複素環式カルボン酸置換基
現行の発明は、化合物と、製薬的に容認可能な塩類の処方（Ｉ）に関するもので、その処方は、インシュリン抵抗、レプチン抵抗、或は高血糖症に繋がる代謝異常の治療に有益である。発明化合物は、たんぱく質チロシン・ホスファターゼの抑制剤を含んでいて、特に糖尿病とガン、神経組織変性疾患と類似する他のＰＴＰ媒介疾病の治療に有益であるたんぱく質チロシン・ホスファターゼ１Ｂ（PTP-1B）を含んでいる。しかも、発明化合物を含む薬剤組成と類似する化合物を用いて前述の状況の治療方法を明らかにした。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
1. 化合物の式：
【化１】
或は製薬的に容認可能な塩類、それについては、以下にある、
Rl は Hで, C1-C6 アルキル, フェニール (C1-C6) アルキル, 或はC3-C6 アルケニル;
L は、結合基で,-SO2-,-C (O)-,-O-(C1-C6) アルキル-,-(C1-C6) アルキル-O-, -C(O)-(C1-C6)アルキル-, -(C1-C6) アルキル-C (O)-,-O-,-S-,-SO-, -SO2-, 或は - (C1-C4) アルキル-,
L2 は結合基で, -NR8-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -(C1-C4)アルキル-, -NR8C (O) -, 或は-C (O) NR8-;
L3 は結合基で, -(C1-C4)アルキル-O-, -O-(C1-C4)アルキル, -(C1-C4) アルキル-, (C2-C6アルケニル, 或は C (O) ;
R2 は H, ハロゲン, アリールアルコキシ, アリール, アリールアルキル, アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキルで、これらは任意で、フェニールと置換し, C1-C6 アルコキシは任意でフェニール, -(C1-C4) アルキル- C (O) NH2,- (C1-C4) アルキル-C (O) NH (C1-C4) アルキル,- (C1-C4) アルキル- C (O) N (C1-C4) アルキル (C1-C4) アルキル,- (C1-C4) アルキル-S (O) b- (C1-C4) アルキル, -SO2-アリール, (C1-C4) ヒドロオキシアルキル,-(C1-C4) アルキル- ヘテロシクリアルキル, C1-C4 ハロアルキル, C1-C4 ハロアルコキシ, 或は OHと置換する、
但し 各へテロシクロアルキルは、任意で1,2,3, 或は 4 基全体で置換し、この基は、ハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, 或は-SO2-(C1-C4) アルキルで単独である、
但し 各R2内の各アリール基は、任意で1, 2,3, 4, 或は 5 基で置換し、これらの基はアルキル, アルコキシ, ハロゲン, ハロアルキル, ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である;
但し b は 0,1, 或は 2である、
各R6 と R7は、H, C1-C6 アルキル, アリール (C1- C6) アルキル, アルカノイル, アリールアルカノイル, アルコキシカルボニル, アリールアルコキシカルボニル, ヘテロアリールカルボニル, ヘテロアリール, ヘテロチクロアルキルカルボニル, -C (O) NH2,-C (O) NH (C1- C6) アルキル,-C (O) N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, 或は-SO2- アリールである、但し 環基は、任意で1,2, 3, 或は 4 基と置換し、その基は、ハロゲン、 C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, ハロアルキル 或はハロアルコキシで単独である、
各発生でR8は、H 或は C1-C6 アルキルである、
R20, R21, R22, と R23は、H, アリールアルコキシ, アリールアルキル, ハロゲン, アルキル, OH, アルコキシ, NO2, NHz, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, NH-アリール, NHC (O)-(C1-C4) アルキル-アリール, N (C1-C4 アルキル) C (O)-(C1-C4) アルキル-アリール, N (C1-C4) アルキル-アリール, -NHSO2-アリール, -N (C1- C4aアルキル) SO2アリールから独立して選ばれる、但しアリール 基は、任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、C1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, OH, NO2, ハロアルキル, ハロアルコキシで単独である、
A環基はアリール、ヘテロアリール、或はヘテロサイクロアルキルで、これらのそれぞれは任意で1,2, 或は3 基と置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハロアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である、
B 環基はへトロサイクルアルキル、或はヘテロアリール、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, アリールアルキル, アリールアルコキシ, ハロゲン, アルコキシカルボニル, アリール, 或は OHで単独である、
Q は H, アリール,-アリール-カルボニル-アリール,-アリール-アルキル-アリール,-アリール- アルキル-ヘテロアリール, -アリール-ヘテロアリール,-ヘテロアリール-アリール,- アリール-ヘテロサイクロアルキル, ヘテロアリール, -ヘテロアリール-アルキル- アリール, 或は-ヘテロサイクロアルキルである、但し前述の環基は、任意に1,2,3,4, 或は5 基に置換し、その基はアルコキシカルボンニル、C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ,ハロゲン, ハロアルキル, ハロアルコキシ, NR6R7,或は フェニールで単独である；
Y は、結合基で, -O-(C1-C6 アルキル)-は、任意でフェニール,-NHC (O)- (C1-C4) アルキル-,-N (C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-で置換され、- (C1-C4) アルキル-は任意でフェニール,-N (R8) C1-C6アルキル-,-C (O)-C1-C6 アルキル,-C1-C6 アルキル-C(O)-,-C (O) NR8-,-C (O) N (R8)-C1-C6アルキルと置換する、但しアルキルの部分は、任意でフェニール,-C (O) NRB,-NR8C (O)-,-C1-C6 アルキル- NR8-,-SO2N (R90)-C1-C4 アルキル-, 或は-NR8C (O)-と置換する、
但しR90は H, C1-C6アルキル, フェニール, 或は-C1-C4アルキル-フェニールで, 或は フェニール基は、任意で 1, 2 3,4, 或は 5 基に置換され、アルキル, アルコキシ, ハロゲン, ハロアルキル, CN, 或は ハロアルキルで単独である、次に
Z は不在、或はフェニールが任意で1,2,3.4, 或は 5 基で置換し、その基はC1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハロゲン, 或はヒドロオキシで単独である。
【請求項２】
請求1に従った化合物、但し
R1は H, C1-C6 アルキル, ベンジル, 或は アリルで、 L3 は結合基で, -(C1-C4)アルキル-O-, -O-(C1-C4)アルキル, -(C1-C4) アルキル-, 或は C (O) である、
R2 はフェニール C1-C4アルコキシ, フェニール, ナフチル, フェニール C1-C4 アルキル, ナフチル C1-C4 アルキル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ,- (C1-C4) アルキル-C (O) NH2,- (C1-C4) アルキル- C (O) NH (C1-C4)アルキル, -(C1-C4) アルキル-C (O) N (C1-C4) アルキル (C1- C4) アルキル,- (C1-C4) アルキル-S (O) b- (C1-C4) アルキル,-SO2-フェニール, -SO2-ナフチル, (C1-C4) 水酸化アルキル, -(C1-C4) アルキル- ピペリジニル, - (C1-C4) アルキル-ピロリジニル, -(C1-C4) アルキル- モロフォィニル 或は OHである、
但し、 ピペリジニル, ピロリジニル と モリフォィニル 環基は、任意で1,2,3, 或は4基に置換し、その基はハロゲン, (C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, 或は-SO2- (C1-C4) アルキルで単独である、
但しフェニールとナフチル基は、任意で1,2,3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2にで単独である、
但し b は 0,1, 或は 2である、
R8 はH 或は C1-C6アルキルである、
R20, R21, R22, と R23は、H, フェニール C1-C6アルコキシ, フェニールC1-C6アルキル, ハロゲン, C1-C6アルキル, OH, C1-C6アルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1- C6) アルキル, NH-フェニール, NHC (O)-(C1-C4) アルキル-フェニール, N (C1-C4アルキルl) C (O)-(C1-C4) アルキル-フェニール, N (C1-C4) アルキル-フェニール, - NHSO2-フェニール, -N (C1-C4アルキル) SO2フェニール,から任意で選ばれ、 この点で、フェニール基は任意で1,2, 3, 或は 4 基に置換し、その基はC1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, OH, NO2, C1-C4 ハロアルキル, C1-C4 ハロアルコキシで単独である、
A環基はフェニール, インドリル, ベンゾフラニル,ジベンゾフラニル, ジベンゾチエニル, チアントレニル, チアゾリル, 或は イソインドールで, これらのそれぞれは任意で1,2, 或は3 基に置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハトアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である、
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピベラジニル, ピロリジノニル, ピロリル, チエニル, チアゾリル, ピラゾリル, チアゾリジニル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル, ジヒドロイソキノリニル, インドリル, ベンズイミダゾリル, キノリニル, ピリジニル, 或はピリミジニルで、そこでは各々任意で1,2, 3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、
QはH, フェニール,-フェニール-カルボニル-フェニール,-フェニール-アルキル-フェニール, -フェニール-アルキル-ベンゾフラニル, -フェニール-ビリジル, -フェニール- ベンゾフラニル,-フェニール-ビベリジニル,-フェニール-ピロリジニル, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, イソインドリル, キノリニル, -ピリジル-フェニール,-ピリミジル-フェニール, -べンゾフラニル-C1-C4 アルキル-フェニール,-ピリジル-C1-C4 アルキル- フェニール, -ピベリジニル, ピロリジニル, 或はインドリニルで, ここでは各前述の環基は任意で1,2, 3,4, 或は5 基で置換し、その基はC1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1-C4 ハロアルキル, C1-C4 ハロアルコキシ, NR6R7, 或はフェニールで単独である、
Y は、-NHC (O)- (C1-C4) アルキル-,-N (C1-C4) アルキル-C (O)- (C1-C4) アルキル-,- (C1-C4) アルキル-の結合基から選ばれ、そこではアルキルは、任意でフェニール,-SO2N (R8)-C1- C6 アルキル-,-C1-C6 アルキル-SO2N (R8), -N (R8) SO2N (R8)-C1-C6 アルキル-,-C1-Cg アルキル-N(R8)SO2-, -(C(O)NR8-, 或は-NR8C(O)-で置換する、次に
Z は不在、或はフェニールが任意で1,2,3, 或は 4 基で置換し、その基はC1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハロゲン, 或はヒドロオキシで単独である。
【請求項３】
請求2に従った化合物、但し
R22 と R23両方 Hである、
