[(1S)-5-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ペンチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(29) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(30) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(31) rac.-N-[2-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(32) rac.-N-[2-ベンゾイルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(33) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(34) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(35) rac.-N-[3-ベンジルオキシカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(36) N-[(1S)-3-ベンジルオキシカルボニル-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(37) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-エチルアミノカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(38) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(39) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(40) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ジエチルアミノカルボニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(41) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(42) N-[(1R,2R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(43) N-[(1S)-2-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(44) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルホニルアミノ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(45) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(46) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(47) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メトキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(48) N-[(1S)-4-アセチルアミノ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(49) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-(3-クロロ-フェニル)-メチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(50) N-[(1R)-2-(C-tert.ブトキシカルボニル-メチルオキシ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(51) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(52) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(53) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(54) rac.-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-フェニル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(55) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(56) N-[(1S)-3-(ベンジルオキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(57) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルホニルアミノ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(58) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(59) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[3-(2-クロロ-エチル)-ウレイド]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(60) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エチルスルファニル-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(61) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(62) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-ヒドロキシ-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(63) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(64) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルファニル)-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(65) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(66) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルフィニル-プロピル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(67) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R,S)-(2-メチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル)]-ベンズアミド、
(68) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(メチルスルホニルアミノ-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(69) (1R)-3-ブロモ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(70) (1R)-3-メチル-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(71) (1R)-3-クロロ-N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(72) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(ピリジン-4-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(73) N-[(1S)-3-(ベンジルオキシ-カルボニル-アミノ)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(74) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R,S)-3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル]-カルボニル-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(75) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル]-カルボニル-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(76) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3S)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(77) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(78) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(79) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ[3.4]オクト-6-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(80) N-{(1S)-3-[(1S)-2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(81) N-{(1S)-3-[(1R)-2-(アミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(82) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-tert.ブトキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(83) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-tert.ブトキシカルボニル-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(84) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(3R,S)-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(85) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-1-チオモルホリン-4-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(86) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(4-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イル-カルボニル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(87) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(88) 3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(89) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(90) 4-[(2R)-2-(2-アミノ-エチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-ベンズアミド、
