プロテインチロシンホスファターゼ阻害物質としての置換ヘテロアリール類
ここに開示するのは、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、あるいは高血糖に関連する代謝疾患の治療に有用な化学式(I)の化合物および医薬的に利用できるその塩である。本発明の化合物には、プロテイン チロシン ホスファターゼ、とくにプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B（PTP-1B）の阻害物質が含まれ、糖尿病および癌、神経変性疾患などのPTP関連疾患の治療に有用である。さらにここに開示するのは、本発明の化合物からなる医薬組成物およびこれらの化合物による上記疾患の治療方法である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式の化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
A環はアリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリール基であり；
Lは結合の手、-NH、またはC1-C6アルキルであり；
各R4は単独で、-H、ハロゲン、C1-C6 アルキル、アリール、NH-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-NH-アリール、ヘテロシクロアルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 アルコキシ、-NO2であり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルは C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく、または
いずれか2つのR4はそれらが結合している炭素原子と共にアリール、ヘテロアリール、または C3-C6 シクロアルキルを形成し、ここでアリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい；
R10は -NR1R2、アリール、ハロゲン、ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-NH-OR1、-C(OH)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1は H、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5アルキル)3、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキルであり；
R2は -(R11)n で任意に置換されていてもよいフェニル基であり、ここでｎは1、2、3、4、または5であり、R11はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルであり；
R5およびR6は単独でH、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで置換されていてもよく；
R7およびR8は単独で H、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキル-アリール、C1-C6 アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、H、C1-C6 アルキルハロゲン、C1-C4 アルコキシ、-CN、-OH、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアルキルの部分はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
ただし、A環がピリミジニルの場合、R10はピリミジニルの2の位置に付いたハロゲンではなく；そして
A環がキノキサニリルであり、mが1、R4がキノキサニリル環の6の位置に付いたClであり、pが0であり、R3がHの場合、R10は3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン-4-イルではない。
【請求項２】
下記化学式の請求項1による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで、
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
R10は -NR1R2、アリール、ハロゲン、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルでであり、ここでアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1は H、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6アルキルであり；
R2は 1、2、3、4、または5 R11で任意に置換されていてもよいフェニル基であり、ここで R11 はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルであり；
R5およびR6は単独でH、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで任意に置換されていてもよく；
R7およびR8は単独でH、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキルハロゲン、C1-C4 アルコキシ、-CN、-OH、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアルキル基はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよい。
各R4は単独で、ハロゲン、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 アルコキシ、-NO2 であり、ここでヘテロシクロアルキルは C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、または-CN から、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
ｍが1であり、R4がキノキサニリル環の6の位置に付いたCl基であり、Pが0であり、R3がHの場合、R10は3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン-4-イルではない。
【請求項３】
請求項2による化合物、ここで
R10がハロゲン、キノキサニリル、ジヒドロキノキサリノニル、ピペラジニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、インドリル、またはイソインドリルであり、ここで上記のそれぞれはオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-SO2-(C1-C6 アルキル)-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニル、または CO2H からなる基から、独立して選択された1、2、または3個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項４】
請求項3による化合物、ここでR10はクロロである。
【請求項５】
請求項3による化合物、ここでR10はハロゲン、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1 から、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよいインドリルである。
【請求項６】
請求項5による化合物、ここでハロゲンはブロモまたはクロロである。
【請求項７】
請求項5による化合物、ここでR1は-H、およびC1-C6 アルキルは -C2H4- または -CH2- である。
【請求項７】
請求項5による化合物、ここで C1-C6 ハロアルキルは -CF2- である。
【請求項８】
請求項5による化合物、ここで C1-C6 ハロアルキルは -CH=CF- である。
【請求項９】
請求項2による化合物、ここで各R3は単独で C1-C6 アルキルハロゲン、-CN、C1-C6 アルコキシ、-(C1-C4 アルコキシ)-フェニル、各R4は単独でハロゲンまたはフラニルである。
【請求項１０】
請求項2による化合物、ここで
各R10はキノキサリノニル、ピペラジニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、またはインドール-1-イルであり、ここで上記のそれぞれは -C(O)-C2H4-C(O)-OH、-C(O)-NH-C2H4-C(O)-OH、-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニル、および CO2H から、独立して選択された1、2、または3個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で C1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシであり；
各R4は単独でハロゲンである。
【請求項１１】
請求項3による化合物、ここで
各R10はインドール-1-イル、インドール-2-イル、イソインドール-1-イル、またはイソインドール-2-イルであり、そのそれぞれが単独で-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、または単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニル、または CO2H からなる1または2個の基で任意に置換されていてもよく、
各R3は単独で C1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシであり；
各R4は単独でハロゲンである。
【請求項１２】
請求項11による化合物、ここで
R10はインドール-1-イルまたはイソインドール-2-イルであり、そのそれぞれが単独のハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C4 アルコキシカルボニル、またはCO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイルである1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独でC1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシであり；
各R4は単独でハロゲンである。
【請求項１３】
請求項12による化合物、ここでR10は単独のハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、またはCO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C4 アルカノイルである1または2個の基で任意に置換されていてもよいインドール-1-イルである。
【請求項１４】
請求項12による化合物、ここでR10が単独のハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、またはCO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C4 アルカノイルである1または2個の基で任意に置換されていてもよいインドール-1-イルであり、ここで少なくとも1つの基がインドール環の3の位置にある任意に置換されたC2-C4 アルカノイルである。
【請求項１５】
下記化学式の請求項1による化合物
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｎは0、1、2、3、4、または5であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
R1は H、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキルであり；
各R3は単独でC1-C6 アルキルハロゲン、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり；
各R4は単独でハロゲンまたはヘテロアリールであり；