R2はベンジルオキシ, フェネチルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル,-CH2- ナフチル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -(C1-C4) アルキル-C (O) NH2,-(C1-C4) アルキル-C (O) NH (C1-C4) アルキル, -(C1-C4) アルキル-C(O) N (C1-C4) アルキル (C1-C4) アルキル, -(C1-C4) アルキル-S (O) b- (C1-C4) アルキル,-SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル, - (C1-C4) アルキル-ピベリジニル, -(C1-C4) アルキル- ヒロリジニル, -(C1-C4) アルキル-モルホリニル, 或は OHである。
但し ビベリジニル, ヒロリジニルとモルホリニル基は、任意で1,2,或は 3基に置換し、その基はハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, 或は-SO2- (C1-C4) アルキルで単独である、
但しフェニールとナフチル基は、任意に1,2, 3,4, 或は5 基に置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、
各R6 と R7は H, C1-C6アルキル, フェニール(C1- C6) アルキル, C2-C6アルカノイル, フェニール (C1-C6) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C6) アルコキシカルボニル, ビリジルカルボニル, ビリジル, ビベリジニル, モルホリニル, ピロリジニルカルボニル, -C (O) NH2, -C (O) NH (C1-C6) アルキル, -C(O) N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2, 3, 或は4 基で置換し、その基はハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, N02, OH, NH2, NH (C1-C6) アキン, N (C1-C6) アルキル(C1- C6) アルキル, C1-C4 ハロアルキル或はC1-C4 ハロアルコキシで単独である、但しb は0,1, 或は 2である、次に
Z は存在していない。
【請求項４】
請求3の式に従った化合物
【化２】
但し
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピベラジニル, ピロリジノニル, ピロリル, ピラゾリル, チアゾジニル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル, 或はジヒドロイソキノリニルで、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, （ベンジル）フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、
Q は H, フェニール,-フェニール-アルキル-フェニール,-フェニール-ピリジル,- フェニール-ベンゾフラニル, -フェニール-ピペリジニル,-フェニール- ピロリリジニル, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, イソインドリル, キノリニル,-ピリジル-フェニール,-ベンゾフラニル-C1- C4 アルキル-フェニール,-ピリジル-C1-C4 アルキル-フェニール, -ピペリジニル, -ピロリジニル, -インドリニルで, 但し前述した環基は任意で 1,2, 3,4, 或は 5 基と置換し、その基はアルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1-C2 ハロアルキル, C1-C2 ハロアルコキシ, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
R6 と R7はH, C1-C6 アルキル, フェニール (C1- C4) アルキル, C2-C6 アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, ピリジルカルボニル或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2, 3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4 ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である、次に
Y は、-NHC (O)-(C1-C4)アルキル-, -N(C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-,- (C1-C4) アルキル-の結合基から選ばれ、但しアルキルは、任意で フェニール, 或は-NHC (O)-と置換する。
【請求項５】
請求4に従った化合物、但し
R1 はH 或は C1-C4 アルキルである、次に
R2 は ベンジルオキシ, フェネチルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル,-CH2- ナフチル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, - (C1-C4) アルキル-S (O) 2- (C1-C4) アルキル, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル,- (C1-C4) アルキル-ビベリジニル,- (C1-C4) アルキル- ピロリジニル, -(C1-C4) アルキル-モルホリニル, 或はOHである、
但し ビベリジニル, ヒロリジニルとモルホリニル基は、任意で1,2或は 3基の全体と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, 或は-SO2- (C1-C4) アルキルで単独である;
但しフェニールとナフチル基は、任意で1,2, 3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である。
【請求項６】
請求5に従った化合物、但し
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C6 アルキル, OH, C1-C6 アルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, NH-フェニール, N (C1- C4) アルキル-フェニールから独立して選ばれ, 但しフェニール基は任意でC1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, OH, NO2, C1-C4 ハロアルキル, C1-C4 ハロアルコキシで単独ない1, 2,3, 或は 4 基と置換する、次に
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピロリジノニル, チアゾリジニル, ピロリル, ピラゾリル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル,で、但し分別に任意で1,2, 3, 或は4 基と置換し、この基はアルキル, アルコキシ, ベンジル、ベンジルオキシ, ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, OHで単独である。
【請求項７】
請求6に従った化合物、但し
Q は H, フェニール,-フェニール-カルボニル-フェニール,-フェニール--C1-C2 アルキル- フェニール, -フェニール-フェニール-ピリジル,-フェニール-ベンゾフラニル, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, イソインドリル, キノリニル, -ベンゾフラニル-C1-C4 アルキル-フェニール,-ピリジル-C1-C4 アルキル- フェニール, -ピペリジニル,-ピロリジニル,或は-インドリニルで, 但し前述の環基は任意で1,2, 3,4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, CF3, OCF3, NR6R7, 或はフェニールで単独である、但し
R6 と R7 はH, C1-C6 アルキル, ベンジル, C2-C6アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である。
【請求項８】
請求7の式に従った化合物
【化３】
但し
L3 は 結合基, 或は-(C1-C4) アルキル-である、
R1 はH 或は C1-C4 アルキルである、
R2 は ベンジルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで,
但しフェニール基は任意で1,2, 3,4, 或は 5 基と置換し、この基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1-C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ、
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピロリジノニル, チアゾリジニル, ピロリル, ピラゾリル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル,で、但し分別に任意で1,2, 3, 或は4 基と置換し、この基はアルキル, アルコキシ, ベンジル、ベンジルオキシ, ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, OHで単独である、
Q はH, フェニール, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, アイソインドリル、キノリニル、-ベンゾフラニル-CH2-フェニールで, ただし前述の環基は任意で1,2, 3,4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン、CF3, OCF3, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
R6 と R7はH, C1-C6 アルキル, ベンジル, C2-C6 アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但しフェニール基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, CF3, 或は OCF3で単独である。
【請求項９】
請求8に従った化合物、但し
Y は結合基, 或は-C1-C4アルキル-である。
【請求項１０】
請求8に従った化合物、但し
Y は-NHC (O)-(C1-C4)アルキル-, -N(C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-,- (C1-C4) アルキル-から選ばれ、但しアルキルは、任意で フェニール, 或は-NHC (O)-と置換する。
【請求項１１】
請求1の式に従った化合物
【化４】
但し
R1 は H, C1-C4 アルキル, ベンジル 或は アリルである、
B 環基はインドリル、ベンジミデゾリル, キノリニル、ピロリル, ピラゾリル、ピリミヂニル、或はピリジニルで、但し分別に任意で1,2, 3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である。
【請求項１２】
請求11に従った化合物、但し
Q は H, フェニール,-フェニール-ベンジル,-フェニール-ピリジル,-フェニール- ベンゾフラニル, -フェニール-C1-C4 アルキル-ベンゾフラニル, -フェニール- ビベリジニル, -フェニール-ピロリジニル, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, アイソインドリル, キノリニル, -ベンゾフラニル-C1-C4アルキル-フェニール, -ピリジル-C1-C4アルキル- フェニール, -ビベリジニル, ピロリジニル, 或は インドリニルで、但し前述の環基は任意で1,2,3, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, C1-C2ハロアルキル, C1-C2ハロアルコキシ, NR6R7, 或はフェニールで単独である、但し
各 R6 と R7 はH, C1-C6 アルキル, フェニール (C1- C4) アルキル, C2-C6 アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, ピリジルカルボニル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1, 2.3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である。
【請求項１３】
請求12に従った化合物、但し
R1 はH 或は C1-C4 アルキルである、
R2 は ベンジルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで,
但しアリール基は任意で1,2,3, 或は 5 基と置換し、この基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1-C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、次に
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ。
【請求項１４】
請求13に従った化合物、但し
B 環基はインドリル、ベンジミデゾリル, 或はピリジニルで、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、次に
