プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤としての置換アミノ酸
インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、又は高血糖と関係する代謝異常の治療に有用である式Ｉの化合物及び薬剤として許容される塩が開示されている。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病、及び、例えば、癌、神経変性疾患などその他のＰＴＰが媒介する疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物及び上記化合物を用いて前記状態を治療する方法も開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物及び薬剤として許容されるその塩
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＮＨアリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アリール、及びＣＯ２Ｈから独立して選択される１個又は２個の基により場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルカノイル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又は−ＳＯ２−アリール（ここで、上記のそれぞれの環状部分は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によって置換されている）であり；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル（ここで、アリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシにより場合によって置換されている）であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、独立して、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリール（ここで、アリール基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）であり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｌ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、又はＣ１〜Ｃ６アルキル−Ｏ−であり；
（ここで、ｕは、０、１、又は２である）
Ａ環は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、若しくは４個の基により場合によってそれぞれ置換されているフェニル、ナフチル、イソインドリル、インドリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、又は１Ｈ−インダゾリルであり；
Ｑは、独立して、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−アリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、又はアリールであり；
Ｑ２は、Ｈ又はアリール（ここで、アリールは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はハロゲンである１、２、若しくは３個の基により場合によって置換されている）であり；
Ｙ及びＹ’は、独立して結合又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−である］。
【請求項２】
Ｒ６及びＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＮＨフェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アリール、及びＣＯ２Ｈから独立して選択される１個又は２個の基により場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、フラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、モルホリニルカルボニル、チオモルホルニルカルボニル、チオモルホリニルＳ，Ｓジオキシドカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ピラゾリルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−フェニル、又は−ＳＯ２−ナフチル（ここで、上記のそれぞれの環状部分は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）であり；
Ｑは、独立して、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル又はＣ１〜Ｃ６アルカノイルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ジベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−フェニル、ベンゾ［ｂ］チエニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、ジベンゾチエニル、インドリニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルであり；
Ｑ２は、Ｈ又はフェニルである
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル、又はアリルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、Ｈ、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル（ここで、フェニル基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）から独立して選択され；
Ａ環は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、若しくは４個の基により場合によってそれぞれ置換されているフェニル、ナフチル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジル、イソインドリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、又は１Ｈ−インダゾリルであり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（ここで、Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル（ここで、フェニル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシにより場合によって置換されている）である）であり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、又はＣ（Ｏ）である
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ環は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、若しくは４個の基により場合によってそれぞれ置換されているイソインドリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、又は１Ｈ−インダゾリルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式
【化２】
［式中、
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｑは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はフェニルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ジベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、インドリニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルである］の請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はベンジルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、モルホリニルカルボニル、チオモルホルニルカルボニル、チオモルホリニルＳ，Ｓジオキシドカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ピラゾリルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又は−ＳＯ２−フェニル（ここで、環状の基は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ２は、結合、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（式中、Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ベンジル、フェニル−ＣＯ−（ここで、フェニル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＦ３、又はＯＣＦ３により場合によって置換されている）である）であり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり；
Ｌ４は、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｕ−ＣＨ２−、又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｕ−ＣＨ２−（ここで、ｕは、０、１、又は２である）である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式
【化３】
の請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はフェニルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ジベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル、フェニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｒ２０及びＲ２１の少なくとも一方は、Ｈであり；