(91) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(92) 4-(3-アミノメチル-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタピラゾール-1-イル)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(93) 3-メチル-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(94) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2S)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(95) N-{(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-[(2R)-2-アミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-プロピル}-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(96) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(97) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(98) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(99) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(2-イソプロピルアミノ-チアゾール-4-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(100) N-[(1S)-1,3-ビス-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(101) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R/S)-2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(102) rac.-N-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-チオフェン-3-イル-メチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(103) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メタンスルホニルアミノ-プロピル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(104) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(チアゾリジン-3-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(105) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(106) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(107) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(108) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(109) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(110) 3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(111) 4-(N-アセチル-N-シクロペンチル-アミノ)-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルファニル-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(112) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(113) 3-クロロ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-[(2R)-2-(ピロリジン-1-イル-メチル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル]-ベンズアミド、
(114) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(115) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(116) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-エトキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(117) N-[(1R)-2-アリルオキシ-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-メチル-ベンズアミド、
(118) 3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-プロプ-2-インイルオキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(119) N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)-ベンズアミド、
(120) N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル-カルボニル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド
である請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、立体異性体又は塩。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項１５】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項１４記載の生理学上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１６】
因子Xaに対する抑制効果及び／又は関連セリンプロテアーゼに対する抑制効果を有する医薬組成物を調製するための請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項１４記載の生理学上許される塩の使用。
【請求項１７】
請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項４記載の生理学上許される塩を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項１５記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１８】
(a) 一般式
【化１９】
（式中、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、R'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつZ1は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化２０】
（式中、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
必要により反応混合物中で生成されてもよい一般式
【化２１】
（式中、R4〜R7は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、R'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつZ1は水素原子又は保護基を表す）
の化合物を環化し、次いで存在し得る保護基を開裂し、又は
(b) 一般式
【化２２】
（式中、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、R'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつZ1は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化２３】
（式中、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
i) 一般式
【化２４】
（式中、R4はフェニル基又はヘテロアリール基を表し、かつR5は水素原子を表し、かつR'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
の化合物を遷移金属による触媒作用によりカップリングし、次いで一般式
【化２５】
（式中、R7は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつZ1は保護基を表す）
の化合物で環化し、次いで存在する保護基を開裂し、もしくは
ii) 一般式
【化２６】
（式中、R6及びR7は先に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつＹはヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、ヒドロキシルアミノ基、C1-4-アルキルオキシアミノ基又はC1-4-アルキルオキシ-C1-4-アルキルアミノ基を表す）
の化合物を一般式
R4-M (XI)
（式中、R4は請求項１に定義されたとおりであり、但し、フェニル基又はヘテロアリール基が除かれることを条件とし、かつＭは金属又は好適な対イオンを有する金属もしくは好適な対イオンを有する２種の金属の組み合わせ及びこれらの組み合わせを表す）
の化合物でアルキル化し、次いでこうして得られた化合物をその後の還元的アミン化によりアミンに変換し、又は
(c) 一般式
【化２７】
（式中、Ｂ及びR1〜R5は請求項１に定義されたとおりであり、かつR'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
の化合物を調製するために、
一般式
【化２８】
（式中、Ｂ、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、R'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつZ1は水素原子を表す）
の化合物を一般式
【化２９】
（式中、R1〜R3は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸはヒドロキシ基、C1-4-アルコキシ基、ハロゲン原子又は酸無水物を表す）
のカルボン酸又は反応性カルボン酸誘導体と反応させ、又は
(d) 一般式
【化３０】
（式中、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、Y'は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化３１】
（式中、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
必要により反応混合物中で生成されてもよい一般式
【化３２】
（式中、R4〜R7は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつY'は水素原子又は保護基を表す）
の化合物を環化し、次いで存在する保護基を開裂し、又は
(e) 一般式
【化３３】
（式中、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、Y'は水素原子又は保護基を表し、かつB'は式
【化３４】
（式中、R6及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸは窒素原子又はCH基を表す）
の基を表す）
の化合物を調製するために、
i) 一般式
【化３５】
（式中、R7は先に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつY'は水素原子又は保護基を表す）
の化合物を環化し、続いてアルキル化し、もしくは
ii) 一般式
【化３６】
（式中、R4、R5及びR7は請求項１に定義されたとおりであり、Ｘは窒素原子又はCH基を表し、かつY'は水素原子又は保護基を表す）
の化合物を環化し、又は
(f) 一般式
【化３７】
（式中、Ｂ及びR1〜R5は請求項１に定義されたとおりであり、かつR'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
の化合物を調製するために、
一般式
【化３８】
（式中、R1〜R3は請求項１に定義されたとおりであり、かつR'は水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）
の化合物を一般式
【化３９】
（式中、Ｂ、R4及びR5は請求項１に定義されたとおりであり、かつＸはヒドロキシ基、C1-4-アルコキシ基又はハロゲン原子を表す）
のカルボン酸又は反応性カルボン酸誘導体と反応させ、そして
反応性基を保護するために反応中に使用された保護基を開裂し、かつ／又は
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ／又は
こうして得られた一般式Ｉの化合物を無機又は有機の酸又は塩基でその塩、特に医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の調製方法。
【公表番号】特表２００６−５１４９８７（Ｐ２００６−５１４９８７Ａ）
【公表日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０２５４１（Ｐ２００５−５０２５４１）
【出願日】平成１５年１２月１３日（２００３．１２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１４１９５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５６７８４
【国際公開日】平成１６年７月８日（２００４．７．８）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月１３日（２００３．１２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１４１９５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５６７８４
【国際公開日】平成１６年７月８日（２００４．７．８）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
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