Y は結合基, -(C1-C4) アルキル-, -NHC(O)-(C1-C4) アルキル-,-N (C1-C4) アルキルC (O)-(C1-C4) アルキル-, -(C1-C4) アルキル- から選ばれ、但しアルキルは任意で フェニール, 或は-NHC (O)-と置換する。
【請求項１５】
請求1に従った化合物、但し
L3 は 結合基, 或は-C1-C4アルキル-である、
A環基はベンゾフラニル, インドリル, ジベンゾフラニル或は, チアゾイルで、これらのそれぞれは任意で1,2, 或は3 基と置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハトアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NHz, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である、
Q はH, フェニール, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, アイソインドリル、キノリニル、-ベンゾフラニル-C1-C4 アルキル-フェニールで, ただし前述の環基は任意で1,2,3,4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン、C1-C2ハロアルキル, C1-C2ハロアルコキシ, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
各 R6 と R7はH, C1-C6 アルキル, フェニール (C1- C4) アルキル, C2-C6 アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, ピリジルカルボニル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4 ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である。
【請求項１６】
請求15に従った化合物、但し
R2 は ベンジルオキシフェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルオキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで,
但し、アリール基は、任意で1,2,3,4,或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、
B 環基はインドリル、ベンジミデゾリル, ピリジニル、ピロリジニル, ピリジノニル、キノオキサリノニル、ピロリル、ピラゾリル、ベンジミダゾリル、キノオクサリニルで、但し分別に任意で1,2, 3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ、
R22 と R23は 両方 Hである。
【請求項１７】
請求16に従った化合物、但し
L3 は 結合基, 或は-C1-C4アルキル-である、
A環基はベンゾフラニル, インドリル, アイソインドリル、ジベンゾフラニル、チアゾイルで、これらの各種の化合物は任意で1,2, 或は3 基と置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハトアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である、
Q はH, フェニール, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, -ベンゾフラニル-C1-C4 アルキル-フェニールで, ただし前述の環基は任意で1,2,3,4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン、C1-C2 ハロアルキル, C1-C2 ハロアルコキシ, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
R6 と R7 はH, C1-C6 アルキル, ベンジル, C2-C6アルカノイル, フェニール (C1-C2) アルカノイル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但しフェニール基は任意で1,2, 3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, CF3, 或は OCF3で単独である、
Z は不在、或はフェニールが任意で1,2,3, 或は 4 基で置換し、その基はC1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハロゲン, 或はヒドロキシで単独である、
R1 はH 或は C1-C6 アルキルである、
R2 は ベンジルオキシフェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルオキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで,
但しフェニール基は、任意で1, 2, 3, 4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, CF3, OCF3, 或は NO2で単独である、
B 環基はインドリル、ベンジミデゾリル, ピリジニル、ピロリジニル, ピリジノニル、キノオキサリノニル、ピロリル、ピラゾリル、ベンジミダゾリル、キノオクサリニルで、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ、
R22 と R23は 両方 Hである。
【請求項１８】
この発明は必要な患者に請求1の化合物の薬学的に容認された量の投与を含むタイプ1或はタイプ2の糖尿病の治療の方法で、その後。
【請求項１９】
請求1に従った化合物を含む製薬的な組成と少なくとも一つの製薬的に容認可能な溶媒、担体、添加剤或は補助剤。
【請求項２０】
請求1に従った化合物、但し
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] スルホニル}- 4- (ベンジルオキシ) プロリン;
4-(ベンジルオキシ)-1-{[4'-(1-ブチルインドリジン-2-イル) ビフェニール-4-イル] スルホニル} プロリン ;
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] スルホニル} プロリン;
4-(ベンジルオキシ)-1-{[4'-(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル) メチル] ビフェニール-4-イル} スルホニル）プロリン ;
1-({4'-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル) メチル] ビフェニール-4-イル} スルホニル）プロリン ;
2-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-1,2、3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボニル酸;
1-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-ピペリジン-2-カルボニル酸;
1-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-ピペリジン-3-カルボニル酸;
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル} プロリン;
2-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-1,2、3、４-テトラヒドロイソキノリン-1-イル)酢酸;
(1-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-ピペリジン-2-イル）酢酸;
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル]-3- フェニール プロリン;
(4R)-1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] メチル}-4- (ベンジルオキシ) -Ｌ-プロリン;
{1-ベンジル-5-[4-(1H-インドール-1-イル)フェニール]-1H-インドール-3-イル}酢酸;
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] メチル}-5-オキソプロリン;
[5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-3-イル] -1- (第三- ブトオキシカルボニル)-lH-インドール-3-イル]酢酸;
{5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール] -1-[(4-メチル-3- ニトロフェニール) スルホニル]-lH-インドール-3-イル}酢酸;
3- {[5-{4-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]フェニール}-2-(3- フェニールプロポキシ) ピリジン-3-イル] アミノ}-3-オキソプロパンン酸;
[5- [4- (lH-インドール-1-イル)フェニール]-1- (2-ナフチルメチル)-lH-インドール- 3-イル] 酢酸；
(4R)-2- [4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] -1, 3- チアゾリジン-4-カルボニル酸;
(4R)-2- [4'- (1H-インドール-l-イル) ビフェニール-4-イル]-1, 3-チアゾリジン-4- カルボン酸；
1-[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) -3-ニトロビフェニール-4-イル]-4- ヒドロオキシプロリン;
{5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-ヒドロオキシ-lH- ベンジミダゾール-1-イル} 酢酸;
｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-フェニール-lH- ベンジミダゾール-1-イル} 酢酸;
3-｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-フェニール-lH- ベンジミダゾール-1-イル} プロパン酸;
4- {2-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-1-イル} ブタン酸;
4-{5[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-フェニール-lH- ベンジミダゾール-1-イル} ブタン酸;
4-[5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-（2-フェニールエチル）-lH- ベンジミダゾール-1-イル｝ ブタン酸
4-｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-ヒドロキシ-lH- ベンジミダゾール-1-イル} ブタン酸；
3- {2-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-1-イル} プロパン酸；
3-[5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-（2−フェニールエチル）-lH- ベンジミダゾール-1-イル｝ プロパン酸；
{2-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-1-イル} 酢酸；
3- {1-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-2-イル} プロパン酸
{1-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-2-イル} 酢酸
2-｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-ヒドロキシ-lH- ベンジミダゾール-1-イル} -3-フェニールプロパン酸
2-｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-メチル-lH- ベンジミダゾール-1-イル} -3-フェニールプロパン酸
2- {2-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-1-イル} -3-フェニールプロパン酸
[2-ベンジル-7- [4- (2-ベンジル-l-ベンゾフラン-3-イル) フェニール]-3-オキソ- 3, 4-ジヒドロキノキサリン-1 (2H)-イル] 酢酸;
メチル 1-{[4-({[4-(4-クロロフェニール)-5-(4-エチルフェニール)-1, 3- チアゾール-2-イル] アミノ}カルボニル)フェニール]スルホニル}プロリン酸塩;
{3- [4- (1-オキソ-2, 3-ジヒドロ-lH-インデン-5-イル) フェニール]-1-ベンゾフラン- 2-イル} (フェニール) 酢酸;
4-(ベンジルオキシ)-1-{[4'-(5-メチル-1H-インドール-1-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-Ｌ- プロリン ;
{5-[4-(1H-インドール-1-イル)フェニール] -1-[(4-メチル-3- ニトロフェニール) スルホニル]2, 3-ジヒドロ-lH-インドール-3-イル}酢酸;
｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-1H-インドール-3-イル} 酢酸；
