糖尿病の治療用のN−(((((1,3−チアゾール−2−イル)アミノ)カルボニル)フェニル)スルホニル)フェニルアラニン誘導体及び関連化合物
本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式(I)の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のPTP−1B媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ(PTP−1B)の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化1】
【化1】
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式で表される、請求項1に記載の化合物、又はその製薬上許容できる塩。
【化1】
[式中、
nは0、1、2又は3であり、
各R1は、独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル又はC3〜C6アルケニルであり、
R2は、フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH2、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(C1〜C4)アルキル(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−S(O)b−(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ヘテロシクロアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ヘテロアリールであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、bは0、1又は2であり、
R3は、H又は−CO2R1であり、
R20、R21、R22及びR23は、H、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−アリール、−N(C1〜C4アルキル)C(O)アリール、−NHC(O)アリール、NHアリールアルキル、NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−アリール、N(C1〜C4アルキル)C(O)−(C1〜C4)アルキル−アリール、N(C1〜C4)アルキル−アリール、−NHSO2−アリール、−N(C1〜C4アルキル)SO2アリール又は−N(C1〜C4アルキル)アリールアルキルから独立に選択され、アリール基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Lは、−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−NHSO2−、−O−、−C(O)NH−、−C(O)N(C1〜C4)アルキル−、−SO2−、−C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)−、−NH−、−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
L2は、結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、CO2Hで置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−SO2アリール、アリールアルキルであり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3は、結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−アルケニル−、C(O)であり、
A環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ピリジル、キノリニル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ[b]チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、CN、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
Qは、H、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール、−ヘテロシクロアルキル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はアルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、アリール(C1〜C6)アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6)アルキル、−C(O)N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル又は−SO2−アリールであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zは、存在しないか、H、−NHC(O)アリール、−N(C1〜C4アルキル)C(O)アリール又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zは、−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル、−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルであり、
L2が結合である場合、A環はフェニルでない]
【請求項2】
R1がH、C1〜C6アルキル、ベンジル又はアリルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH2、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(C1〜C4)アルキル(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−S(O)b−(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピペリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピロリジニル又は−(C1〜C4)アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、bが0、1又は2であり、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル二酸化物、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−ピリミジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジベンゾフラニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6)アルキル、−C(O)N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−NHC(O)ナフチル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Lが−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−NHSO2−、−O−、−C(O)NH−、−C(O)N(C1〜C4)アルキル−、−SO2−、−C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)−、−NH−又は−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、ナフチル(C1〜C4)アルキル、アントラセニル(C1〜C4)アルキルであり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−C(O)−であり、
R20、R21、R22及びR23がH、フェニル(C1〜C4)アルコキシ、フェニル(C1〜C4)アルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)−(C1〜C4)アルキル−フェニル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル、NHベンジル又は−N(C1〜C6)アルキルベンジルであり、フェニル及びナフチル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
Lが−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−C(O)NH−、−C(O)N(C1〜C4)アルキル−、−NH−又は−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキルであり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−C(O)−であり、
R1がH、C1〜C6アルキル、ベンジル又はアリルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH2、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(C1〜C4)アルキル(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−S(O)b−(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピペリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピロリジニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、bは0、1又は2であり、
R3がHであり、
R20、R21、R22及びR23がH、フェニル(C1〜C4)アルコキシ、フェニル(C1〜C4)アルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、NHベンジル又は−N(C1〜C6)アルキルベンジルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1又は2つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、イミダゾリジニル、ジベンゾフラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−NHC(O)ナフチル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
下記式で表される、請求項4に記載の化合物。
【化2】
[式中、
R1は、H、C1〜C4アルキル又はベンジルであり、
R2は、フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピペリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピロリジニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
R10は、H、C1〜C6アルキルであり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
R20及びR21は、H、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、C1〜C4アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、NHベンジル又は−N(C1〜C6)アルキルベンジルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい]
【請求項6】
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、ベンジル、フェネチル、ナフチル−CH2−、アントラセニル−CH2−であり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−C(O)−であり、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピリミジル又はオキサゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1又は2つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピペリジニル、ジベンゾフラニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ又はNR6R7である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C4)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C4)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−NHC(O)ナフチル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1がH、C1〜C4アルキル又はベンジルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキルであり、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、CF3又はOCF3である合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
R10がH、C1〜C4アルキルであり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