Ｌ４は、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｕ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｕ−ＣＨ２−（ここで、ｕは、０、１、又は２である）である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７は、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、又は−ＳＯ２−フェニル［ここで、環状の基は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、又はＯＣＦ３である１、２、３、又は４個の基により場合によって置換されている］である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル、フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７は、環状の基が、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、又はＯＣＦ３である１、２、又は３個の基により場合によって置換されているベンジル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイル、ベンジルオキシカルボニル、又は−ＳＯ２−フェニルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化４】
［式中、
Ｒ２０、及びＲ２１は、Ｈ、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−フェニル、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル（ここで、フェニル基は、１、２、３、若しくは４個の、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシである基により場合によって置換されている）である］の請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜Ｃ６アルキル又はベンジルであり；
Ｒ７は、環状の基が、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、又はＯＣＦ３である１、２、３、又は４個の基により場合によって置換されているフェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、又は−ＳＯ２−フェニルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ３は、結合、−ＣＨ２−、又は−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−Ｏ−であり；
Ｑは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はフェニルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ジベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルであり；
Ｒ２０、及びＲ２１は、Ｈ、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
糖尿病を治療する方法であって、式１の化合物の薬剤として許容される量を、上記治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物及び少なくとも１つの薬剤として許容される溶媒、担体、補助剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェン−３−イルメトキシ）プロパン酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルオキシ）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルオキシ）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルオキシ）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルスルファニル）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルスルファニル）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イル）−ペント−４−エン酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イル）−ペンタン酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルスルファニル）−プロピオン酸；
２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−［３’−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルメチル）−ビフェニル−４−イルメチルスルファニル］−プロピオン酸；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるそれらの塩。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物を調製する方法。
【請求項２２】
式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化５】
［式中、Ｌ２は、結合であり；Ｌ４は、−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲＮ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり；ＲＮは、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；ｕは、０、１、又は２であり；Ａ、Ｑ、Ｑ２、Ｙ、Ｙ’、Ｌ３、Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、請求項１で定義したものである］を調製する方法であって、
（１）式
【化６】
［式中、Ｒは、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ、又は（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり、ｎは、０、１、２、３、又は４であり、式中、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はＯＳＯ２ＣＦ３である］の化合物を、
金属触媒、塩基、及び式
【化７】
［式中、ＲＡは、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、Ｌは、アルキレンである］の化合物で処理して、
式
【化８】
の化合物を提供するステップ；
（２）（１）の生成物を塩基及び式
【化９】
（式中、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はＯＳＯ２Ｒ’であり、Ｒ’は、メチル、パラ−メチルフェニル、又はＣＦ３であり、ｍは、０、１、２、３、又は４である）の化合物で処理して、
式
【化１０】
［式中、Ｌ４は、−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲＮ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり；ＲＮは、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；ｕは、０、１、又は２である］の化合物を提供するステップ
を含む方法。
【請求項２３】
式（ＸＸＶ）の化合物
【化１１】
［式中、
Ｒは、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ、（ＣＨ２）ｎＯＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）ｎＸ、及び（ＣＨ２）ｎＣＨＯからなる群から選択され；
Ｒ’は、メチル、パラ−メチルフェニル、又はＣＦ３であり；
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
ｎは、１、２、３、又は４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、及び−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリール（ここで、アリール基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６の一方は、−Ｌ３−Ｑであり、他方は、Ｈであり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｑは、独立して、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ４）フェニル、又はＣ１〜Ｃ６アルカノイルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−アリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール、−アリール−Ｏ−アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、又はアリールである］。
【請求項２４】
Ｒは、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ、（ＣＨ２）ｎＯＳＯ２Ｒ’、及び（ＣＨ２）ｎＸからなる群から選択され；
Ｒ’は、メチルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及びＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｌ３は、結合又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり；
Ｑは、ヘテロアリール又はアリール（独立して、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ４）フェニル、又はＣ１〜Ｃ６アルカノイルである１個又は２個の基により場合によってそれぞれ置換されている）である
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＸＸＶＩ）又は式（ＸＸＶＩＩ）の化合物
【化１２】
［式中、ＲＡは、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｌは、アルキレンであり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ａ環は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、若しくは４個の基により場合によってそれぞれ置換されているフェニル、ナフチル、イソインドリル、インドリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、又は１Ｈ−インダゾリルであり；
Ｑは、独立して、アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−アリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、又はアリールであり；
Ｑ２は、Ｈ又はアリール（ここで、アリールは、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、又はハロゲンである１、２、若しくは３個の基により場合によって置換されている）である］。
【請求項２６】