各R11は単独で-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2CH3、アルコキシ、チオアルコキシ、アルキルハロアルキル、OCF3、SCF3、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、またはC1-C6 アカオキシカルボニルであり；
ここで、
R5およびR6は単独で H、C1-C6 アルキル、フェニルで任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイルであり；
R7およびR8は単独で H、C1-C6 アルキル、またはC2-C6 アルカノイルであり；
R9は単独でフェニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、-NH-フェニル、または-N-(C1-C6 アルキル)-フェニルで、ここでフェニル基はハロゲン、C1-C6 アルキル、NO2、または C1-C6 アルコキシからなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項１６】
請求項15による化合物、ここで
ｍが0、1、または2であり；
ｎが0、1、または2であり；
ｐが0、1、または2であり；
各R11が単独で -SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2(C1-C6 アルキル)、アルコキシ、チオアルコキシ、アルキルハロアルキル、-SO2(C1-C6 ハロアルキル)、OCF3、SCF3、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルの化合物である。
【請求項１７】
請求項16による化合物、ここで
各R3が単独で C1-C6 アルキルハロゲン、-(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり；各R4が単独でハロゲンまたはフランである。
【請求項１８】
請求項17による化合物、ここでｎが1または2であり；R1がHまたはC2-C6 アルカノイルであり；R11群の少なくとも1つが -SO2NR5R6 である。
【請求項１９】
請求項15による化合物、ここでｎが1または2であり；R11群の1つが -C(O)R9であり；ここでR9は単独でフェニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、NO2、または C1-C6 アルコキシからなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項２０】
下記化学式の請求項15による化合物
ここで
R11群の1つはHおよび他はC1-C6 アルキルであり、またはR11群はそれらが結合している炭素原子と共に
を形成する。
【請求項２１】
請求項20による化合物、ここでR4群はキノキサニリル環の6の位置に付き、R3はH、C1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシである。
【請求項２２】
請求項15による化合物、ここで
ｍが0、1、または2であり；
ｎが0、1、または2であり；
ｐが0、1、または2であり；
各R11が単独で -SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2(C1-C6 アルキル)、アルコキシ、チオアルコキシ、アルキルハロアルキル、-SO2(C1-C6 ハロアルキル)、OCF3、SCF3、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルである。
【請求項２３】
請求項15による化合物、ここで各R3が単独で C1-C6 アルキルハロゲン、-(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり；各R4が単独でハロゲンまたはフラニルである。
【請求項２４】
請求項15による化合物、ここでｎが1または2であり；R1がHまたはC2-C6 アルカノイルであり；R11群の少なくとも1つが -SO2NR5R6 である。
【請求項２５】
請求項15による化合物、ここでｍが1であり、R4はキノキサニリル環の6の位置に付き、R3はH、C1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシである。
【請求項２６】
請求項25による化合物、ここでR4がフラニルである。
【請求項２７】
請求項26による化合物、ここでR4がハロゲンである。
【請求項２８】
下記化学式の請求項1による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
Lは結合の手または C1-C6 アルキルであり；
各R4はアリール、NH-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-NH-アリール、ヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルはC1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく、
R10は -NR1R2、アリール、ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-NH-OR1、-C(OH)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1は H、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5アルキル)3、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキルであり；
R2は -(R11)n で任意に置換されていてもよいフェニル基であり、ここでｎは1、2、3、4、または5であり、R11はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルから選択され；
R5およびR6は単独で H、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで任意に置換されていてもよく；
R7およびR8は単独でH、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキル-アリール、C1-C6 アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアルキルの部分はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項２９】
化学式の請求項28による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
Lは結合の手または C1-C6 アルキルであり；
R4はハロゲンで任意に置換されていてもよいフェニルであり；
R3はC1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよいアリールである。
【請求項３０】
請求項29による化合物、ここでLは結合の手である。
【請求項３１】
請求項30による化合物、ここでR3はエチルまたはメトキシで置換するフェニルである。
【請求項３２】
請求項31による化合物、ここでR4はクロロまたはフルオロで置換するフェニルである。
【請求項３２】
下記化学式の請求項1による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
Lは結合の手、-NH、または C1-C6 アルキルであり；
各R4はアリール、NH-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-NH-アリール、ヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルはC1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく、または
R10は -NR1R2、アリール、ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-NH-OR1、-C(OH)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1はH、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5 アルキル)3、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキル；
R2は -(R11)n で任意に置換されていてもよいフェニル基で、ここでｎは1、2、3、4、または5であり、R11はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルから選択され；
R5およびR6は単独で H、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで任意に置換されていてもよく；
R7およびR8は単独で H、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルで、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキル-アリール、C1-C6 アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアルキルの部分はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項３３】
下記化学式の請求項32による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｐは0、1、または2であり；
Lは結合の手、-NH、または C1-C6 アルキルであり；
R1はH、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5 アルキル)3、またはC1-C6 アルキルであり；
R4は C1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよいアリールであり；
R10はアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールまたはヘテロアリールの各基は -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1またはハロゲンからなる群から、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独でアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールおよびヘテロアリールの基はC1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項３４】
請求項33による化合物、ここでLは結合の手、R3およびR4は C1-C6 アルコキシで置換基するアリールである。
【請求項３５】
請求項34による化合物、ここでR3およびR4はメトキシで置換するフェニルである。
【請求項３６】
請求項35による化合物、ここでR10は C(O)-( C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1またはハロゲンの2つで置換するヘテロアリールである。
【請求項３７】
請求項36による化合物、ここでR10はインドリルである。
【請求項３８】
請求項37による化合物、ここでR10の置換基1つはハロゲンで他は C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1 である。
【請求項３９】
請求項38による化合物、ここでR1は -H または -(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5 アルキル)3 である。
【請求項４０】
請求項38による化合物、ここでR1は -C2H5-Si-(CH3)3である。
【請求項４１】
請求項38による化合物、ここでハロゲンはクロロまたはブロモである。
【請求項４２】
下記化学式の請求項1による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
Lは結合の手、-NH、または C1-C6 アルキルであり；