R20及びR21が、H、ハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、C1〜C4アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルから独立に選択され、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、ベンジル、フェネチルであり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−又は−C(O)−であり、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピリミジル又はオキサゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1又は2つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C2ハロアルコキシ、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ又はNR6R7である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C4)アルカノイルであり、フェニル基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
R1がH又はC1〜C4アルキルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキルであり、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ又は−SO2−(C1〜C4)アルキルである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
R10がH、C1〜C4アルキルであり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
R20及びR21の少なくとも1つがHであり、他のものがH、ハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、C1〜C4アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルであり、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、ベンジル、フェネチルであり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−又は−C(O)−であり、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピリミジル又はオキサゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1又は2つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3又はNR6R7である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C4)アルカノイルであり、フェニル基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
L2が結合であり、
R2がフェニル、ベンジル、フェネチル又はC1〜C6アルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ又は−SO2−(C1〜C4)アルキルである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Qがフェニル又はピリジルであり、それらの各々が、独立にC1〜C6アルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3又はNR6R7である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C4)アルカノイルであり、フェニル基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zがフェニルであり、これが、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよい、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
nが0、1、2又は3であり、
R1がH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル又はC3〜C6アルケニルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH2、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(C1〜C4)アルキル(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−S(O)b−(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピペリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピロリジニル又は−(C1〜C4)アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、bが0、1又は2であり、
R3がH又は−CO2R1であり、
R20、R21、R22及びR23がH、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−NHC(O)フェニル、NHフェニルアルキル、NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−フェニル、N(C1〜C4アルキル)C(O)−(C1〜C4)アルキル−フェニル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル又は−N(C1〜C4アルキル)フェニルアルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Lが−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−NHSO2−、−O−、−C(O)NH−、−C(O)N−(C1〜C4)アルキル−、−SO2−、−C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)−、−NH−、−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、CO2Hで置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルであり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が存在しないか、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−アルケニル−、C(O)であり、
A環が、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、キノリニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ[b]チオフェン、イミダゾリル、フラニル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル二酸化物、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−ピリミジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6)アルキル、−C(O)N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが存在しないか、H、−NHC(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよい、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R20、R21、R22及びR23がH、フェニルアルコキシ、ベンジル、フェネチル、ハロゲン、C1〜C6アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、NHフェニルアルキル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル又は−N(C1〜C4アルキル)フェニル(C1〜C6)アルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Lが−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−NHSO2−、−O−、−C(O)NH−、−C(O)N(C1〜C4)アルキル−、−SO2−、−C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)−、−NH−、−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルであり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が存在しないか、結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−アルケニル−、C(O)であり、
R1がH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル又はC3〜C6アルケニルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピリジニル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキルであり、フェニル環が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
A環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ[b]チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル又はピロリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−イミダゾリル−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル二酸化物、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−ピリミジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6)アルキル、−C(O)N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが存在しないか、H又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよい、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
下記式で表される、請求項12に記載の化合物。
【化3】
[式中、
R1は、H、C1〜C6アルキル、ベンジル又はアリルであり、
R2は、フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−CH2−ピリジル又は(C1〜C4)ヒドロキシアルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
R20及びR21は、H、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、NHフェニルアルキル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル又は−N(C1〜C4アルキル)フェニル(C1〜C6)アルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい]
【請求項14】
A環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジベンゾフラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ピリミジル、キナゾリニル又はベンゾ[b]チオフェンであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、CF3、OCF3、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又は(C1〜C6)アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニルアルキル、ナフチル−CH2−又はアントラセニル−CH2−であり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、C(O)であり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、−CH2−ピリジル又はC1〜C6アルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、CF3又はOCF3である合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニル又はピペラジニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
L3が結合であり、
R2がフェニル、ベンジル、フェネチル又はC1〜C6アルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、CF3又はOCF3である合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
QがH又は独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよいフェニルであり、
A環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、キナゾリニル及びベンゾ[b]チオフェンであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、CF3、OCF3、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよい、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
