【課題】耐熱性に優れる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。［式（１）中、Ｌ^１は、単結合、−ＳＯ_２−又は−ＣＯ−を表す。Ａ^１及びＡ^２は、互いに独立に、置換基を有していてもよいベンゼン環、置換基を有していてもよいナフタレン環又は置換基を有していてもよいキノリン環を表す。］
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【課題】本発明の目的は、有機ＥＬ素子に用いることができ、可視光下で安定に保存させることができ、また高輝度で素子を駆動させたときの効率に優れる有機電界発光素子用材料、及び該材料を用いた有機電界発光素子を提供することである。
【解決手段】燐光性金属錯体Ａと燐光性金属錯体Ｂとを少なくとも含む有機電界発光素子用材料であって、金属錯体Ａ及びＢはともに原子量４０以上の金属と配位子とを含む有機金属錯体であり、金属錯体Ａは特定の構造を有し、金属錯体Ｂは配位子骨格に直接結合している原子の１つ以上が、該原子の同族かつ原子量の大きい原子に置き換えられていること以外は金属錯体Ａと同一の構造を有し、金属錯体Ａに対する金属錯体Ｂの含有比が０．００５質量％以上２質量％以下であることを特徴とする有機電界発光素子用材料。 （もっと読む）

大量生産に適したモンテルカストナトリウム中間体の合成方法の提供を目的とする。
【解決手段】この目的を達成するため、本発明は大規模な生産に好適なモンテルカストナトリウム中間体２−（２−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）エテニル）フェニル）−３−オキソプロピル）フェニル）プロピルアルコールの製造方法を提供する。この製造方法は、７−クロロキナルジン及び３−シアノベンズアルデヒドを出発原料として縮合させた後、ハロゲン化化合物２−（２−ｏ−（２−ハロゲン化エチル）フェニルプロピル）テトラヒドロピランエーテルと反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【課題】モンテルカストナトリウムの新規多形形態の提供。
【解決手段】モンテルカストナトリウムの新規多形形態ならびに使用方法および前記新規形態を含有する医薬組成物、さらに結晶性モンテルカストナトリウムの形成における中間体である、モンテルカストナトリウム：アセトニトリルソルベート。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、新規な結晶形態であるモンテルカストのシクロプロピルアミン塩および高純度非晶質モンテルカストナトリウムの調製方法におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はイオン性液体化合物を含む媒質中において、塩基の存在下で、チオール化合物とモンテルカスト中間体とを反応させて、モンテルカスト酸（Ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ ａｃｉｄ）またはそのナトリウム塩を製造する方法に関する。本発明の方法によれば、ロイコトリエン拮抗剤であるモンテルカストの製造時に原料として有利に用いられる高純度のモンテルカスト酸またはそのナトリウム塩を高収率で容易に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

第三級アルコール、α-[3-[(1E)-2-(7-クロロ-2-キノリニル)エテニル]フェニル]-2-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル)ベンゼンプロパノールは、その(αS)-エナンチオマーが、モンテルカストの製造における中間体であり、式(II)の新規ラクトンをハロゲン化メチルマグネシウムと、エーテル溶媒中で、三塩化ランタンおよび塩化リチウムの存在下で反応させることにより製造される。ラクトンIIは、対応するヒドロキシエステルを、グリニャール試薬とランタノイド化合物の非存在下で反応させるか、または強塩基と反応させることにより調製することができる。
【化１】