このような治療を必要としている患者の糖尿病を治療するための薬物を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項２７】
このような治療を必要としている患者の癌、神経変性疾患、シンドロームＸ、免疫疾患、出血性障害、又は心血管疾患を治療するための薬物を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項２８】
それを必要としている患者でＰＴＰ−１Ｂを阻害する薬物を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項２９】
薬物を製造するための医薬組成物の使用であって、前記医薬組成物が、式Ｉの化合物及び少なくとも１つの薬剤として許容される溶媒、担体、補助剤又は賦形剤を含む使用。
【請求項３０】
式Ａ又はＢ：
【化１３】
を有しており、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＸが、以下の表に定義されている請求項１に記載の化合物。
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
【表１−５】
【表１−６】
【表１−７】
【表１−８】
【表１−９】
【表１−１０】
【表１−１１】
【表１−１２】
【表１−１３】
【表１−１４】
【表１−１５】
【表１−１６】
【表１−１７】
【表１−１８】
【表１−１９】
【表１−２０】
【表１−２１】
【表１−２２】
【表１−２３】
【表１−２４】
【表１−２５】
【表１−２６】
【表１−２７】
【表１−２８】
【表１−２９】
【表１−３０】
【表１−３１】
【表１−３２】
【表１−３３】
【表１−３４】
【表１−３５】
【表１−３６】
【表１−３７】
【請求項３１】
４−［３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−フェニル］−ジベンゾフラン；
３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−オール；
Ｌ）−２−ｔｅｒＬ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルオキシ）−酪酸メチルエステル；
４’−（ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−４−イル）ビフェニル−３−オール；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルスルファニル）−酪酸メチルエステル；
Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルスルファニル）−酪酸メチルエステル；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−ペンテン酸メチルエステル；
（Ｌ）−５−（３−ブロモフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−ペンテン酸メチルエステル；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イル）−ペント−４−エン酸メチルエステル；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−メタンスルホニルオキシプロピオン酸メチルエステル；
（Ｌ）−３−（３−ブロモ−フェニルスルファニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルスルファニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｌ）−３−（３−ブロモ−フェニルスルファニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピオン酸メチルエステル；
１−（３−ブロモ−ベンジル）−７−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン；
［３’−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルメチル）−ビフェニル−４−イル］−メタノール；及び
２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−［３’−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルメチル）−ビフェニル−４−イルメチルスルファニル］−プロピオン酸メチルエステル
からなる群から選択される化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物及び薬剤として許容されるその塩
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＮＨアリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アリール、及びＣＯ２Ｈから独立して選択される１個又は２個の基により場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルカノイル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又は−ＳＯ２−アリール（ここで、上記のそれぞれの環状部分は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によって置換されている）であり；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル（ここで、アリール基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシにより場合によって置換されている）であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、独立して、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリール（ここで、アリール基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）であり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｌ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、又はＣ１〜Ｃ６アルキル−Ｏ−であり；
（ここで、ｕは、０、１、又は２である）
Ａ環は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、若しくは４個の基により場合によってそれぞれ置換されているフェニル、ナフチル、イソインドリル、インドリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、又は１Ｈ−インダゾリルであり；
Ｑは、独立して、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−アリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、又はアリールであり；
Ｑ２は、Ｈ又はアリール（ここで、アリールは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はハロゲンである１、２、若しくは３個の基により場合によって置換されている）であり；
Ｙ及びＹ’は、独立して結合又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−である］。
【請求項２】
Ｒ６及びＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＮＨフェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アリール、及びＣＯ２Ｈから独立して選択される１個又は２個の基により場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、フラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、モルホリニルカルボニル、チオモルホルニルカルボニル、チオモルホリニルＳ，Ｓジオキシドカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ピラゾリルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ）ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−フェニル、又は−ＳＯ２−ナフチル（ここで、上記のそれぞれの環状部分は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）であり；
Ｑは、独立して、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル又はＣ１〜Ｃ６アルカノイルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ジベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−フェニル、ベンゾ［ｂ］チエニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、ジベンゾチエニル、インドリニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルであり；
Ｑ２は、Ｈ又はフェニルである
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル、又はアリルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、Ｈ、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル（ここで、フェニル基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）から独立して選択され；
Ａ環は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、若しくは４個の基により場合によってそれぞれ置換されているフェニル、ナフチル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジル、イソインドリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、又は１Ｈ−インダゾリルであり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（ここで、Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル（ここで、フェニル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシにより場合によって置換されている）である）であり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、又はＣ（Ｏ）である