下記式で表される、請求項11に記載の化合物。
【化4】
[式中、
R1は、H、C1〜C6アルキル、ベンジル又はアリルであり、
R2は、フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル又は(C1〜C4)ヒドロキシアルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい]
【請求項18】
A環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、キノリニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ピリミジル、キナゾリニル、フラニル又はベンゾ[b]チオフェンであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、CF3、OCF3、CN、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
R20及びR21がH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−NHC(O)フェニル、NHフェニルアルキル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル又は−N(C1〜C4アルキル)フェニル(C1〜C6)アルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニルアルキル、ナフチル−CH2−又はアントラセニル−CH2−であり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、C(O)であり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル又はC1〜C6アルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、CF3又はOCF3である合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニル又はピペラジニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
請求項1に記載の化合物及び製薬上許容できる担体、溶媒、補助剤又は添加剤を含む医薬組成物。
【請求項21】
そのような治療を必要とする患者に製薬上許容できる量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む、糖尿病を治療する方法。
【請求項22】
N−{[4−({[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−({4−[3−(4−メトキシフェニル)−5−(4−ペンチルフェニル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−{[4−({[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−メトキシフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−メチル−N−[(4−{5−(4−ペンチルフェニル)−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]フェニルアラニン;
N−({4−[3−(4−メトキシフェニル)−5−(4−ペンチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−メチル−N−[(4−{5−(4−ペンチルフェニル)−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]フェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−ブトキシフェニル)−3−(4−メトキシフェニル}−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
2−ベンジル−4−オキソ−4−[3−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]ブタン酸;
N−{[4−({[4−(3−クロロフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−イソプロピルフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−{[4−({[4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−{[4−({[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}−N−メチルフェニルアラニン;
メチル(2S)−2−[4−((ビフェニル−4−イルメチル){[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパノエート;
N−{[4−({[4−(4−ブロモフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−{[4−({[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
(2S)−2−[4−((ビフェニル−4−イルメチル){[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
N−[(4−{[4,6−ビス(4−メトキシフェニル)ピリミジン−2−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−N−メチル−L−フェニルアラニン;
N−メチル−N−({4−[5−(4−ペンチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)フェニルアラニン;
2−ベンジル−4−[4−({[2−ニトロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
2−[3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−[3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−({[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
(2S)−2−[3−((ビフェニル−4−イルメチル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−{4−{[(4−ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
N−({4−[2−[(4−クロロベンゾイル)アミノ]−5−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
(2S)−2−[4−((2−ナフチルメチル){[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
N−[(4−{4−ブロモ−3−(4−メトキシフェニル)−5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−ブロモフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
2−{4−[(4−ブロモベンゾイル)アミノ]−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
N−({4−[(6−ブロモ−4−フェニルキナゾリン−2−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[2−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]−5−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチル−L−フェニルアラニン;
N−({4−[2−(4−クロロフェニル)−5−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチル−L−フェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−エチルフェニル)−2−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチル−L−フェニルアラニン;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(4−クロロ−3−ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
N−[(4−{[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−N−メチル−L−フェニルアラニン;
2−[3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−({[5−(ジメチルアミノ)−1−ナフチル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(5−クロロ−3−メチル−1−ベンゾチエン−2−イル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
2−ベンジル−4−[3−((2−ナフチルメチル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
N−[(4−{3−(4−クロロフェニル)−5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[3−(4−クロロフェニル)−5−(4−エチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−[(4−{4−ブロモ−3−(4−クロロフェニル)−5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[4−ブロモ−3−(4−クロロフェニル)−5−(4−エチルフェニル−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−ブロモフェニル)−3−(4−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[3−(4−クロロフェニル)−5−(4−ペンチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[4−ブロモ−3−(4−クロロフェニル)−5−(4−ペンチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
2−{4−{[(4−ブロモ−3−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
2−{4−({[4−ブロモ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
2−ベンジル−4−[3−((ビフェニル−4−イルメチル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
2−{4−({[4−ブロモ−2−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
ジアリル{2−オキソ−2−[4−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]エチル}[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]マロネート;
N−({4−[(6−イソプロピル−4−フェニルキナゾリン−2−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−クロロフェニル)−2−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−エチル−L−フェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−クロロフェニル)−2−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)フェニルアラニン;
N−({4−[2,5−ビス(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)フェニルアラニン;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(3,4−ジブロモフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
2−ベンジル−4−(4−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−(3−{(ビフェニル−4−イルメチル)[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−(3−{(3,4−ジクロロベンジル)[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−{3−[[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル](2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−{3−[(ビフェニル−4−イルメチル)(2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−{3−[(ビフェニル−4−イルメチル)(2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
2−(3−[(4−ブロモフェニル)アミノ]−4−{[(4−ブチルフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