各R4はアリール、NH-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-NH-アリール、ヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルはC1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく、または
R10は -NR1R2、アリール、ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-NH-OR1、-C(OH)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1はH、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5 アルキル)3、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキルであり；
R2は -(R11)n で任意に置換されていてもよいフェニル基であり、ここでｎは1、2、3、4、または5であり、R11はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルから選択され；
R5およびR6は単独で H、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで任意に置換されていてもよく；
R7およびR8は単独で H、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキル-アリール、C1-C6 アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアルキルの部分はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項４３】
下記化学式の請求項42による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｐは0、1、または2であり；
Lは結合の手、または -NH-であり；
各R4はアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールおよびヘテロアリールはC1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
R10はアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールおよびヘテロアリールの各基は -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1またはハロゲンからなる群から、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
R1はHまたはC1-C6 アルキルであり；
各R3は単独でアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここでアリールおよびヘテロシクロアルキルの部分はC1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項４４】
請求項43による化合物、ここでR4はヘテロシクロアルキル、およびR3はC1-C6 アルキルで置換するヘテロシクロアルキルまたはアリールである。
【請求項４５】
請求項44による化合物、ここでR4はモルホリノまたはピロリジニルである。
【請求項４６】
請求項44による化合物、ここでR3は第三-ブチルで置換するジヒドロキノリニルまたはフェニルである。
【請求項４７】
請求項44による化合物、ここでR10は2つの基で置換するヘテロアリールである。
【請求項４８】
請求項47による化合物、ここでR10はインドリルである。
【請求項４９】
請求項48による化合物、ここで置換基の1つは C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1で他はハロゲンである。
【請求項５０】
請求項49による化合物、ここでR1は -H、ハロゲンはクロロまたはブロモである。
【請求項５１】
請求項1による化合物には
4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
2-({4-[(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-カルボキシメチル-アミノ]-ベンゼンスルホニル}-メチル-アミノ)-3-フェニル-プロピオン酸；
(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-トリフルオロメチルスルホニル-フェニル)-アミン；
(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミン；
4-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン；
6-クロロ-N-(1,1-ジオキシド-1-ベンゾチエン6-イル)-4-フェニルキナゾリン-2-アミン；
4-(6-フラン-2-イル-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-ピペラジン-1-カルボキシル酸tert-ブチルエステル；
4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-N-(2,6-ジメチル-フェニル)-ベンズアミド；
4-[4-(4-ブチル-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミド；
4-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-6-ブロモ-2-クロロ-キナゾリン；
2-(4-ベンゼンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン；
6-クロロ-2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-4-(4-エチル-フェニル)-キナゾリン；
6-クロロ-2-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-フェニル-キナゾリン；
4-[1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(4-ブチル-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
3-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-2,2-ジフルオロ-3-オキソ-プロピオン酸；
3-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-2-フルオロ-アクリル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(1-カルボキシ-2-フェニル-エチルアミノ)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{2-[5-ブロモ-3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペラジン-1-カルボキシル酸 tert-ブチルエステル；
1-{4-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-7-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
4-{1-[4-(4-tert-ブチル-フェニルアミノ)-6-モルホリン-4-イル-[1,3,5]トリアジン-2-イル]-5-クロロ-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{1-[4,6-ビス-(3-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-5-ブロモ-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-6-ピロリジン-1-イル-[1,3,5]トリアジン-2-イル-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-クロロ-フェニル)-5-(4-エチル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸 2-トリメチルシラニルエチルエステル；
4-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
4-[4-(4-tert-ブチル-フェニル)-キナゾリン-2-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミド；
2-{[4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホニル]-メチル-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸；
[(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-スルファモイル-フェニル)-アミノ]-酢酸；
2-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
4-[(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-スルファモイル-フェニル)-アミノ]-ブチル酸；
3-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
1-[4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-エタノン；
[3-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
[3-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-ニトロ-フェニル)-アミン；
2-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-3-フェニル-プロピオン酸；
2-[6-ブロモ-4-(4-ブチル-フェニル)-キナゾリン-2-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミド；
4-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-安息香酸メチルエステル；
N-(2,4-ジメチル-フェニル)-4-(6-メチル-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンズアミド；
[4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-1-y1-メタノン；
(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-ニトロ-フェニル)-アミン；
(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(2-メチル-5-ニトロ-フェニル)-アミン；
[6-クロロ-4-(4-エチル-フェニル)-キナゾリン-2-イル]-(4-ニトロ-フェニル)-アミン；
(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(2-ニトロ-フェニル)-アミン；
2-(6-フラン-2-イル-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
[(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(2-ニトロ-フェニル)-アミノ]-酢酸エチルエステル；
1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-5-カルボキシル酸メチルエステル；