[6- [4- (2-ベンジル-l-ベンゾフラン-3-イル) フェニール]-2, 3-ジオキソ-3, 4- ジヒドロキノキサリン-1 (2H)-イル] 酢酸;
[4- (4-ジベンゾ [b, d] チエン-4-イルヘニル) ピペラジン-イル] (フェニール) 酢酸；
(4'- [10- (エチオキシカルボン酸) ピリド [1, 2-a] インドール-3-イル] ビフェニール-4-イル} オキシ) (フェニール) 酢酸;
N- [5- [4- (2-ブチル-ベンゾフラン-3-イルメチル)-フェニール]-2-オキソ-l- (3- フェニール-プロピル)-1, 2-ジヒドロ-ピリジン-3-イル] -マロン酸塩酸;
N- [l-ベンジル-5- (4-ジベンゾフラン-4-イル-フェニール)-2-オキソ-1, 2-ジヒドロ-ピリジン-3-イル]-ショウ酸塩酸；
[5- (4-ジベンゾフラン-4-イル-フェニール)-3- (4-メトキシ-フェニール)-4, 5- ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-酢酸;
[5- (4-ジベンゾフラン-4-イル-フェニール)-3- (4-メトキシ-フェニール)-ピラゾール-1-イル]-酢酸;
1-{[4-({[4-(4-クロロフェニール)-5-(4-エチルフェニール)-1, 3- チアゾール-2-イル] アミノ}カルボニル)フェニール]スルホニル}プロリン;
{[1-ベンジル-5-(4-ジベンゾ [b, d] フラン-4イルフェニール)-2-オキソ-1, 2- ジヒドロピリジン-3-イル] アミノ} (オキソ) 酢酸;
4- {5-クロロ-l- [4-(ジベンゾフラン-4-イル-イルアミノ)-1H- インドール-3-イル-4}-オキソ-酪酸；
4- {5-クロロ-l- [4-(2-メトキシ-ジベンゾフラン-3-イルアミノ)-ベンジル]-1H- インドール-3-イル}-4-オキソ-酪酸；
4- [5-クロロ-l- (4-チアントレン-1-イル-ベンジル)-1H- インドール-3-イル]-4-オキソ-酪酸；
4- [5-クロロ-l- (4-ジベンゾフラン-4-イル-ベンジル)-1H- インドール-3-イル]-4-オキソ-酪酸；
4- [5-クロロ-l- (4-ジベンゾフラン-4-イル)-lH-インドール-3-イル]-4-オキソ-酪酸；
4-{5-クロロ-1-[2-オキソ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6, 7,8- テトラヒドロ-ナフタリン-2-イル)-エチル]-lH-インドール-3-イル}-4-オキソ- 酪酸;
4-{5-クロロ-1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ [b] チオフェン-2-イル)-2-オキソ-エチル-lH-インドール-3-イル}-4-オキソ- 酪酸;
と製薬的に容認可能な塩類である。
【請求項２１】
化合物の式 但し：
【化５】
R1 は H, C1-C6 アルキル, 或はフェニール(C1-C6)アルキルである、
L は結合基, -SO2-,-C (O)-, 或は -(C1-C4) アルキル-である、
L2 は結合基, C1-C2 アルキリン, -NR8C(O)-, 或は-C (O) NR8-で, そこで R8は H 或は C1-C6アルキルである、
R2 はフェニール C1-C4アルコキシ, フェニール, ナフチル, フェニール C1-C4 アルキル, ナフチル C1-C4 アルキル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ,- (C1-C4) アルキル-C (O) NH2,- (C1-C4) アルキル- C (O) NH (C1-C4)アルキル, -(C1-C4) アルキル-C (O) N (C1-C4) アルキル (C1- C4) アルキル,- (C1-C4) アルキル-S (O) b- (C1-C4) アルキル,-SO2-フェニール, -SO2-ナフチル, (C1-C4) 水酸化アルキル, -(C1-C4) アルキル- ピペリジニル, - (C1-C4) アルキル-ピロリジニル, -(C1-C4) アルキル- モロフォィニル 或は OHである、
但し、 ピペリジニル, ピロリジニル と モリフォィニル 環基は、任意で1,2,3, 或は4基に置換し、その基はハロゲン, (C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, 或は-S02- (C1-C4) アルキルで単独である、
但しフェニールとナフチル基は、任意で1,2,3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2にで単独である、
但し b は 0,1, 或は 2である、
A はフェニール, ベンゾフラニル, 或は ジベンゾフラニルで, それぞれは任意で1, 2,3, 4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6アルコキシカルボニル, C1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ヒドロキシ, ニトロ, ハロゲン, C1-C2ハロアルキル, C1-C2ハロアルコキシ, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
R6 と R7 はH, C1-C6 アルキル, フェニール (C1- C4) アルキル, C2-C6アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, ピリジルカルボニル或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C6 アルキル, OH, C1-C6 アルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, NH-フェニール, N (C1- C4) アルキル-フェニールから独立して選ばれ, 但しフェニール基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し,その基はC1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, OH, NO2, C1-C4 ハロアルキル, 或はC1-C4 ハロアルコキシで単独である、
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピベラジニル, ピロリジノニル, ピラゾィル, ジヒドロピラゾリル、 チアゾジニル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル, 或はジヒドロイソキノリニルで、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, （ベンジル）フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、次に
Y は結合基で, -(C1-C4) アルキル- 任意でフェニール, -NHC (O)-(C1-C4) アルキル-, -N(C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-, 或は-NHC (O)-と置換する。
【請求項２２】
請求21に従った化合物、但し
L は結合基, 或は-(C1-C4) アルキル-である。
【請求項２３】
請求22に従った化合物、但し
L2 は結合基或はメチレンである。
【請求項２４】
請求23に従った化合物、但し
R1 はH 或は C1-C4 アルキルである、次に
R2 は ベンジルオキシ, フェネチルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル,-CH2- ナフチル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, - (C1-C4) アルキル-S (O) 2- (C1-C4) アルキル, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル,- (C1-C4) アルキル-ビベリジニル,- (C1-C4) アルキル- ピロリジニル, -(C1-C4) アルキル-モルホリニル, 或はOHである、
但しピベリジニル,ピロリジニルとモルホリニル基は、任意で1,2或は 3基の全体と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, 或は-SO2- (C1-C4) アルキルで単独である;
但しフェニールとナフチル基は、任意で1,2, 3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2にで単独である。
【請求項２５】
請求24に従った化合物、但し
R1 は Hである。
【請求項２６】
請求25の化合物、但し
R20 と R21は H, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C6アルキル, OH, C1-C6アルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或はN (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキルから独立して選ぶ。
【請求項２７】
請求24に従った化合物、但し
R2 は ベンジルオキシフェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルオキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで、
但しフェニール基は、任意で1,2, 3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2にで単独である、次に
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ。
【請求項２８】
請求27に従った化合物、但し
B 環基はベンジミダゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、或はピリジノニルで、但し分別に任意で1,2,或は 3,基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, ベンジルオキシ, ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、次に
Y は、-NHC (O)-(C1-C4)アルキル-, -N(C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-,- (C1-C4) アルキル-或は、-NHC (O)-の結合基から選ばれる。
【請求項２９】
請求21或は28に従った化合物で、A環基はベンゾフラニル、或はジベンゾフラニルで、これらのそれぞれは任意で1, 或は2 基と置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハトアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である。
【請求項３０】
請求29に従った化合物、但し
R2 は ベンジルオキシフェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルオキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで、
但し、アリール基は、任意で1,2,3, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ。
【請求項３１】
請求21の式に従った化合物、但し
【化６】
R1 はH 或は C1-C6 アルキルである、
L は結合基、或は-(C1-C2) アルキレンである、
L2 は結合基或は-CH2-である、
A は以下を表す、
【化７】
ここでR10とR10は、水素、ハロゲン, C1-C6アルキル, C1-C4アルコキシ, ハロアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキルで単独である、次に
Y は結合基、-NHC (O) -或は-NHC(O)（C1-C2） アルキル-である。
【請求項３２】
請求31に従った化合物、但し
R10 は C1-C6 アルキルである。
【請求項３３】
請求32に従った化合物、但し
B 環基は1-ジヒドロピラゾリル, 1-ピリジノニル 或は 1-ピラゾリルで、但し分別に任意で1, 或は2 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ,ベンジル、フェネチル、ベンジルオキシ, ハロゲン, C1-C6アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である。
【請求項３４】
請求33に従った化合物、但し
L は結合基である。
【請求項３５】
請求34に従った化合物、但し
Y は結合基である。
【請求項３６】
請求34に従った化合物、但し
Y は-NHC (O)-である。
【請求項３７】
請求34に従った化合物、但し
Y は-NHC (O)(C1-C2) アルキル-である。
【請求項３８】
請求31に従った化合物、但し
R10 は水素ではなく、R10 が水素である。
【請求項１】
1. 化合物の式：
【化１】
或は製薬的に容認可能な塩類、それについては、以下にある、
Rl は Hで, C1-C6 アルキル, フェニール (C1-C6) アルキル, 或はC3-C6 アルケニル;
L は、結合基で,-SO2-,-C (O)-,-O-(C1-C6) アルキル-,-(C1-C6) アルキル-O-, -C(O)-(C1-C6)アルキル-, -(C1-C6) アルキル-C (O)-,-O-,-S-,-SO-, -SO2-, 或は - (C1-C4) アルキル-,