メチル2−ベンジル−4−{3−[(2−ナフチルメチル)(2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−{3−[(2−ナフチルメチル)(2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
4−{3−[(2−アントリルスルホニル)(2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−2−ベンジル−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−{3−[{[4−(ジメチルアミノ)−3−フルオロフェニル]スルホニル}(2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−[3−([4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]{[4−(ジメチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−{3−[{[4−(ジメチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}(2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−[3−([4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]{[4−(ジメチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−(3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3,4−ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−[3−([4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]{[4−(ジメチルアミノ)−3−フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタノエート;
(2S)−2−[4−([4−(メトキシカルボニル)ベンジル]{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−ベンジル−4−オキソ−4−[4−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]ブタン酸;
2−[3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−({[2−ニトロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
N−{[4−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−3−({[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]スルホニル}−N−メチル−L−フェニルアラニン;
ベンジル(2S)−2−[4−([(5−ニトロ−2−フリル)メチル]{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパノエート;
(2R)−2−[4−({[4−クロロ−2−(トリフルオロメチル)キノリン−5−イル]メチル}{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−(4−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−3−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(4−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
N−({4−[(6−ブロモ−4−フェニルキナゾリン−2−イル)(カルボキシメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(3−シアノ−4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
4−[4−((4−クロロベンジル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソ−2−(ピリジン−3−イルメチル)ブタン酸;
2−ベンジル−4−[4−((ビフェニル−4−イルメチル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
2−ベンジル−4−{4−[{[4−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}(1−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
2−ベンジル−4−(4−{[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル][4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
2−ベンジル−4−(4−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−{3−[[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル](2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−(3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−(3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
2−ベンジル−4−(3−{(ビフェニル−4−イルメチル)[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
メチル4−(3−{(4−ベンゾイルベンジル)[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−2−ベンジル−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−{3−[[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル](4−イソプロピルベンジル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
4−(4−ジベンゾ[b,d]フラン−4−イルフェニル)−4−オキソ−2−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ブタン酸;
2−ベンジル−4−{3−[{[4−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}(2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−{3−[[(3,4−ジフルオロフェニル)スルホニル](2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
N−{[4−(2−ブロモ−5−ジベンゾ[b,d]フラン−4−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−{[4−(5−ブロモ−2−ジベンゾ[b,d]フラン−4−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
2−{4−[4−(4−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルカルバモイル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−3−フェニル−プロピオン酸;
2−{4−[4−(3−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルカルバモイル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−3−フェニル−プロピオン酸;
2−{4−[4−(2−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルカルバモイル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[4−(4−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルカルバモイル]−ベンゼンスルホニル}−メチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[2−(2−シクロペンチル−アセチルアミノ)−5−(4−エチル−フェニル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニル}−メチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[2−(4−クロロ−ベンゾイルアミノ)−5−(4−エチル−フェニル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニル}−メチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[4−(4−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルアミノ]−ベンゼンスルホニル}−メチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[5−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エチル−フェニル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニル}−エチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−{4−[5−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エチル−フェニル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[2−(4−クロロ−フェニル)−5−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニル}−エチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−[4−(5−ブロモ−2−ジベンゾフラン−4−イル−チアゾール−4−イル)−ベンゼンスルホニルアミノ]−3−フェニル−プロピオン酸;
2−[4−(2−ジベンゾフラン−4−イル−チアゾール−4−イル)−ベンゼンスルホニルアミノ]−3−フェニル−プロピオン酸;
(4−{2−[(8−クロロ−ジベンゾフラン−4−カルボニル)−アミノ]−5−エチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−フェニル−酢酸;
[4−(2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−5−エチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−フェニル−酢酸;
[4−(2−ジベンゾフラン−4−イル−5−エチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−フェニル−酢酸;
又はその製薬上許容できる塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項1】
下記式で表される、請求項1に記載の化合物、又はその製薬上許容できる塩。
【化1】
[式中、
nは0、1、2又は3であり、
各R1は、独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル又はC3〜C6アルケニルであり、
R2は、フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH2、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(C1〜C4)アルキル(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−S(O)b−(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ヘテロシクロアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ヘテロアリールであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、bは0、1又は2であり、
R3は、H又は−CO2R1であり、
R20、R21、R22及びR23は、H、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−アリール、−N(C1〜C4アルキル)C(O)アリール、−NHC(O)アリール、NHアリールアルキル、NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−アリール、N(C1〜C4アルキル)C(O)−(C1〜C4)アルキル−アリール、N(C1〜C4)アルキル−アリール、−NHSO2−アリール、−N(C1〜C4アルキル)SO2アリール又は−N(C1〜C4アルキル)アリールアルキルから独立に選択され、アリール基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Lは、−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−NHSO2−、−O−、−C(O)NH−、−C(O)N(C1〜C4)アルキル−、−SO2−、−C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)−、−NH−、−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