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ環は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、若しくは４個の基により場合によってそれぞれ置換されているイソインドリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、又は１Ｈ−インダゾリルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式
【化２】
［式中、
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｑは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はフェニルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ジベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、インドリニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルである］の請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はベンジルであり、
Ｒ６及びＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、モルホリニルカルボニル、チオモルホルニルカルボニル、チオモルホリニルＳ，Ｓジオキシドカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ピラゾリルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又は−ＳＯ２−フェニル（ここで、環状の基は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ２は、結合、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（式中、Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ベンジル、フェニル−ＣＯ−（ここで、フェニル基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＦ３、又はＯＣＦ３により場合によって置換されている）である）であり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり；
Ｌ４は、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｕ−ＣＨ２−、又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｕ−ＣＨ２−（ここで、ｕは、０、１、又は２である）である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式
【化３】
の請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はフェニルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ジベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル、フェニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｒ２０及びＲ２１の少なくとも一方は、Ｈであり；
Ｌ４は、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｕ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）ｕ−ＣＨ２−（ここで、ｕは、０、１、又は２である）である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７は、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、又は−ＳＯ２−フェニル［ここで、環状の基は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、又はＯＣＦ３である１、２、３、又は４個の基により場合によって置換されている］である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル、フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７は、環状の基が、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、又はＯＣＦ３である１、２、又は３個の基により場合によって置換されているベンジル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイル、ベンジルオキシカルボニル、又は−ＳＯ２−フェニルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化４】
［式中、
Ｒ２０、及びＲ２１は、Ｈ、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−フェニル、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル（ここで、フェニル基は、１、２、３、若しくは４個の、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシである基により場合によって置換されている）である］の請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜Ｃ６アルキル又はベンジルであり；
Ｒ７は、環状の基が、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、又はＯＣＦ３である１、２、３、又は４個の基により場合によって置換されているフェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンズイミダゾリルカルボニル、ベンゾフラニルカルボニル、チアゾリルカルボニル、インドリルカルボニル、モルホリニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、又は−ＳＯ２−フェニルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ３は、結合、−ＣＨ２−、又は−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−Ｏ−であり；
Ｑは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はフェニルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ジベンゾフラニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、インドリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ベンゾフラニル、インドリル、フェニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はジベンゾフラニルであり；
Ｒ２０、及びＲ２１は、Ｈ、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
糖尿病を治療する方法であって、式１の化合物の薬剤として許容される量を、上記治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物及び少なくとも１つの薬剤として許容される溶媒、担体、補助剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェン−３−イルメトキシ）プロパン酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルオキシ）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルオキシ）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（４’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルオキシ）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルスルファニル）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルスルファニル）−酪酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イル）−ペント−４−エン酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イル）−ペンタン酸；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルスルファニル）−プロピオン酸；
２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−［３’−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルメチル）−ビフェニル−４−イルメチルスルファニル］−プロピオン酸；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるそれらの塩。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物を調製する方法。
【請求項２２】
式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩
【化５】
［式中、Ｌ２は、結合であり；Ｌ４は、−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲＮ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり；ＲＮは、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；ｕは、０、１、又は２であり；Ａ、Ｑ、Ｑ２、Ｙ、Ｙ’、Ｌ３、Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、請求項１で定義したものである］を調製する方法であって、
（１）式
【化６】
［式中、Ｒは、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ、又は（ＣＨ２）ｎＮＨ２であり、ｎは、０、１、２、３、又は４であり、式中、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はＯＳＯ２ＣＦ３である］の化合物を、
金属触媒、塩基、及び式
【化７】
［式中、ＲＡは、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、Ｌは、アルキレンである］の化合物で処理して、
式
【化８】
の化合物を提供するステップ；
（２）（１）の生成物を塩基及び式
【化９】
（式中、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はＯＳＯ２Ｒ’であり、Ｒ’は、メチル、パラ−メチルフェニル、又はＣＦ３であり、ｍは、０、１、２、３、又は４である）の化合物で処理して、
式
【化１０】