L2 は結合基で, -NR8-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -(C1-C4)アルキル-, -NR8C (O) -, 或は-C (O) NR8-;
L3 は結合基で, -(C1-C4)アルキル-O-, -O-(C1-C4)アルキル, -(C1-C4) アルキル-, (C2-C6アルケニル, 或は C (O) ;
R2 は H, ハロゲン, アリールアルコキシ, アリール, アリールアルキル, アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキルで、これらは任意で、フェニールと置換し, C1-C6 アルコキシは任意でフェニール, -(C1-C4) アルキル- C (O) NH2,- (C1-C4) アルキル-C (O) NH (C1-C4) アルキル,- (C1-C4) アルキル- C (O) N (C1-C4) アルキル (C1-C4) アルキル,- (C1-C4) アルキル-S (O) b- (C1-C4) アルキル, -SO2-アリール, (C1-C4) ヒドロオキシアルキル,-(C1-C4) アルキル- ヘテロシクリアルキル, C1-C4 ハロアルキル, C1-C4 ハロアルコキシ, 或は OHと置換する、
但し 各へテロシクロアルキルは、任意で1,2,3, 或は 4 基全体で置換し、この基は、ハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, 或は-SO2-(C1-C4) アルキルで単独である、
但し 各R2内の各アリール基は、任意で1, 2,3, 4, 或は 5 基で置換し、これらの基はアルキル, アルコキシ, ハロゲン, ハロアルキル, ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である;
但し b は 0,1, 或は 2である、
各R6 と R7は、H, C1-C6 アルキル, アリール (C1- C6) アルキル, アルカノイル, アリールアルカノイル, アルコキシカルボニル, アリールアルコキシカルボニル, ヘテロアリールカルボニル, ヘテロアリール, ヘテロチクロアルキルカルボニル, -C (O) NH2,-C (O) NH (C1- C6) アルキル,-C (O) N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, 或は-SO2- アリールである、但し 環基は、任意で1,2, 3, 或は 4 基と置換し、その基は、ハロゲン、 C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, ハロアルキル 或はハロアルコキシで単独である、
各発生でR8は、H 或は C1-C6 アルキルである、
R20, R21, R22, と R23は、H, アリールアルコキシ, アリールアルキル, ハロゲン, アルキル, OH, アルコキシ, NO2, NHz, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, NH-アリール, NHC (O)-(C1-C4) アルキル-アリール, N (C1-C4 アルキル) C (O)-(C1-C4) アルキル-アリール, N (C1-C4) アルキル-アリール, -NHSO2-アリール, -N (C1- C4aアルキル) SO2アリールから独立して選ばれる、但しアリール 基は、任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、C1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, OH, NO2, ハロアルキル, ハロアルコキシで単独である、
A環基はアリール、ヘテロアリール、或はヘテロサイクロアルキルで、これらのそれぞれは任意で1,2, 或は3 基と置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハロアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である、
B 環基はへトロサイクルアルキル、或はヘテロアリール、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, アリールアルキル, アリールアルコキシ, ハロゲン, アルコキシカルボニル, アリール, 或は OHで単独である、
Q は H, アリール,-アリール-カルボニル-アリール,-アリール-アルキル-アリール,-アリール- アルキル-ヘテロアリール, -アリール-ヘテロアリール,-ヘテロアリール-アリール,- アリール-ヘテロサイクロアルキル, ヘテロアリール, -ヘテロアリール-アルキル- アリール, 或は-ヘテロサイクロアルキルである、但し前述の環基は、任意に1,2,3,4, 或は5 基に置換し、その基はアルコキシカルボンニル、C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ,ハロゲン, ハロアルキル, ハロアルコキシ, NR6R7,或は フェニールで単独である；
Y は、結合基で, -O-(C1-C6 アルキル)-は、任意でフェニール,-NHC (O)- (C1-C4) アルキル-,-N (C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-で置換され、- (C1-C4) アルキル-は任意でフェニール,-N (R8) C1-C6アルキル-,-C (O)-C1-C6 アルキル,-C1-C6 アルキル-C(O)-,-C (O) NR8-,-C (O) N (R8)-C1-C6アルキルと置換する、但しアルキルの部分は、任意でフェニール,-C (O) NRB,-NR8C (O)-,-C1-C6 アルキル- NR8-,-SO2N (R90)-C1-C4 アルキル-, 或は-NR8C (O)-と置換する、
但しR90は H, C1-C6アルキル, フェニール, 或は-C1-C4アルキル-フェニールで, 或は フェニール基は、任意で 1, 2 3,4, 或は 5 基に置換され、アルキル, アルコキシ, ハロゲン, ハロアルキル, CN, 或は ハロアルキルで単独である、次に
Z は不在、或はフェニールが任意で1,2,3.4, 或は 5 基で置換し、その基はC1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハロゲン, 或はヒドロオキシで単独である。
【請求項２】
請求1に従った化合物、但し
R1は H, C1-C6 アルキル, ベンジル, 或は アリルで、 L3 は結合基で, -(C1-C4)アルキル-O-, -O-(C1-C4)アルキル, -(C1-C4) アルキル-, 或は C (O) である、
R2 はフェニール C1-C4アルコキシ, フェニール, ナフチル, フェニール C1-C4 アルキル, ナフチル C1-C4 アルキル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ,- (C1-C4) アルキル-C (O) NH2,- (C1-C4) アルキル- C (O) NH (C1-C4)アルキル, -(C1-C4) アルキル-C (O) N (C1-C4) アルキル (C1- C4) アルキル,- (C1-C4) アルキル-S (O) b- (C1-C4) アルキル,-SO2-フェニール, -SO2-ナフチル, (C1-C4) 水酸化アルキル, -(C1-C4) アルキル- ピペリジニル, - (C1-C4) アルキル-ピロリジニル, -(C1-C4) アルキル- モロフォィニル 或は OHである、
但し、 ピペリジニル, ピロリジニル と モリフォィニル 環基は、任意で1,2,3, 或は4基に置換し、その基はハロゲン, (C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, 或は-SO2- (C1-C4) アルキルで単独である、
但しフェニールとナフチル基は、任意で1,2,3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2にで単独である、
但し b は 0,1, 或は 2である、
R8 はH 或は C1-C6アルキルである、
R20, R21, R22, と R23は、H, フェニール C1-C6アルコキシ, フェニールC1-C6アルキル, ハロゲン, C1-C6アルキル, OH, C1-C6アルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1- C6) アルキル, NH-フェニール, NHC (O)-(C1-C4) アルキル-フェニール, N (C1-C4アルキルl) C (O)-(C1-C4) アルキル-フェニール, N (C1-C4) アルキル-フェニール, - NHSO2-フェニール, -N (C1-C4アルキル) SO2フェニール,から任意で選ばれ、 この点で、フェニール基は任意で1,2, 3, 或は 4 基に置換し、その基はC1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, OH, NO2, C1-C4 ハロアルキル, C1-C4 ハロアルコキシで単独である、
A環基はフェニール, インドリル, ベンゾフラニル,ジベンゾフラニル, ジベンゾチエニル, チアントレニル, チアゾリル, 或は イソインドールで, これらのそれぞれは任意で1,2, 或は3 基に置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハトアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である、
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピベラジニル, ピロリジノニル, ピロリル, チエニル, チアゾリル, ピラゾリル, チアゾリジニル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル, ジヒドロイソキノリニル, インドリル, ベンズイミダゾリル, キノリニル, ピリジニル, 或はピリミジニルで、そこでは各々任意で1,2, 3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、
QはH, フェニール,-フェニール-カルボニル-フェニール,-フェニール-アルキル-フェニール, -フェニール-アルキル-ベンゾフラニル, -フェニール-ビリジル, -フェニール- ベンゾフラニル,-フェニール-ビベリジニル,-フェニール-ピロリジニル, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, イソインドリル, キノリニル, -ピリジル-フェニール,-ピリミジル-フェニール, -べンゾフラニル-C1-C4 アルキル-フェニール,-ピリジル-C1-C4 アルキル- フェニール, -ピベリジニル, ピロリジニル, 或はインドリニルで, ここでは各前述の環基は任意で1,2, 3,4, 或は5 基で置換し、その基はC1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1-C4 ハロアルキル, C1-C4 ハロアルコキシ, NR6R7, 或はフェニールで単独である、
Y は、-NHC (O)- (C1-C4) アルキル-,-N (C1-C4) アルキル-C (O)- (C1-C4) アルキル-,- (C1-C4) アルキル-の結合基から選ばれ、そこではアルキルは、任意でフェニール,-SO2N (R8)-C1- C6 アルキル-,-C1-C6 アルキル-SO2N (R8), -N (R8) SO2N (R8)-C1-C6 アルキル-,-C1-Cg アルキル-N(R8)SO2-, -(C(O)NR8-, 或は-NR8C(O)-で置換する、次に
Z は不在、或はフェニールが任意で1,2,3, 或は 4 基で置換し、その基はC1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハロゲン, 或はヒドロオキシで単独である。
【請求項３】
請求2に従った化合物、但し
R22 と R23両方 Hである、
R2はベンジルオキシ, フェネチルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル,-CH2- ナフチル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -(C1-C4) アルキル-C (O) NH2,-(C1-C4) アルキル-C (O) NH (C1-C4) アルキル, -(C1-C4) アルキル-C(O) N (C1-C4) アルキル (C1-C4) アルキル, -(C1-C4) アルキル-S (O) b- (C1-C4) アルキル,-SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル, - (C1-C4) アルキル-ピベリジニル, -(C1-C4) アルキル- ヒロリジニル, -(C1-C4) アルキル-モルホリニル, 或は OHである。
但し ビベリジニル, ヒロリジニルとモルホリニル基は、任意で1,2,或は 3基に置換し、その基はハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, 或は-SO2- (C1-C4) アルキルで単独である、
但しフェニールとナフチル基は、任意に1,2, 3,4, 或は5 基に置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、