L2は、結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、CO2Hで置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−SO2アリール、アリールアルキルであり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3は、結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−アルケニル−、C(O)であり、
A環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ピリジル、キノリニル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ[b]チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、CN、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
Qは、H、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール、−ヘテロシクロアルキル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はアルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、アリール(C1〜C6)アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6)アルキル、−C(O)N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル又は−SO2−アリールであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zは、存在しないか、H、−NHC(O)アリール、−N(C1〜C4アルキル)C(O)アリール又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zは、−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル、−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルであり、
L2が結合である場合、A環はフェニルでない]
【請求項2】
R1がH、C1〜C6アルキル、ベンジル又はアリルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH2、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(C1〜C4)アルキル(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−S(O)b−(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピペリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピロリジニル又は−(C1〜C4)アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、bが0、1又は2であり、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル二酸化物、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−ピリミジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジベンゾフラニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6)アルキル、−C(O)N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−NHC(O)ナフチル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Lが−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−NHSO2−、−O−、−C(O)NH−、−C(O)N(C1〜C4)アルキル−、−SO2−、−C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)−、−NH−又は−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、ナフチル(C1〜C4)アルキル、アントラセニル(C1〜C4)アルキルであり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−C(O)−であり、
R20、R21、R22及びR23がH、フェニル(C1〜C4)アルコキシ、フェニル(C1〜C4)アルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)−(C1〜C4)アルキル−フェニル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル、NHベンジル又は−N(C1〜C6)アルキルベンジルであり、フェニル及びナフチル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
Lが−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−C(O)NH−、−C(O)N(C1〜C4)アルキル−、−NH−又は−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキルであり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−C(O)−であり、
R1がH、C1〜C6アルキル、ベンジル又はアリルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH2、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(C1〜C4)アルキル(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−S(O)b−(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピペリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピロリジニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、bは0、1又は2であり、
R3がHであり、
R20、R21、R22及びR23がH、フェニル(C1〜C4)アルコキシ、フェニル(C1〜C4)アルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、NHベンジル又は−N(C1〜C6)アルキルベンジルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1又は2つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、イミダゾリジニル、ジベンゾフラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−NHC(O)ナフチル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
下記式で表される、請求項4に記載の化合物。
【化2】
[式中、
R1は、H、C1〜C4アルキル又はベンジルであり、
R2は、フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピペリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピロリジニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
R10は、H、C1〜C6アルキルであり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
R20及びR21は、H、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、C1〜C4アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、NHベンジル又は−N(C1〜C6)アルキルベンジルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい]
【請求項6】
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、ベンジル、フェネチル、ナフチル−CH2−、アントラセニル−CH2−であり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−C(O)−であり、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピリミジル又はオキサゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1又は2つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピペリジニル、ジベンゾフラニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ又はNR6R7である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C4)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C4)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−NHC(O)ナフチル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1がH、C1〜C4アルキル又はベンジルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキルであり、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、CF3又はOCF3である合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
R10がH、C1〜C4アルキルであり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
R20及びR21が、H、ハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、C1〜C4アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルから独立に選択され、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、ベンジル、フェネチルであり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−又は−C(O)−であり、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピリミジル又はオキサゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1又は2つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C2ハロアルコキシ、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ又はNR6R7である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C4)アルカノイルであり、フェニル基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
R1がH又はC1〜C4アルキルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキルであり、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ又は−SO2−(C1〜C4)アルキルである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
R10がH、C1〜C4アルキルであり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
R20及びR21の少なくとも1つがHであり、他のものがH、ハロゲン、C1〜C4アルキル、OH、C1〜C4アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルであり、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、ベンジル、フェネチルであり、フェニル基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−又は−C(O)−であり、
A環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピリミジル又はオキサゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1又は2つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3又はNR6R7である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C4)アルカノイルであり、フェニル基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが−NHC(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、或いは