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第三アルコールは、三塩化ランタンおよび塩化リチウムの存在するエーテル性溶媒中でカルボン酸エステルとグリニャール試薬とを反応させることにより製造される。本方法は、モンテルカストの製造における中間体である次式（Ａ）の（αＳ）−α−［３−［（１Ｅ）−２−（７−クロロ−２−キノリニル）エテニル］フェニル］−２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ベンゼンプロパノールの製造に特に適している。
【化１】
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【課題】抗喘息薬品の製造において活性成分として使用される１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸のナトリウム塩を調製するための新規な方法を提供すること。
【解決手段】式１の２−（２−（３（Ｓ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（ヒドロキシプロピル）フェニル）−２−プロパノールの化合物と塩化メタンスルホニルとを第三級アミンの存在下で反応させる段階と、ｂ）段階（ａ）で得られた２−（２−（３（Ｓ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（ヒドロキシプロピル）フェニル）−２−プロパノールメタンスルホネートの粗製溶液から、沈殿したアミン塩酸塩を濾過除去し、該溶液と［１−（スルファニルメチル）シクロプロピル］酢酸二ナトリウム塩とを直接反応させる段階と、ｃ）１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸溶液を、段階（ｂ）で得られた反応混合物から単離し、該溶液から、１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸とｔｅｒｔ−ブチルアミンとの結晶形態の塩を単離する段階と、ｄ）段階（ｃ）で得られた塩を、生成物が高い医薬純度を有するまで精製する段階と、ｅ）段階（ｄ）で得られた塩を、式５の１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸の非晶形のナトリウム塩に変換する段階と、を含む方法によって得られる。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


を有する光学活性エテニルフェニルアルコールまたはその鏡像体、
ここで、R¹が非置換または置換へテロアリールであり、R²がフェニルまたは置換アリールである、
を特定の白金族金属錯体触媒の存在下で水素ガスを適用する対応するケトンの不斉水素化により製造する。 （もっと読む）

本発明は、キノリン系肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターおよび関連方法に関する。 （もっと読む）

立体異性体またはその混合物を含むモンテルカストまたはその薬学的塩類またはその溶媒和物の精製方法であって、除かれる不純物のタイプに応じた特定範囲のｐＨおよび温度で、有機溶媒と水の混合物中で、モンテルカストまたはその不純物の選択的抽出の特定の組を行うことに関する。特に、塩形態の粗モンテルカストを含む水相を、１２．０と１３．５の間に含まれるｐＨで、有機溶媒によって少なくとも一回の洗浄すること；任意に、８．５と１０．０の間に含まれるｐＨで、有機溶媒によって一回またはそれより多く洗浄することを含む。モンテルカストは、４．５と８．０の間に含まれるｐＨにおける酸性化と溶媒抽出によって回収され、酸としてまたは塩形態で分離される。 （もっと読む）

モンテルカスト酸またはその溶媒和物、任意のその立体異性体または混合物などを、適切な溶媒の存在下でトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、Ｌ-(＋)トレオ-２-アミノ-１-フェニル-１，３-プロパンジオール、およびＬ-(＋)-α-フェニルグリシノール塩からなる群から選択されるアミン塩に転換することを含む、モンテルカスト、またはその塩類またはその溶媒和物、任意のその立体異性体または混合物などの精製方法を包含する。また、モンテルカストの新規の塩類、特にモンテルカストの以下の塩類：トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩、Ｌ-(＋)トレオ-２-アミノ-１-フェニル-１，３-プロパンジオール塩、およびＬ-(＋)-α-フェニルグリシノール塩類も包含する。 （もっと読む）

【課題】置換ベンズアゾリウム環系を含有する非対称シアニン色素及びその核酸蛍光染色剤の調製および使用について提供する。
【解決手段】例えば下式で表させる非対称シアニン色素


当該シアニン色素は、広範囲の細胞およびゲル中のオリゴヌクレオチドおよびより大きな核酸ポリマーに対して高感度を有し、そして細胞構造、細胞膜破壊または細胞機能の分析、および細胞周期分布の決定に有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

【課題】工業的に利用可能なパーフルオロアルカンアルデヒドヘミアセタールまたはパーフルオロアルカンアルデヒド水和物を用いて、含フッ素ジヒドロキノリン化合物、含フッ素キノリン化合物を高収率で得る方法を提供する。
【解決手段】２−ビニルアニリン化合物とパーフルオロアルカンアルデヒドヘミアセタールまたはパーフルオロアルカンアルデヒド水和物を、トリアルキルシラン化合物の存在下に反応させることを特徴とする含フッ素ジヒドロキノリン化合物の製造方法。 （もっと読む）

モンテルカストアンモニウム塩の新規な結晶である、Ｉ型、ＩＩ型、ＩＩＩ型、ＩＶ型、Ｖ型、ＶＩ型、ＶＩＩ型、ＶＩＩＩ型、ＩＸ型、およびＸ型、ならびにこれらの結晶形の調製方法を開示する。 （もっと読む）