説明

ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシーにより出願された特許

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現行の発明は、化合物と、製薬的に容認可能な塩類の処方(I)に関するもので、その処方は、インシュリン抵抗、レプチン抵抗、或は高血糖症に繋がる代謝異常の治療に有益である。発明化合物は、たんぱく質チロシン・ホスファターゼの抑制剤を含んでいて、特に糖尿病とガン、神経組織変性疾患と類似する他のPTP媒介疾病の治療に有益であるたんぱく質チロシン・ホスファターゼ1B(PTP-1B)を含んでいる。しかも、発明化合物を含む薬剤組成と類似する化合物を用いて前述の状況の治療方法を明らかにした。
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以下にインスリン耐性、レプチン耐性、あるいは高血糖に関連するインスリン代謝異常の治療に有用なフォーミュラ(I)に基づく化合物および薬学上適正な塩が明示される。発明の化合物は、糖尿病や、その他癌や神経変性障害のようなPTP媒介疾患治療に有用なプロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ1B(PTP-1B)を含む。また、発明の化合物の調合構成、および前述の疾病治療の方法が開示される。
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本発明は化学式(I)の化合物およびその薬剤上許容される塩に関するものである。これらはインスリン抵抗性または高血糖症に関連する代謝疾患の治療に有用である。これらの化合物には糖尿病、および癌、神経変性疾患などのようなPTB-1B媒介疾患の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ(PTB-1B)の阻害物質が含まれる。本発明の化合物はまた、上記疾患の治療の医薬組成物および方法において有用である。
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表示の化学式(A)の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖(症)に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B(PTP-1B)が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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ここに開示するのは、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、あるいは高血糖に関連する代謝疾患の治療に有用な化学式(I)の化合物および医薬的に利用できるその塩である。本発明の化合物には、プロテイン チロシン ホスファターゼ、とくにプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B(PTP-1B)の阻害物質が含まれ、糖尿病および癌、神経変性疾患などのPTP関連疾患の治療に有用である。さらにここに開示するのは、本発明の化合物からなる医薬組成物およびこれらの化合物による上記疾患の治療方法である。
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本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式(I)の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のPTP−1B媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ(PTP−1B)の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化1】

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インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、又は高血糖と関係する代謝異常の治療に有用である式Iの化合物及び薬剤として許容される塩が開示されている。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ−1B(PTP−1B)の阻害剤を含み、これは、糖尿病、及び、例えば、癌、神経変性疾患などその他のPTPが媒介する疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物及び上記化合物を用いて前記状態を治療する方法も開示されている。
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インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な、式(A)の化合物及び薬学的に許容される塩を開示する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ1B(PTP−1B)の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のPTP媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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本発明は、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式(I)の化合物及び薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ1B(PTP−1B)の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のPTP媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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真性糖尿病に起因する慢性合併症の処置に有用な、式Iの化合物の水和物及び/又は薬学的に許容できる塩が開示される。また、化合物を含む医薬組成物、及び化合物を使用する処置方法、並びにその調製方法が開示される。
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