Zが−NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキル又は−N(C1〜C4)アルキルC(O)−(C1〜C4)アルキル−(C3〜C7)シクロアルキルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
L2が結合であり、
R2がフェニル、ベンジル、フェネチル又はC1〜C6アルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ又は−SO2−(C1〜C4)アルキルである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Qがフェニル又はピリジルであり、それらの各々が、独立にC1〜C6アルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3又はNR6R7である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C4)アルカノイルであり、フェニル基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、CF3又はOCF3である1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zがフェニルであり、これが、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよい、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
nが0、1、2又は3であり、
R1がH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル又はC3〜C6アルケニルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH2、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NH(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(C1〜C4)アルキル(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−S(O)b−(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピペリジニル、−(C1〜C4)アルキル−ピロリジニル又は−(C1〜C4)アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、bが0、1又は2であり、
R3がH又は−CO2R1であり、
R20、R21、R22及びR23がH、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−NHC(O)フェニル、NHフェニルアルキル、NHC(O)−(C1〜C4)アルキル−フェニル、N(C1〜C4アルキル)C(O)−(C1〜C4)アルキル−フェニル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル又は−N(C1〜C4アルキル)フェニルアルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Lが−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−NHSO2−、−O−、−C(O)NH−、−C(O)N−(C1〜C4)アルキル−、−SO2−、−C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)−、−NH−、−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、CO2Hで置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルであり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が存在しないか、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−アルケニル−、C(O)であり、
A環が、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、キノリニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ[b]チオフェン、イミダゾリル、フラニル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル二酸化物、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−ピリミジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6)アルキル、−C(O)N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが存在しないか、H、−NHC(O)フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよい、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R20、R21、R22及びR23がH、フェニルアルコキシ、ベンジル、フェネチル、ハロゲン、C1〜C6アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、NHフェニルアルキル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル又は−N(C1〜C4アルキル)フェニル(C1〜C6)アルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Lが−SO2NH−、−SO2N(C1〜C4)アルキル−、−NHSO2−、−O−、−C(O)NH−、−C(O)N(C1〜C4)アルキル−、−SO2−、−C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)−、−NH−、−N(C1〜C4)アルキル−であり、アルキル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−(C1〜C4)アルキル−C(O)NR9−、−(C1〜C4)アルキル−N(R9)C(O)−、−C(O)N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)C(O)−(C1〜C4)アルキル−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−、−O−(C1〜C6)アルキル−、−(C1〜C6)アルキル−O−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルであり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が存在しないか、結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、−アルケニル−、C(O)であり、
R1がH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル又はC3〜C6アルケニルであり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−(C1〜C4)アルキル−ピリジニル、(C1〜C4)ヒドロキシアルキルであり、フェニル環が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
A環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ[b]チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル又はピロリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−イミダゾリル−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル二酸化物、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、−ピリミジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はC1〜C6アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−C(O)NH2、−C(O)NH(C1〜C6)アルキル、−C(O)N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
Zが存在しないか、H又はフェニルであり、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ又はNO2である1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよい、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
下記式で表される、請求項12に記載の化合物。
【化3】
[式中、
R1は、H、C1〜C6アルキル、ベンジル又はアリルであり、
R2は、フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル、−CH2−ピリジル又は(C1〜C4)ヒドロキシアルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
R20及びR21は、H、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、NHフェニルアルキル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル又は−N(C1〜C4アルキル)フェニル(C1〜C6)アルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい]
【請求項14】
A環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジベンゾフラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ピリミジル、キナゾリニル又はベンゾ[b]チオフェンであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、CF3、OCF3、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−(C1〜C4)アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又は(C1〜C6)アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル、C1〜C6アルコキシカルボニル、フェニル(C1〜C6)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニルアルキル、ナフチル−CH2−又はアントラセニル−CH2−であり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、C(O)であり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、−CH2−ピリジル又はC1〜C6アルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、CF3又はOCF3である合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニル又はピペラジニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
L3が結合であり、
R2がフェニル、ベンジル、フェネチル又はC1〜C6アルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、CF3又はOCF3である合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
QがH又は独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよいフェニルであり、
A環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、キナゾリニル及びベンゾ[b]チオフェンであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、CF3、OCF3、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよい、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
下記式で表される、請求項11に記載の化合物。
【化4】
[式中、
R1は、H、C1〜C6アルキル、ベンジル又はアリルであり、
R2は、フェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル、C1〜C6アルキル又は(C1〜C4)ヒドロキシアルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシである合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい]
【請求項18】
A環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、キノリニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ピリミジル、キナゾリニル、フラニル又はベンゾ[b]チオフェンであり、それらの各々が、独立にハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、CF3、OCF3、CN、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル又はN(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキルである1、2又は3つの基で置換されていてもよく、