［式中、Ｌ４は、−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｕ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲＮ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり；ＲＮは、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；ｕは、０、１、又は２である］の化合物を提供するステップ
を含む方法。
【請求項２３】
式（ＸＸＶ）の化合物
【化１１】
［式中、
Ｒは、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ、（ＣＨ２）ｎＯＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）ｎＸ、及び（ＣＨ２）ｎＣＨＯからなる群から選択され；
Ｒ’は、メチル、パラ−メチルフェニル、又はＣＦ３であり；
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；
ｎは、１、２、３、又は４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、及び−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリール（ここで、アリール基は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシである１、２、３、若しくは４個の基により場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６の一方は、−Ｌ３−Ｑであり、他方は、Ｈであり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｑは、独立して、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ４）フェニル、又はＣ１〜Ｃ６アルカノイルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−アリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール、−アリール−Ｏ−アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、又はアリールである］。
【請求項２４】
Ｒは、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＳＨ、（ＣＨ２）ｎＯＳＯ２Ｒ’、及び（ＣＨ２）ｎＸからなる群から選択され；
Ｒ’は、メチルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及びＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｌ３は、結合又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり；
Ｑは、ヘテロアリール又はアリール（独立して、アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ４）フェニル、又はＣ１〜Ｃ６アルカノイルである１個又は２個の基により場合によってそれぞれ置換されている）である
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＸＸＶＩ）又は式（ＸＸＶＩＩ）の化合物
【化１２】
［式中、ＲＡは、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｌは、アルキレンであり；
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ａ環は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２、３、若しくは４個の基により場合によってそれぞれ置換されているフェニル、ナフチル、イソインドリル、インドリル、ピリジル、チアゾリル、ピリミジル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、又は１Ｈ−インダゾリルであり；
Ｑは、独立して、アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルである１、２、３、４、若しくは５個の基により場合によってそれぞれ置換されている−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−アリール−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、又はアリールであり；
Ｑ２は、Ｈ又はアリール（ここで、アリールは、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、又はハロゲンである１、２、若しくは３個の基により場合によって置換されている）である］。
【請求項２６】
このような治療を必要としている患者の糖尿病を治療するための薬物を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項２７】
このような治療を必要としている患者の癌、神経変性疾患、シンドロームＸ、免疫疾患、出血性障害、又は心血管疾患を治療するための薬物を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項２８】
それを必要としている患者でＰＴＰ−１Ｂを阻害する薬物を製造するための式Ｉの化合物又は塩の使用。
【請求項２９】
薬物を製造するための医薬組成物の使用であって、前記医薬組成物が、式Ｉの化合物及び少なくとも１つの薬剤として許容される溶媒、担体、補助剤又は賦形剤を含む使用。
【請求項３０】
式Ａ又はＢ：
【化１３】
を有しており、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＸが、以下の表に定義されている請求項１に記載の化合物。
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
【表１−５】
【表１−６】
【表１−７】
【表１−８】
【表１−９】
【表１−１０】
【表１−１１】
【表１−１２】
【表１−１３】
【表１−１４】
【表１−１５】
【表１−１６】
【表１−１７】
【表１−１８】
【表１−１９】
【表１−２０】
【表１−２１】
【表１−２２】
【表１−２３】
【表１−２４】
【表１−２５】
【表１−２６】
【表１−２７】
【表１−２８】
【表１−２９】
【表１−３０】
【表１−３１】
【表１−３２】
【表１−３３】
【表１−３４】
【表１−３５】
【表１−３６】
【表１−３７】
【請求項３１】
４−［３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−フェニル］−ジベンゾフラン；
３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−オール；
Ｌ）−２−ｔｅｒＬ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルオキシ）−酪酸メチルエステル；
４’−（ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−４−イル）ビフェニル−３−オール；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−４−イルスルファニル）−酪酸メチルエステル；
Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−４−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルスルファニル）−酪酸メチルエステル；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−ペンテン酸メチルエステル；
（Ｌ）−５−（３−ブロモフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−ペンテン酸メチルエステル；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−５−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イル）−ペント−４−エン酸メチルエステル；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−メタンスルホニルオキシプロピオン酸メチルエステル；
（Ｌ）−３−（３−ブロモ−フェニルスルファニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｌ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（３’−ジベンゾフラン−４−イル−ビフェニル−３−イルスルファニル）−プロピオン酸メチルエステル；
（Ｌ）−３−（３−ブロモ−フェニルスルファニル）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−プロピオン酸メチルエステル；
１−（３−ブロモ−ベンジル）−７−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン；
［３’−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルメチル）−ビフェニル−４−イル］−メタノール；及び
２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−［３’−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルメチル）−ビフェニル−４−イルメチルスルファニル］−プロピオン酸メチルエステル
からなる群から選択される化合物。
【公表番号】特表２００８−５２０６９３（Ｐ２００８−５２０６９３Ａ）
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４３２４３（Ｐ２００７−５４３２４３）
【出願日】平成１７年１１月１７日（２００５．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４１７０６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５５７２５
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（５０４１８７１０２）ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月１７日（２００５．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４１７０６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５５７２５
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（５０４１８７１０２）ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
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