4-[5-ブロモ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フルオロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{1-[6-ブロモ-4-(2-フルオロ-フェニル)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-メトキシ-フェニル)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(4-シアノ-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-6-フルオロ-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[1-(6-フラン-2-イル-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フラン-2-イル-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{1-[4-(4-ブチル-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キノリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フラン-2-イル-4-ピリジン-2-イル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-ヒドロキシ-ブチル酸；
{[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-5-カルボキシル酸メチルエステル；
4-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-N-ヒドロキシ-4-オキソ-ブチルアミド；
3-{[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
3-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
3-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-3-オキソ-プロピオン酸；
4-[6-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-メトキシ-ベンジルアミノ-)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[6-フラン-2-イル-4-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(6-フラン-2-イル-4-ピリジン-2-イル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-(5-クロロ-1-{6-フラン-2-イル-4-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-キナゾリン-2-イル}-1H-インドール-3-イル)-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[6,7-ジメトキシ-4-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フラン-2-イル-4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
1-{2-[5-ブロモ-3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸；
1-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
1-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸；
1-{2-[5-ブロモ-3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
4-[5-クロロ-1-(6-フラン-2-イル-4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
1-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-ニトロ-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
4-{5-クロロ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
1-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
4-[5-クロロ-1-[4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-[4-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
2-{2-[5-ブロモ-3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イルアミノ}-ブチル酸；
2-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イルアミノ}-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[6-フラン-2-イル-4-(2-メタンスルホニル-エチルアミノ)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸
4-{1-[4-(カルバモイルメチル-アミノ)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-5-クロロ-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-シアノ-1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[6-クロロ -1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(3-メトキシ-フェニル)-6-フェニル-ピリミジン-2-イル-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4-フェニル-6-フェニルアミノ-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[6-(4-クロロ-フェニル)-2-フェニル-ピリミジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(ジベンゾフラン-4-イルアミノ)-ベンジル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(2-メトキシ-ジベンゾフラン-3-イルアミノ)-ベンジル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-チアントレン-1-イル-ベンジル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4-ジベンゾフラン-4-イル-ベンジル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4-ジベンゾチオフェン-4-イル-ベンジル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-クロロ-フェニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-サゾール-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[2-オキソ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エチル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-オキソ-エチル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フラン-2-イル-4-ヒドロキシ-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-(5-ブロモ-1-{6-フラン-2-イル-4-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-キナゾリン-2-イル}-1H-インドール-3-イル)-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-(5-クロロ-1-{4-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジメトキシ-キナゾリン-2-イル}-1H-インドール-3-イル)-4-オキソ-ブチル酸；
1-{6-アミノ-2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエーテル；
4-[1-(6-アミノ-4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-2-イル)-5-クロロ-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-6-トリフルオロメチル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
2-クロロ-4,6-ジフェニルピリジミン；
4-(5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-4-オキソ-ブチル酸 2-トリメチルシラニル-エチルエステル；
4-[5-クロロ-1-(2,6-ジフェニル-ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(3-シアノ-4,6-ジフェニル-ピリジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
2-[4-(4-ブチル-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミド；
または医薬的に利用できるそれらの塩がある。
【請求項５２】
請求項1による化合物またはその塩の医薬的に利用できる用量からなる糖尿病の治療法。
【請求項５３】
請求項1による化合物またはその塩の医薬的組成および少なくとも１つの医薬的に利用できる溶剤、担体、補助剤、または賦形。
【請求項１】
下記化学式の化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
A環はアリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリール基であり；
Lは結合の手、-NH、またはC1-C6アルキルであり；
各R4は単独で、-H、ハロゲン、C1-C6 アルキル、アリール、NH-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-NH-アリール、ヘテロシクロアルキル、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 アルコキシ、-NO2であり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルは C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく、または
いずれか2つのR4はそれらが結合している炭素原子と共にアリール、ヘテロアリール、または C3-C6 シクロアルキルを形成し、ここでアリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい；
R10は -NR1R2、アリール、ハロゲン、ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-NH-OR1、-C(OH)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1は H、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5アルキル)3、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキルであり；
R2は -(R11)n で任意に置換されていてもよいフェニル基であり、ここでｎは1、2、3、4、または5であり、R11はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルであり；