R20及びR21がH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、NH−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)C(O)フェニル、−NHC(O)フェニル、NHフェニルアルキル、N(C1〜C4)アルキル−フェニル、−NHSO2−フェニル、−N(C1〜C4アルキル)SO2フェニル又は−N(C1〜C4アルキル)フェニル(C1〜C6)アルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
L2が結合又は−C(O)NR9−、−N(R9)C(O)−、−N(R9)SO2−、−SO2N(R9)−、−N(R9)−、−N(R9)−(C1〜C4)アルキル−若しくは−(C1〜C4)アルキル−N(R9)−であり、
R9がH、C1〜C6アルキル、−SO2フェニル、フェニルアルキル、ナフチル−CH2−又はアントラセニル−CH2−であり、アリール基が、独立にC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
L3が結合、−(C1〜C4)アルキル−O−、−O−(C1〜C4)アルキル、−(C1〜C4)アルキル−、C(O)であり、
R2がフェニル、フェニル(C1〜C4)アルキル又はC1〜C6アルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、−SO2−(C1〜C4)アルキル、CF3又はOCF3である合計1、2、3又は4つの基で置換されていてもよく、
QがH、フェニル、ナフチル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニル又はピペラジニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、NR6R7又はフェニルである1、2、3、4又は5つの基で置換されていてもよく、
R6及びR7が独立にH、C1〜C6アルキル、フェニル(C1〜C6)アルキル、C2〜C6アルカノイル、フェニル(C1〜C6)アルカノイル又は−SO2−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1〜C6)アルキル、N(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルキル、C1〜C2ハロアルキル又はC1〜C2ハロアルコキシである1、2、3又は4つの基で置換されていてもよい、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
請求項1に記載の化合物及び製薬上許容できる担体、溶媒、補助剤又は添加剤を含む医薬組成物。
【請求項21】
そのような治療を必要とする患者に製薬上許容できる量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む、糖尿病を治療する方法。
【請求項22】
N−{[4−({[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−({4−[3−(4−メトキシフェニル)−5−(4−ペンチルフェニル)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−{[4−({[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−メトキシフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−メチル−N−[(4−{5−(4−ペンチルフェニル)−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]フェニルアラニン;
N−({4−[3−(4−メトキシフェニル)−5−(4−ペンチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−メチル−N−[(4−{5−(4−ペンチルフェニル)−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]フェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−ブトキシフェニル)−3−(4−メトキシフェニル}−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
2−ベンジル−4−オキソ−4−[3−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]ブタン酸;
N−{[4−({[4−(3−クロロフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−イソプロピルフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−{[4−({[4−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−{[4−({[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}−N−メチルフェニルアラニン;
メチル(2S)−2−[4−((ビフェニル−4−イルメチル){[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパノエート;
N−{[4−({[4−(4−ブロモフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−{[4−({[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}カルボニル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
(2S)−2−[4−((ビフェニル−4−イルメチル){[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
N−[(4−{[4,6−ビス(4−メトキシフェニル)ピリミジン−2−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−N−メチル−L−フェニルアラニン;
N−メチル−N−({4−[5−(4−ペンチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)フェニルアラニン;
2−ベンジル−4−[4−({[2−ニトロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
2−[3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−[3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−({[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
(2S)−2−[3−((ビフェニル−4−イルメチル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−{4−{[(4−ブロモフェニル)スルホニル]アミノ}−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
N−({4−[2−[(4−クロロベンゾイル)アミノ]−5−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
(2S)−2−[4−((2−ナフチルメチル){[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
N−[(4−{4−ブロモ−3−(4−メトキシフェニル)−5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−ブロモフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
2−{4−[(4−ブロモベンゾイル)アミノ]−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
N−({4−[(6−ブロモ−4−フェニルキナゾリン−2−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[2−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]−5−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチル−L−フェニルアラニン;
N−({4−[2−(4−クロロフェニル)−5−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチル−L−フェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−エチルフェニル)−2−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチル−L−フェニルアラニン;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(4−クロロ−3−ニトロフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
N−[(4−{[4−(4−クロロフェニル)−5−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2−イル]アミノ}フェニル)スルホニル]−N−メチル−L−フェニルアラニン;
2−[3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−({[5−(ジメチルアミノ)−1−ナフチル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(5−クロロ−3−メチル−1−ベンゾチエン−2−イル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
2−ベンジル−4−[3−((2−ナフチルメチル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
N−[(4−{3−(4−クロロフェニル)−5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[3−(4−クロロフェニル)−5−(4−エチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−[(4−{4−ブロモ−3−(4−クロロフェニル)−5−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−1−イル}フェニル)スルホニル]−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[4−ブロモ−3−(4−クロロフェニル)−5−(4−エチルフェニル−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−ブロモフェニル)−3−(4−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[3−(4−クロロフェニル)−5−(4−ペンチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[4−ブロモ−3−(4−クロロフェニル)−5−(4−ペンチルフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
2−{4−{[(4−ブロモ−3−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
2−{4−({[4−ブロモ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
2−ベンジル−4−[3−((ビフェニル−4−イルメチル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
2−{4−({[4−ブロモ−2−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)−3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]フェノキシ}−3−フェニルプロパン酸;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
ジアリル{2−オキソ−2−[4−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]エチル}[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]マロネート;
N−({4−[(6−イソプロピル−4−フェニルキナゾリン−2−イル)アミノ]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−クロロフェニル)−2−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)−N−エチル−L−フェニルアラニン;
N−({4−[5−(4−クロロフェニル)−2−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)フェニルアラニン;
N−({4−[2,5−ビス(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}スルホニル)フェニルアラニン;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(3,4−ジブロモフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