各R6 と R7は H, C1-C6アルキル, フェニール(C1- C6) アルキル, C2-C6アルカノイル, フェニール (C1-C6) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C6) アルコキシカルボニル, ビリジルカルボニル, ビリジル, ビベリジニル, モルホリニル, ピロリジニルカルボニル, -C (O) NH2, -C (O) NH (C1-C6) アルキル, -C(O) N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2, 3, 或は4 基で置換し、その基はハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, N02, OH, NH2, NH (C1-C6) アキン, N (C1-C6) アルキル(C1- C6) アルキル, C1-C4 ハロアルキル或はC1-C4 ハロアルコキシで単独である、但しb は0,1, 或は 2である、次に
Z は存在していない。
【請求項４】
請求3の式に従った化合物
【化２】
但し
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピベラジニル, ピロリジノニル, ピロリル, ピラゾリル, チアゾジニル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル, 或はジヒドロイソキノリニルで、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, （ベンジル）フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、
Q は H, フェニール,-フェニール-アルキル-フェニール,-フェニール-ピリジル,- フェニール-ベンゾフラニル, -フェニール-ピペリジニル,-フェニール- ピロリリジニル, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, イソインドリル, キノリニル,-ピリジル-フェニール,-ベンゾフラニル-C1- C4 アルキル-フェニール,-ピリジル-C1-C4 アルキル-フェニール, -ピペリジニル, -ピロリジニル, -インドリニルで, 但し前述した環基は任意で 1,2, 3,4, 或は 5 基と置換し、その基はアルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1-C2 ハロアルキル, C1-C2 ハロアルコキシ, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
R6 と R7はH, C1-C6 アルキル, フェニール (C1- C4) アルキル, C2-C6 アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, ピリジルカルボニル或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2, 3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4 ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である、次に
Y は、-NHC (O)-(C1-C4)アルキル-, -N(C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-,- (C1-C4) アルキル-の結合基から選ばれ、但しアルキルは、任意で フェニール, 或は-NHC (O)-と置換する。
【請求項５】
請求4に従った化合物、但し
R1 はH 或は C1-C4 アルキルである、次に
R2 は ベンジルオキシ, フェネチルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル,-CH2- ナフチル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, - (C1-C4) アルキル-S (O) 2- (C1-C4) アルキル, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル,- (C1-C4) アルキル-ビベリジニル,- (C1-C4) アルキル- ピロリジニル, -(C1-C4) アルキル-モルホリニル, 或はOHである、
但し ビベリジニル, ヒロリジニルとモルホリニル基は、任意で1,2或は 3基の全体と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, 或は-SO2- (C1-C4) アルキルで単独である;
但しフェニールとナフチル基は、任意で1,2, 3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である。
【請求項６】
請求5に従った化合物、但し
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C6 アルキル, OH, C1-C6 アルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, NH-フェニール, N (C1- C4) アルキル-フェニールから独立して選ばれ, 但しフェニール基は任意でC1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, OH, NO2, C1-C4 ハロアルキル, C1-C4 ハロアルコキシで単独ない1, 2,3, 或は 4 基と置換する、次に
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピロリジノニル, チアゾリジニル, ピロリル, ピラゾリル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル,で、但し分別に任意で1,2, 3, 或は4 基と置換し、この基はアルキル, アルコキシ, ベンジル、ベンジルオキシ, ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, OHで単独である。
【請求項７】
請求6に従った化合物、但し
Q は H, フェニール,-フェニール-カルボニル-フェニール,-フェニール--C1-C2 アルキル- フェニール, -フェニール-フェニール-ピリジル,-フェニール-ベンゾフラニル, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, イソインドリル, キノリニル, -ベンゾフラニル-C1-C4 アルキル-フェニール,-ピリジル-C1-C4 アルキル- フェニール, -ピペリジニル,-ピロリジニル,或は-インドリニルで, 但し前述の環基は任意で1,2, 3,4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, CF3, OCF3, NR6R7, 或はフェニールで単独である、但し
R6 と R7 はH, C1-C6 アルキル, ベンジル, C2-C6アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である。
【請求項８】
請求7の式に従った化合物
【化３】
但し
L3 は 結合基, 或は-(C1-C4) アルキル-である、
R1 はH 或は C1-C4 アルキルである、
R2 は ベンジルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで,
但しフェニール基は任意で1,2, 3,4, 或は 5 基と置換し、この基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1-C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ、
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピロリジノニル, チアゾリジニル, ピロリル, ピラゾリル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル,で、但し分別に任意で1,2, 3, 或は4 基と置換し、この基はアルキル, アルコキシ, ベンジル、ベンジルオキシ, ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, OHで単独である、
Q はH, フェニール, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, アイソインドリル、キノリニル、-ベンゾフラニル-CH2-フェニールで, ただし前述の環基は任意で1,2, 3,4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン、CF3, OCF3, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
R6 と R7はH, C1-C6 アルキル, ベンジル, C2-C6 アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但しフェニール基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, CF3, 或は OCF3で単独である。
【請求項９】
請求8に従った化合物、但し
Y は結合基, 或は-C1-C4アルキル-である。
【請求項１０】
請求8に従った化合物、但し
Y は-NHC (O)-(C1-C4)アルキル-, -N(C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-,- (C1-C4) アルキル-から選ばれ、但しアルキルは、任意で フェニール, 或は-NHC (O)-と置換する。
【請求項１１】
請求1の式に従った化合物
【化４】
但し
R1 は H, C1-C4 アルキル, ベンジル 或は アリルである、
B 環基はインドリル、ベンジミデゾリル, キノリニル、ピロリル, ピラゾリル、ピリミヂニル、或はピリジニルで、但し分別に任意で1,2, 3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である。
【請求項１２】
請求11に従った化合物、但し
Q は H, フェニール,-フェニール-ベンジル,-フェニール-ピリジル,-フェニール- ベンゾフラニル, -フェニール-C1-C4 アルキル-ベンゾフラニル, -フェニール- ビベリジニル, -フェニール-ピロリジニル, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, アイソインドリル, キノリニル, -ベンゾフラニル-C1-C4アルキル-フェニール, -ピリジル-C1-C4アルキル- フェニール, -ビベリジニル, ピロリジニル, 或は インドリニルで、但し前述の環基は任意で1,2,3, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, C1-C2ハロアルキル, C1-C2ハロアルコキシ, NR6R7, 或はフェニールで単独である、但し
各 R6 と R7 はH, C1-C6 アルキル, フェニール (C1- C4) アルキル, C2-C6 アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, ピリジルカルボニル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1, 2.3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である。
【請求項１３】
請求12に従った化合物、但し
R1 はH 或は C1-C4 アルキルである、
R2 は ベンジルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで,
但しアリール基は任意で1,2,3, 或は 5 基と置換し、この基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1-C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、次に
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ。
【請求項１４】
請求13に従った化合物、但し
B 環基はインドリル、ベンジミデゾリル, 或はピリジニルで、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、次に
Y は結合基, -(C1-C4) アルキル-, -NHC(O)-(C1-C4) アルキル-,-N (C1-C4) アルキルC (O)-(C1-C4) アルキル-, -(C1-C4) アルキル- から選ばれ、但しアルキルは任意で フェニール, 或は-NHC (O)-と置換する。
【請求項１５】
請求1に従った化合物、但し
L3 は 結合基, 或は-C1-C4アルキル-である、
A環基はベンゾフラニル, インドリル, ジベンゾフラニル或は, チアゾイルで、これらのそれぞれは任意で1,2, 或は3 基と置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハトアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NHz, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である、