R5およびR6は単独でH、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで置換されていてもよく；
R7およびR8は単独で H、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキル-アリール、C1-C6 アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、H、C1-C6 アルキルハロゲン、C1-C4 アルコキシ、-CN、-OH、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアルキルの部分はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
ただし、A環がピリミジニルの場合、R10はピリミジニルの2の位置に付いたハロゲンではなく；そして
A環がキノキサニリルであり、mが1、R4がキノキサニリル環の6の位置に付いたClであり、pが0であり、R3がHの場合、R10は3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン-4-イルではない。
【請求項２】
下記化学式の請求項1による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで、
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
R10は -NR1R2、アリール、ハロゲン、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルでであり、ここでアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1は H、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6アルキルであり；
R2は 1、2、3、4、または5 R11で任意に置換されていてもよいフェニル基であり、ここで R11 はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルであり；
R5およびR6は単独でH、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで任意に置換されていてもよく；
R7およびR8は単独でH、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキルハロゲン、C1-C4 アルコキシ、-CN、-OH、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアルキル基はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよい。
各R4は単独で、ハロゲン、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C1-C6 ハロアルキル、C1-C6 アルコキシ、-NO2 であり、ここでヘテロシクロアルキルは C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、または-CN から、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
ｍが1であり、R4がキノキサニリル環の6の位置に付いたCl基であり、Pが0であり、R3がHの場合、R10は3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン-4-イルではない。
【請求項３】
請求項2による化合物、ここで
R10がハロゲン、キノキサニリル、ジヒドロキノキサリノニル、ピペラジニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、インドリル、またはイソインドリルであり、ここで上記のそれぞれはオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-SO2-(C1-C6 アルキル)-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニル、または CO2H からなる基から、独立して選択された1、2、または3個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項４】
請求項3による化合物、ここでR10はクロロである。
【請求項５】
請求項3による化合物、ここでR10はハロゲン、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1 から、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよいインドリルである。
【請求項６】
請求項5による化合物、ここでハロゲンはブロモまたはクロロである。
【請求項７】
請求項5による化合物、ここでR1は-H、およびC1-C6 アルキルは -C2H4- または -CH2- である。
【請求項７】
請求項5による化合物、ここで C1-C6 ハロアルキルは -CF2- である。
【請求項８】
請求項5による化合物、ここで C1-C6 ハロアルキルは -CH=CF- である。
【請求項９】
請求項2による化合物、ここで各R3は単独で C1-C6 アルキルハロゲン、-CN、C1-C6 アルコキシ、-(C1-C4 アルコキシ)-フェニル、各R4は単独でハロゲンまたはフラニルである。
【請求項１０】
請求項2による化合物、ここで
各R10はキノキサリノニル、ピペラジニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、またはインドール-1-イルであり、ここで上記のそれぞれは -C(O)-C2H4-C(O)-OH、-C(O)-NH-C2H4-C(O)-OH、-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニル、および CO2H から、独立して選択された1、2、または3個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で C1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシであり；
各R4は単独でハロゲンである。
【請求項１１】
請求項3による化合物、ここで
各R10はインドール-1-イル、インドール-2-イル、イソインドール-1-イル、またはイソインドール-2-イルであり、そのそれぞれが単独で-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、または単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニル、または CO2H からなる1または2個の基で任意に置換されていてもよく、
各R3は単独で C1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシであり；
各R4は単独でハロゲンである。
【請求項１２】
請求項11による化合物、ここで
R10はインドール-1-イルまたはイソインドール-2-イルであり、そのそれぞれが単独のハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C4 アルコキシカルボニル、またはCO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイルである1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独でC1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシであり；
各R4は単独でハロゲンである。
【請求項１３】
請求項12による化合物、ここでR10は単独のハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、またはCO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C4 アルカノイルである1または2個の基で任意に置換されていてもよいインドール-1-イルである。
【請求項１４】
請求項12による化合物、ここでR10が単独のハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、またはCO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C4 アルカノイルである1または2個の基で任意に置換されていてもよいインドール-1-イルであり、ここで少なくとも1つの基がインドール環の3の位置にある任意に置換されたC2-C4 アルカノイルである。
【請求項１５】
下記化学式の請求項1による化合物
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｎは0、1、2、3、4、または5であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
R1は H、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキルであり；
各R3は単独でC1-C6 アルキルハロゲン、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり；
各R4は単独でハロゲンまたはヘテロアリールであり；
各R11は単独で-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2CH3、アルコキシ、チオアルコキシ、アルキルハロアルキル、OCF3、SCF3、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、またはC1-C6 アカオキシカルボニルであり；
ここで、
R5およびR6は単独で H、C1-C6 アルキル、フェニルで任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイルであり；
R7およびR8は単独で H、C1-C6 アルキル、またはC2-C6 アルカノイルであり；
R9は単独でフェニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、-NH-フェニル、または-N-(C1-C6 アルキル)-フェニルで、ここでフェニル基はハロゲン、C1-C6 アルキル、NO2、または C1-C6 アルコキシからなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項１６】
請求項15による化合物、ここで
ｍが0、1、または2であり；
ｎが0、1、または2であり；
ｐが0、1、または2であり；
各R11が単独で -SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2(C1-C6 アルキル)、アルコキシ、チオアルコキシ、アルキルハロアルキル、-SO2(C1-C6 ハロアルキル)、OCF3、SCF3、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルの化合物である。
【請求項１７】
請求項16による化合物、ここで
各R3が単独で C1-C6 アルキルハロゲン、-(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり；各R4が単独でハロゲンまたはフランである。
【請求項１８】
請求項17による化合物、ここでｎが1または2であり；R1がHまたはC2-C6 アルカノイルであり；R11群の少なくとも1つが -SO2NR5R6 である。
【請求項１９】
請求項15による化合物、ここでｎが1または2であり；R11群の1つが -C(O)R9であり；ここでR9は単独でフェニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、NO2、または C1-C6 アルコキシからなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項２０】
下記化学式の請求項15による化合物
ここで
R11群の1つはHおよび他はC1-C6 アルキルであり、またはR11群はそれらが結合している炭素原子と共に
を形成する。
【請求項２１】
請求項20による化合物、ここでR4群はキノキサニリル環の6の位置に付き、R3はH、C1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシである。