2−ベンジル−4−(4−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−(3−{(ビフェニル−4−イルメチル)[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−(3−{(3,4−ジクロロベンジル)[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−{3−[[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル](2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−{3−[(ビフェニル−4−イルメチル)(2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−{3−[(ビフェニル−4−イルメチル)(2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
2−(3−[(4−ブロモフェニル)アミノ]−4−{[(4−ブチルフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
メチル2−ベンジル−4−{3−[(2−ナフチルメチル)(2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−{3−[(2−ナフチルメチル)(2−ナフチルスルホニル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
4−{3−[(2−アントリルスルホニル)(2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−2−ベンジル−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−{3−[{[4−(ジメチルアミノ)−3−フルオロフェニル]スルホニル}(2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−[3−([4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]{[4−(ジメチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−{3−[{[4−(ジメチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}(2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−[3−([4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]{[4−(ジメチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−(3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3,4−ジフルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−[3−([4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]{[4−(ジメチルアミノ)−3−フルオロフェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタノエート;
(2S)−2−[4−([4−(メトキシカルボニル)ベンジル]{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−ベンジル−4−オキソ−4−[4−({[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]ブタン酸;
2−[3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−({[2−ニトロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
N−{[4−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−3−({[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]スルホニル}−N−メチル−L−フェニルアラニン;
ベンジル(2S)−2−[4−([(5−ニトロ−2−フリル)メチル]{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパノエート;
(2R)−2−[4−({[4−クロロ−2−(トリフルオロメチル)キノリン−5−イル]メチル}{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}アミノ)フェノキシ]−3−フェニルプロパン酸;
2−(4−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−3−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンゾイル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(4−クロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
N−({4−[(6−ブロモ−4−フェニルキナゾリン−2−イル)(カルボキシメチル)アミノ]フェニル}スルホニル)−N−メチルフェニルアラニン;
2−(3−[(4−ブチルフェニル)アミノ]−4−{[(3−シアノ−4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェノキシ)−3−フェニルプロパン酸;
4−[4−((4−クロロベンジル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソ−2−(ピリジン−3−イルメチル)ブタン酸;
2−ベンジル−4−[4−((ビフェニル−4−イルメチル){[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
2−ベンジル−4−{4−[{[4−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}(1−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
2−ベンジル−4−(4−{[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル][4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
2−ベンジル−4−(4−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−{3−[[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル](2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
メチル2−ベンジル−4−(3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−(3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル][(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
2−ベンジル−4−(3−{(ビフェニル−4−イルメチル)[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−4−オキソブタン酸;
メチル4−(3−{(4−ベンゾイルベンジル)[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−2−ベンジル−4−オキソブタノエート;
2−ベンジル−4−{3−[[(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル](4−イソプロピルベンジル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
4−(4−ジベンゾ[b,d]フラン−4−イルフェニル)−4−オキソ−2−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]ブタン酸;
2−ベンジル−4−{3−[{[4−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}(2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタン酸;
メチル2−ベンジル−4−{3−[[(3,4−ジフルオロフェニル)スルホニル](2−ナフチルメチル)アミノ]フェニル}−4−オキソブタノエート;
N−{[4−(2−ブロモ−5−ジベンゾ[b,d]フラン−4−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
N−{[4−(5−ブロモ−2−ジベンゾ[b,d]フラン−4−イル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]スルホニル}フェニルアラニン;
2−{4−[4−(4−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルカルバモイル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−3−フェニル−プロピオン酸;
2−{4−[4−(3−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルカルバモイル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−3−フェニル−プロピオン酸;
2−{4−[4−(2−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルカルバモイル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[4−(4−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルカルバモイル]−ベンゼンスルホニル}−メチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[2−(2−シクロペンチル−アセチルアミノ)−5−(4−エチル−フェニル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニル}−メチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[2−(4−クロロ−ベンゾイルアミノ)−5−(4−エチル−フェニル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニル}−メチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[4−(4−クロロ−フェニル)−5−p−トリル−チアゾール−2−イルアミノ]−ベンゼンスルホニル}−メチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[5−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エチル−フェニル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニル}−エチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−{4−[5−(4−クロロ−フェニル)−2−(4−エチル−フェニル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニルアミノ}−3−フェニル−プロピオン酸;
2−({4−[2−(4−クロロ−フェニル)−5−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−チアゾール−4−イル]−ベンゼンスルホニル}−エチル−アミノ)−3−フェニル−プロピオン酸;
2−[4−(5−ブロモ−2−ジベンゾフラン−4−イル−チアゾール−4−イル)−ベンゼンスルホニルアミノ]−3−フェニル−プロピオン酸;
2−[4−(2−ジベンゾフラン−4−イル−チアゾール−4−イル)−ベンゼンスルホニルアミノ]−3−フェニル−プロピオン酸;
(4−{2−[(8−クロロ−ジベンゾフラン−4−カルボニル)−アミノ]−5−エチル−チアゾール−4−イル}−フェノキシ)−フェニル−酢酸;
[4−(2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−5−エチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−フェニル−酢酸;
[4−(2−ジベンゾフラン−4−イル−5−エチル−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−フェニル−酢酸;
又はその製薬上許容できる塩である、請求項1に記載の化合物。
【公表番号】特表2006−524248(P2006−524248A)
【公表日】平成18年10月26日(2006.10.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−510073(P2006−510073)
【出願日】平成16年4月14日(2004.4.14)
【国際出願番号】PCT/US2004/011650
【国際公開番号】WO2004/092146
【国際公開日】平成16年10月28日(2004.10.28)
【出願人】(504187102)ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成18年10月26日(2006.10.26)
【国際特許分類】
【出願日】平成16年4月14日(2004.4.14)
【国際出願番号】PCT/US2004/011650
【国際公開番号】WO2004/092146
【国際公開日】平成16年10月28日(2004.10.28)
【出願人】(504187102)ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Fターム(参考)】
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