Q はH, フェニール, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, アイソインドリル、キノリニル、-ベンゾフラニル-C1-C4 アルキル-フェニールで, ただし前述の環基は任意で1,2,3,4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン、C1-C2ハロアルキル, C1-C2ハロアルコキシ, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
各 R6 と R7はH, C1-C6 アルキル, フェニール (C1- C4) アルキル, C2-C6 アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, ピリジルカルボニル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4 ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である。
【請求項１６】
請求15に従った化合物、但し
R2 は ベンジルオキシフェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルオキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで,
但し、アリール基は、任意で1,2,3,4,或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、
B 環基はインドリル、ベンジミデゾリル, ピリジニル、ピロリジニル, ピリジノニル、キノオキサリノニル、ピロリル、ピラゾリル、ベンジミダゾリル、キノオクサリニルで、但し分別に任意で1,2, 3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ、
R22 と R23は 両方 Hである。
【請求項１７】
請求16に従った化合物、但し
L3 は 結合基, 或は-C1-C4アルキル-である、
A環基はベンゾフラニル, インドリル, アイソインドリル、ジベンゾフラニル、チアゾイルで、これらの各種の化合物は任意で1,2, 或は3 基と置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハトアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である、
Q はH, フェニール, インドリジニル, ベンゾフラニル, インドリル, -ベンゾフラニル-C1-C4 アルキル-フェニールで, ただし前述の環基は任意で1,2,3,4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン、C1-C2 ハロアルキル, C1-C2 ハロアルコキシ, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
R6 と R7 はH, C1-C6 アルキル, ベンジル, C2-C6アルカノイル, フェニール (C1-C2) アルカノイル, 或は-SO2-フェニールで単独で, 但しフェニール基は任意で1,2, 3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, CF3, 或は OCF3で単独である、
Z は不在、或はフェニールが任意で1,2,3, 或は 4 基で置換し、その基はC1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハロゲン, 或はヒドロキシで単独である、
R1 はH 或は C1-C6 アルキルである、
R2 は ベンジルオキシフェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルオキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで,
但しフェニール基は、任意で1, 2, 3, 4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, CF3, OCF3, 或は NO2で単独である、
B 環基はインドリル、ベンジミデゾリル, ピリジニル、ピロリジニル, ピリジノニル、キノオキサリノニル、ピロリル、ピラゾリル、ベンジミダゾリル、キノオクサリニルで、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, フェニール (C1-C4) アルコキシ ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ、
R22 と R23は 両方 Hである。
【請求項１８】
この発明は必要な患者に請求1の化合物の薬学的に容認された量の投与を含むタイプ1或はタイプ2の糖尿病の治療の方法で、その後。
【請求項１９】
請求1に従った化合物を含む製薬的な組成と少なくとも一つの製薬的に容認可能な溶媒、担体、添加剤或は補助剤。
【請求項２０】
請求1に従った化合物、但し
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] スルホニル}- 4- (ベンジルオキシ) プロリン;
4-(ベンジルオキシ)-1-{[4'-(1-ブチルインドリジン-2-イル) ビフェニール-4-イル] スルホニル} プロリン ;
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] スルホニル} プロリン;
4-(ベンジルオキシ)-1-{[4'-(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル) メチル] ビフェニール-4-イル} スルホニル）プロリン ;
1-({4'-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル) メチル] ビフェニール-4-イル} スルホニル）プロリン ;
2-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-1,2、3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボニル酸;
1-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-ピペリジン-2-カルボニル酸;
1-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-ピペリジン-3-カルボニル酸;
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル} プロリン;
2-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-1,2、3、４-テトラヒドロイソキノリン-1-イル)酢酸;
(1-{[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-ピペリジン-2-イル）酢酸;
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル]-3- フェニール プロリン;
(4R)-1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] メチル}-4- (ベンジルオキシ) -Ｌ-プロリン;
{1-ベンジル-5-[4-(1H-インドール-1-イル)フェニール]-1H-インドール-3-イル}酢酸;
1-{[4'-(2-ベンビル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] メチル}-5-オキソプロリン;
[5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-3-イル] -1- (第三- ブトオキシカルボニル)-lH-インドール-3-イル]酢酸;
{5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール] -1-[(4-メチル-3- ニトロフェニール) スルホニル]-lH-インドール-3-イル}酢酸;
3- {[5-{4-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]フェニール}-2-(3- フェニールプロポキシ) ピリジン-3-イル] アミノ}-3-オキソプロパンン酸;
[5- [4- (lH-インドール-1-イル)フェニール]-1- (2-ナフチルメチル)-lH-インドール- 3-イル] 酢酸；
(4R)-2- [4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) ビフェニール-4-イル] -1, 3- チアゾリジン-4-カルボニル酸;
(4R)-2- [4'- (1H-インドール-l-イル) ビフェニール-4-イル]-1, 3-チアゾリジン-4- カルボン酸；
1-[4'-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル) -3-ニトロビフェニール-4-イル]-4- ヒドロオキシプロリン;
{5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-ヒドロオキシ-lH- ベンジミダゾール-1-イル} 酢酸;
｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-フェニール-lH- ベンジミダゾール-1-イル} 酢酸;
3-｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-フェニール-lH- ベンジミダゾール-1-イル} プロパン酸;
4- {2-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-1-イル} ブタン酸;
4-{5[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-フェニール-lH- ベンジミダゾール-1-イル} ブタン酸;
4-[5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-（2-フェニールエチル）-lH- ベンジミダゾール-1-イル｝ ブタン酸
4-｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-ヒドロキシ-lH- ベンジミダゾール-1-イル} ブタン酸；
3- {2-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-1-イル} プロパン酸；
3-[5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-（2−フェニールエチル）-lH- ベンジミダゾール-1-イル｝ プロパン酸；
{2-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-1-イル} 酢酸；
3- {1-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-2-イル} プロパン酸
{1-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-2-イル} 酢酸
2-｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-ヒドロキシ-lH- ベンジミダゾール-1-イル} -3-フェニールプロパン酸
2-｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-2-メチル-lH- ベンジミダゾール-1-イル} -3-フェニールプロパン酸
2- {2-ベンジル-5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-lH- ベンジミダゾール-1-イル} -3-フェニールプロパン酸
[2-ベンジル-7- [4- (2-ベンジル-l-ベンゾフラン-3-イル) フェニール]-3-オキソ- 3, 4-ジヒドロキノキサリン-1 (2H)-イル] 酢酸;
メチル 1-{[4-({[4-(4-クロロフェニール)-5-(4-エチルフェニール)-1, 3- チアゾール-2-イル] アミノ}カルボニル)フェニール]スルホニル}プロリン酸塩;
{3- [4- (1-オキソ-2, 3-ジヒドロ-lH-インデン-5-イル) フェニール]-1-ベンゾフラン- 2-イル} (フェニール) 酢酸;
4-(ベンジルオキシ)-1-{[4'-(5-メチル-1H-インドール-1-イル) ビフェニール-4-イル] カルボニル}-Ｌ- プロリン ;
{5-[4-(1H-インドール-1-イル)フェニール] -1-[(4-メチル-3- ニトロフェニール) スルホニル]2, 3-ジヒドロ-lH-インドール-3-イル}酢酸;
｛5-[4-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)フェニール]-1H-インドール-3-イル} 酢酸；
[6- [4- (2-ベンジル-l-ベンゾフラン-3-イル) フェニール]-2, 3-ジオキソ-3, 4- ジヒドロキノキサリン-1 (2H)-イル] 酢酸;
[4- (4-ジベンゾ [b, d] チエン-4-イルヘニル) ピペラジン-イル] (フェニール) 酢酸；
(4'- [10- (エチオキシカルボン酸) ピリド [1, 2-a] インドール-3-イル] ビフェニール-4-イル} オキシ) (フェニール) 酢酸;
N- [5- [4- (2-ブチル-ベンゾフラン-3-イルメチル)-フェニール]-2-オキソ-l- (3- フェニール-プロピル)-1, 2-ジヒドロ-ピリジン-3-イル] -マロン酸塩酸;
N- [l-ベンジル-5- (4-ジベンゾフラン-4-イル-フェニール)-2-オキソ-1, 2-ジヒドロ-ピリジン-3-イル]-ショウ酸塩酸；
[5- (4-ジベンゾフラン-4-イル-フェニール)-3- (4-メトキシ-フェニール)-4, 5- ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-酢酸;