【請求項２２】
請求項15による化合物、ここで
ｍが0、1、または2であり；
ｎが0、1、または2であり；
ｐが0、1、または2であり；
各R11が単独で -SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2(C1-C6 アルキル)、アルコキシ、チオアルコキシ、アルキルハロアルキル、-SO2(C1-C6 ハロアルキル)、OCF3、SCF3、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルである。
【請求項２３】
請求項15による化合物、ここで各R3が単独で C1-C6 アルキルハロゲン、-(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり；各R4が単独でハロゲンまたはフラニルである。
【請求項２４】
請求項15による化合物、ここでｎが1または2であり；R1がHまたはC2-C6 アルカノイルであり；R11群の少なくとも1つが -SO2NR5R6 である。
【請求項２５】
請求項15による化合物、ここでｍが1であり、R4はキノキサニリル環の6の位置に付き、R3はH、C1-C6 アルキルハロゲン、またはベンジルオキシである。
【請求項２６】
請求項25による化合物、ここでR4がフラニルである。
【請求項２７】
請求項26による化合物、ここでR4がハロゲンである。
【請求項２８】
下記化学式の請求項1による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
Lは結合の手または C1-C6 アルキルであり；
各R4はアリール、NH-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-NH-アリール、ヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルはC1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく、
R10は -NR1R2、アリール、ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-NH-OR1、-C(OH)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1は H、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5アルキル)3、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキルであり；
R2は -(R11)n で任意に置換されていてもよいフェニル基であり、ここでｎは1、2、3、4、または5であり、R11はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルから選択され；
R5およびR6は単独で H、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで任意に置換されていてもよく；
R7およびR8は単独でH、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキル-アリール、C1-C6 アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアルキルの部分はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項２９】
化学式の請求項28による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
Lは結合の手または C1-C6 アルキルであり；
R4はハロゲンで任意に置換されていてもよいフェニルであり；
R3はC1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよいアリールである。
【請求項３０】
請求項29による化合物、ここでLは結合の手である。
【請求項３１】
請求項30による化合物、ここでR3はエチルまたはメトキシで置換するフェニルである。
【請求項３２】
請求項31による化合物、ここでR4はクロロまたはフルオロで置換するフェニルである。
【請求項３２】
下記化学式の請求項1による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
Lは結合の手、-NH、または C1-C6 アルキルであり；
各R4はアリール、NH-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-NH-アリール、ヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルはC1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく、または
R10は -NR1R2、アリール、ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-NH-OR1、-C(OH)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2-(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1はH、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5 アルキル)3、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキル；
R2は -(R11)n で任意に置換されていてもよいフェニル基で、ここでｎは1、2、3、4、または5であり、R11はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルから選択され；
R5およびR6は単独で H、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで任意に置換されていてもよく；
R7およびR8は単独で H、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルで、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキル-アリール、C1-C6 アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアルキルの部分はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項３３】
下記化学式の請求項32による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｐは0、1、または2であり；
Lは結合の手、-NH、または C1-C6 アルキルであり；
R1はH、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5 アルキル)3、またはC1-C6 アルキルであり；
R4は C1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよいアリールであり；
R10はアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールまたはヘテロアリールの各基は -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1またはハロゲンからなる群から、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独でアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールおよびヘテロアリールの基はC1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項３４】
請求項33による化合物、ここでLは結合の手、R3およびR4は C1-C6 アルコキシで置換基するアリールである。
【請求項３５】
請求項34による化合物、ここでR3およびR4はメトキシで置換するフェニルである。
【請求項３６】
請求項35による化合物、ここでR10は C(O)-( C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1またはハロゲンの2つで置換するヘテロアリールである。
【請求項３７】
請求項36による化合物、ここでR10はインドリルである。
【請求項３８】
請求項37による化合物、ここでR10の置換基1つはハロゲンで他は C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1 である。
【請求項３９】
請求項38による化合物、ここでR1は -H または -(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5 アルキル)3 である。
【請求項４０】
請求項38による化合物、ここでR1は -C2H5-Si-(CH3)3である。
【請求項４１】
請求項38による化合物、ここでハロゲンはクロロまたはブロモである。
【請求項４２】
下記化学式の請求項1による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｍは0、1、2、3、または4であり；
ｐは0、1、2、3、4、または5であり；
Lは結合の手、-NH、または C1-C6 アルキルであり；
各R4はアリール、NH-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-NH-アリール、ヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルはC1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-OH、-NH2、-NO2、オキソ、-CN、ハロ、または -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1から、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく、または
R10は -NR1R2、アリール、ヘテロアリール、-C(O)-ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで、ここでアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルの各基はオキソ、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-NH-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-NH-OR1、-C(OH)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 ハロアルキル)-C(O)-OR1、C1-C6 ハロアルケニル-C(O)-OR1、-C(O)-OR1、-SO2(C1-C6 アルキル)、-SO2-フェニル、ハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、C1-C4 アルコキシカルボニル、CO2H または CO2-(C1-C4 アルキル) で任意に置換されていてもよいC2-C6 アルカノイル、単独でハロゲン、C1-C4 アルキル、C1-C4 アルコキシ、NO2、CF3、およびOCF3 からなる1、2、3、4、または5個の基で任意に置換されていてもよいフェニルから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
R1はH、C1-C6 アルキル、-(C1-C5 アルキル)-CO2H、-(C1-C5 アルキル)-Si(C1-C5 アルキル)3、-(C1-C5 アルキル)-CO2-C1-C6 アルキルであり；
R2は -(R11)n で任意に置換されていてもよいフェニル基であり、ここでｎは1、2、3、4、または5であり、R11はアルキル、アルコキシ、-SO2NR5R6、-SO2CF3、-SO2-(C1-C6 アルキル)、チオアルコキシ、ハロアルキルハロアルコキシ、ハロチオアルコキシ、-SO2-(C1-C6 ハロアルキル)、-NR7R8、C2-C6 アルカノイル、-C(O)R9、NO2、C1-C6 アルコキシカルボニルから選択され；
R5およびR6は単独で H、C1-C6 アルキル、または C2-C6 アルカノイルであり、ここでアルキルおよびアルカノイルの各基はフェニルで任意に置換されていてもよく；
R7およびR8は単独で H、C1-C6 アルキル、C2-C6 アルカノイルであり；
R9はヘテロシクロアルキル、フェニル、-NH-フェニル、または -N(C1-C6 アルキル)-フェニルであり、ここでフェニル基は単独でハロゲン、C1-C6 アルキル、または NO2 からなる1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよく；
各R3は単独で、C1-C6 アルキル-アリール、C1-C6 アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-C(O)-OR1、-C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1、または -(C1-C4 アルコキシ)-フェニルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、およびアルキルの部分はオキソ、-NH2、-OH、-SO2-C1-C6 アルキル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、-C(O)-OR1、または C1-C4-アリールから、独立して選択された1、2、3、または4個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項４３】
下記化学式の請求項42による化合物、または医薬的に利用できるその塩
ここで
ｐは0、1、または2であり；
Lは結合の手、または -NH-であり；
各R4はアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールおよびヘテロアリールはC1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
R10はアリールまたはヘテロアリールであり、ここでアリールおよびヘテロアリールの各基は -C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1またはハロゲンからなる群から、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよく；
R1はHまたはC1-C6 アルキルであり；
各R3は単独でアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここでアリールおよびヘテロシクロアルキルの部分はC1-C6 アルキルまたはC1-C6 アルコキシから、独立して選択された1または2個の基で任意に置換されていてもよい。
【請求項４４】
請求項43による化合物、ここでR4はヘテロシクロアルキル、およびR3はC1-C6 アルキルで置換するヘテロシクロアルキルまたはアリールである。
【請求項４５】
請求項44による化合物、ここでR4はモルホリノまたはピロリジニルである。
【請求項４６】
請求項44による化合物、ここでR3は第三-ブチルで置換するジヒドロキノリニルまたはフェニルである。
【請求項４７】
請求項44による化合物、ここでR10は2つの基で置換するヘテロアリールである。
【請求項４８】
請求項47による化合物、ここでR10はインドリルである。
【請求項４９】
請求項48による化合物、ここで置換基の1つは C(O)-(C1-C6 アルキル)-C(O)-OR1で他はハロゲンである。
【請求項５０】
請求項49による化合物、ここでR1は -H、ハロゲンはクロロまたはブロモである。
【請求項５１】
請求項1による化合物には
4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
2-({4-[(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-カルボキシメチル-アミノ]-ベンゼンスルホニル}-メチル-アミノ)-3-フェニル-プロピオン酸；
(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-トリフルオロメチルスルホニル-フェニル)-アミン；
(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミン；
4-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン；
6-クロロ-N-(1,1-ジオキシド-1-ベンゾチエン6-イル)-4-フェニルキナゾリン-2-アミン；
4-(6-フラン-2-イル-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-ピペラジン-1-カルボキシル酸tert-ブチルエステル；
4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-N-(2,6-ジメチル-フェニル)-ベンズアミド；
4-[4-(4-ブチル-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミド；
4-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-6-ブロモ-2-クロロ-キナゾリン；
2-(4-ベンゼンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン；
6-クロロ-2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-4-(4-エチル-フェニル)-キナゾリン；
6-クロロ-2-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-フェニル-キナゾリン；
4-[1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(4-ブチル-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
3-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-2,2-ジフルオロ-3-オキソ-プロピオン酸；
3-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-2-フルオロ-アクリル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(1-カルボキシ-2-フェニル-エチルアミノ)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{2-[5-ブロモ-3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペラジン-1-カルボキシル酸 tert-ブチルエステル；
1-{4-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-7-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
4-{1-[4-(4-tert-ブチル-フェニルアミノ)-6-モルホリン-4-イル-[1,3,5]トリアジン-2-イル]-5-クロロ-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{1-[4,6-ビス-(3-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-5-ブロモ-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-6-ピロリジン-1-イル-[1,3,5]トリアジン-2-イル-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-クロロ-フェニル)-5-(4-エチル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸 2-トリメチルシラニルエチルエステル；
4-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
4-[4-(4-tert-ブチル-フェニル)-キナゾリン-2-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミド；
2-{[4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホニル]-メチル-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸；
[(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-スルファモイル-フェニル)-アミノ]-酢酸；
2-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
4-[(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-スルファモイル-フェニル)-アミノ]-ブチル酸；
3-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド；
1-[4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-エタノン；
[3-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
[3-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-ニトロ-フェニル)-アミン；
2-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-3-フェニル-プロピオン酸；
2-[6-ブロモ-4-(4-ブチル-フェニル)-キナゾリン-2-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミド；
4-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-安息香酸メチルエステル；
N-(2,4-ジメチル-フェニル)-4-(6-メチル-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンズアミド；
[4-(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-フェニル]-ピペリジン-1-y1-メタノン；
(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(4-ニトロ-フェニル)-アミン；
(6-ブロモ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(2-メチル-5-ニトロ-フェニル)-アミン；
[6-クロロ-4-(4-エチル-フェニル)-キナゾリン-2-イル]-(4-ニトロ-フェニル)-アミン；
(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(2-ニトロ-フェニル)-アミン；
2-(6-フラン-2-イル-4-フェニル-キナゾリン-2-イルアミノ)-ベンゼンスルホンアミド；
[(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-(2-ニトロ-フェニル)-アミノ]-酢酸エチルエステル；
1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-5-カルボキシル酸メチルエステル；
4-[5-ブロモ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フルオロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{1-[6-ブロモ-4-(2-フルオロ-フェニル)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-メトキシ-フェニル)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(4-シアノ-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-6-フルオロ-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[1-(6-フラン-2-イル-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フラン-2-イル-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{1-[4-(4-ブチル-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キノリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フラン-2-イル-4-ピリジン-2-イル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-ヒドロキシ-ブチル酸；
{[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-5-カルボキシル酸メチルエステル；
4-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-N-ヒドロキシ-4-オキソ-ブチルアミド；
3-{[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
3-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
3-[5-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-3-オキソ-プロピオン酸；
4-[6-クロロ-1-(6-クロロ-4-フェニル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-メトキシ-ベンジルアミノ-)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-ブロモ-1-[6-フラン-2-イル-4-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(6-フラン-2-イル-4-ピリジン-2-イル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-(5-クロロ-1-{6-フラン-2-イル-4-[(ピリジン-4-イルメチル)-アミノ]-キナゾリン-2-イル}-1H-インドール-3-イル)-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[6,7-ジメトキシ-4-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フラン-2-イル-4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
1-{2-[5-ブロモ-3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸；
1-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
1-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸；
1-{2-[5-ブロモ-3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
4-[5-クロロ-1-(6-フラン-2-イル-4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
1-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-ニトロ-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
4-{5-クロロ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
1-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエステル；
4-[5-クロロ-1-[4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-[4-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
2-{2-[5-ブロモ-3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イルアミノ}-ブチル酸；
2-{2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イルアミノ}-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[6-フラン-2-イル-4-(2-メタンスルホニル-エチルアミノ)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸
4-{1-[4-(カルバモイルメチル-アミノ)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-2-イル]-5-クロロ-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-シアノ-1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[6-クロロ -1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(4,6-ジフェニル-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(3-メトキシ-フェニル)-6-フェニル-ピリミジン-2-イル-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4-フェニル-6-フェニルアミノ-ピリミジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[6-(4-クロロ-フェニル)-2-フェニル-ピリミジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[5-(4-クロロ-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(ジベンゾフラン-4-イルアミノ)-ベンジル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(2-メトキシ-ジベンゾフラン-3-イルアミノ)-ベンジル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-チアントレン-1-イル-ベンジル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4-ジベンゾフラン-4-イル-ベンジル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(4-ジベンゾチオフェン-4-イル-ベンジル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-クロロ-フェニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-サゾール-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[2-オキソ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エチル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-オキソ-エチル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-ブロモ-1-(6-フラン-2-イル-4-ヒドロキシ-キナゾリン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-(5-ブロモ-1-{6-フラン-2-イル-4-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-キナゾリン-2-イル}-1H-インドール-3-イル)-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[6-フラン-2-イル-4-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-(5-クロロ-1-{4-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジメトキシ-キナゾリン-2-イル}-1H-インドール-3-イル)-4-オキソ-ブチル酸；
1-{6-アミノ-2-[3-(3-カルボキシ-プロピオニル)-5-クロロ-インドール-1-イル]-キナゾリン-4-イル}-ピペリジン-4-カルボキシル酸エチルエーテル；
4-[1-(6-アミノ-4-モルホリン-4-イル-キナゾリン-2-イル)-5-クロロ-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-6-トリフルオロメチル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
4-{5-クロロ-1-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-キナゾリン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}-4-オキソ-ブチル酸；
2-クロロ-4,6-ジフェニルピリジミン；
4-(5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-4-オキソ-ブチル酸 2-トリメチルシラニル-エチルエステル；
4-[5-クロロ-1-(2,6-ジフェニル-ピリミジン-4-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
4-[5-クロロ-1-(3-シアノ-4,6-ジフェニル-ピリジン-2-イル)-1H-インドール-3-イル]-4-オキソ-ブチル酸；
2-[4-(4-ブチル-フェニル)-6-フラン-2-イル-キナゾリン-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミド；
または医薬的に利用できるそれらの塩がある。
【請求項５２】
請求項1による化合物またはその塩の医薬的に利用できる用量からなる糖尿病の治療法。
【請求項５３】
請求項1による化合物またはその塩の医薬的組成および少なくとも１つの医薬的に利用できる溶剤、担体、補助剤、または賦形。
【公表番号】特表２００６−５２５３５７（Ｐ２００６−５２５３５７Ａ）
【公表日】平成１８年１１月９日（２００６．１１．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１４２０９（Ｐ２００６−５１４２０９）
【出願日】平成１６年４月３０日（２００４．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３５７９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９９１５９
【国際公開日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【出願人】（５０４１８７１０２）ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１１月９日（２００６．１１．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月３０日（２００４．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３５７９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９９１５９
【国際公開日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【出願人】（５０４１８７１０２）ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
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