[5- (4-ジベンゾフラン-4-イル-フェニール)-3- (4-メトキシ-フェニール)-ピラゾール-1-イル]-酢酸;
1-{[4-({[4-(4-クロロフェニール)-5-(4-エチルフェニール)-1, 3- チアゾール-2-イル] アミノ}カルボニル)フェニール]スルホニル}プロリン;
{[1-ベンジル-5-(4-ジベンゾ [b, d] フラン-4イルフェニール)-2-オキソ-1, 2- ジヒドロピリジン-3-イル] アミノ} (オキソ) 酢酸;
4- {5-クロロ-l- [4-(ジベンゾフラン-4-イル-イルアミノ)-1H- インドール-3-イル-4}-オキソ-酪酸；
4- {5-クロロ-l- [4-(2-メトキシ-ジベンゾフラン-3-イルアミノ)-ベンジル]-1H- インドール-3-イル}-4-オキソ-酪酸；
4- [5-クロロ-l- (4-チアントレン-1-イル-ベンジル)-1H- インドール-3-イル]-4-オキソ-酪酸；
4- [5-クロロ-l- (4-ジベンゾフラン-4-イル-ベンジル)-1H- インドール-3-イル]-4-オキソ-酪酸；
4- [5-クロロ-l- (4-ジベンゾフラン-4-イル)-lH-インドール-3-イル]-4-オキソ-酪酸；
4-{5-クロロ-1-[2-オキソ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6, 7,8- テトラヒドロ-ナフタリン-2-イル)-エチル]-lH-インドール-3-イル}-4-オキソ- 酪酸;
4-{5-クロロ-1-[2-(5-クロロ-3-メチル-ベンゾ [b] チオフェン-2-イル)-2-オキソ-エチル-lH-インドール-3-イル}-4-オキソ- 酪酸;
と製薬的に容認可能な塩類である。
【請求項２１】
化合物の式 但し：
【化５】
R1 は H, C1-C6 アルキル, 或はフェニール(C1-C6)アルキルである、
L は結合基, -SO2-,-C (O)-, 或は -(C1-C4) アルキル-である、
L2 は結合基, C1-C2 アルキリン, -NR8C(O)-, 或は-C (O) NR8-で, そこで R8は H 或は C1-C6アルキルである、
R2 はフェニール C1-C4アルコキシ, フェニール, ナフチル, フェニール C1-C4 アルキル, ナフチル C1-C4 アルキル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ,- (C1-C4) アルキル-C (O) NH2,- (C1-C4) アルキル- C (O) NH (C1-C4)アルキル, -(C1-C4) アルキル-C (O) N (C1-C4) アルキル (C1- C4) アルキル,- (C1-C4) アルキル-S (O) b- (C1-C4) アルキル,-SO2-フェニール, -SO2-ナフチル, (C1-C4) 水酸化アルキル, -(C1-C4) アルキル- ピペリジニル, - (C1-C4) アルキル-ピロリジニル, -(C1-C4) アルキル- モロフォィニル 或は OHである、
但し、 ピペリジニル, ピロリジニル と モリフォィニル 環基は、任意で1,2,3, 或は4基に置換し、その基はハロゲン, (C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, 或は-S02- (C1-C4) アルキルで単独である、
但しフェニールとナフチル基は、任意で1,2,3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2にで単独である、
但し b は 0,1, 或は 2である、
A はフェニール, ベンゾフラニル, 或は ジベンゾフラニルで, それぞれは任意で1, 2,3, 4, 或は 5 基と置換し、その基は C1-C6アルコキシカルボニル, C1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ヒドロキシ, ニトロ, ハロゲン, C1-C2ハロアルキル, C1-C2ハロアルコキシ, NR6R7, 或は フェニールで単独である、但し
R6 と R7 はH, C1-C6 アルキル, フェニール (C1- C4) アルキル, C2-C6アルカノイル, フェニール (C1-C4) アルカノイル, (C1- C6) アルコキシカルボニル, フェニール (C1-C4) アルコキシカルボニル, ピリジルカルボニル或は-SO2-フェニールで単独で, 但し環基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し、その基はハロゲン, C1-C4アルキル, C1-C4アルコキシ, NO2, OH, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキル, C1-C4ハロアルキル 或は C1-C4 ハロアルコキシで単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C6 アルキル, OH, C1-C6 アルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, N (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキル, NH-フェニール, N (C1- C4) アルキル-フェニールから独立して選ばれ, 但しフェニール基は任意で1,2,3, 或は 4 基と置換し,その基はC1-C6アルキル, C1-C6アルコキシ, ハロゲン, OH, NO2, C1-C4 ハロアルキル, 或はC1-C4 ハロアルコキシで単独である、
B 環基はピロリジニル, テトラヒドロイソキノリニル, ピベリジニル, ピベラジニル, ピロリジノニル, ピラゾィル, ジヒドロピラゾリル、 チアゾジニル, ジヒドロキノキサリノニル, ピリジノニル, 或はジヒドロイソキノリニルで、但し分別に任意で1,2,3, 或は4 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, （ベンジル）フェニール (C1-C4) アルコキシ (ベンジルオキシ), ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、次に
Y は結合基で, -(C1-C4) アルキル- 任意でフェニール, -NHC (O)-(C1-C4) アルキル-, -N(C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-, 或は-NHC (O)-と置換する。
【請求項２２】
請求21に従った化合物、但し
L は結合基, 或は-(C1-C4) アルキル-である。
【請求項２３】
請求22に従った化合物、但し
L2 は結合基或はメチレンである。
【請求項２４】
請求23に従った化合物、但し
R1 はH 或は C1-C4 アルキルである、次に
R2 は ベンジルオキシ, フェネチルオキシ, フェニール, フェニール C1-C4 アルキル,-CH2- ナフチル, C1-C6 アルコキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, - (C1-C4) アルキル-S (O) 2- (C1-C4) アルキル, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル,- (C1-C4) アルキル-ビベリジニル,- (C1-C4) アルキル- ピロリジニル, -(C1-C4) アルキル-モルホリニル, 或はOHである、
但しピベリジニル,ピロリジニルとモルホリニル基は、任意で1,2或は 3基の全体と置換し、その基はハロゲン, C1-C4 アルキル, C1-C4 アルコキシ, 或は-SO2- (C1-C4) アルキルで単独である;
但しフェニールとナフチル基は、任意で1,2, 3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2にで単独である。
【請求項２５】
請求24に従った化合物、但し
R1 は Hである。
【請求項２６】
請求25の化合物、但し
R20 と R21は H, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C6アルキル, OH, C1-C6アルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或はN (C1-C6) アルキル (C1-C6) アルキルから独立して選ぶ。
【請求項２７】
請求24に従った化合物、但し
R2 は ベンジルオキシフェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルオキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで、
但しフェニール基は、任意で1,2, 3,4, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2にで単独である、次に
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ。
【請求項２８】
請求27に従った化合物、但し
B 環基はベンジミダゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、或はピリジノニルで、但し分別に任意で1,2,或は 3,基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ, フェニール (C1-C4) アルキル, ベンジルオキシ, ハロゲン, C1-C6 アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である、次に
Y は、-NHC (O)-(C1-C4)アルキル-, -N(C1-C4) アルキルC (O)- (C1-C4) アルキル-,- (C1-C4) アルキル-或は、-NHC (O)-の結合基から選ばれる。
【請求項２９】
請求21或は28に従った化合物で、A環基はベンゾフラニル、或はジベンゾフラニルで、これらのそれぞれは任意で1, 或は2 基と置換し、この基はハロゲン, C1-C6 アルキル, C1-C4 アルコキシ, ハトアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1-C6) アルキル (C1-C6)アルキルで単独である。
【請求項３０】
請求29に従った化合物、但し
R2 は ベンジルオキシフェニール, フェニール C1-C4 アルキル, C1-C6 アルオキシカルボニル, C1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, -SO2-フェニール, (C1-C4) ヒドロキシアルキル 或は OHで、
但し、アリール基は、任意で1,2,3, 或は5 基と置換し、その基はC1-C6 アルキル, C1-C6 アルコキシ, ハロゲン, C1- C4ハロアルキル, C1-C4ハロアルコキシ, 或は NO2で単独である、
R20と R2lはH, ベンジルオキシ, ベンジル, ハロゲン, C1-C4 アルキル, OH, C1-C4 アルコキシ, とNO2から独立して選ぶ。
【請求項３１】
請求21の式に従った化合物、但し
【化６】
R1 はH 或は C1-C6 アルキルである、
L は結合基、或は-(C1-C2) アルキレンである、
L2 は結合基或は-CH2-である、
A は以下を表す、
【化７】
ここでR10とR10は、水素、ハロゲン, C1-C6アルキル, C1-C4アルコキシ, ハロアルキル, ハロアルコキシ, NO2, NH2, NH (C1-C6) アルキル, 或は N (C1- C6) アルキル (C1-C6) アルキルで単独である、次に
Y は結合基、-NHC (O) -或は-NHC(O)（C1-C2） アルキル-である。
【請求項３２】
請求31に従った化合物、但し
R10 は C1-C6 アルキルである。
【請求項３３】
請求32に従った化合物、但し
B 環基は1-ジヒドロピラゾリル, 1-ピリジノニル 或は 1-ピラゾリルで、但し分別に任意で1, 或は2 基に置換し、この基はアルキル, アルコキシ,ベンジル、フェネチル、ベンジルオキシ, ハロゲン, C1-C6アルコキシカルボニル, フェニール, 或は OHで単独である。
【請求項３４】
請求33に従った化合物、但し
L は結合基である。
【請求項３５】
請求34に従った化合物、但し
Y は結合基である。
【請求項３６】
請求34に従った化合物、但し
Y は-NHC (O)-である。
【請求項３７】
請求34に従った化合物、但し
Y は-NHC (O)(C1-C2) アルキル-である。
【請求項３８】
請求31に従った化合物、但し
R10 は水素ではなく、R10 が水素である。
【公表番号】特表２００６−５２５３６６（Ｐ２００６−５２５３６６Ａ）
【公表日】平成１８年１１月９日（２００６．１１．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１４２４５（Ｐ２００６−５１４２４５）
【出願日】平成１６年４月３０日（２００４．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３７０２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９９１９２
【国際公開日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【出願人】（５０４１８７１０２）ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１１月９日（２００６．１１．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月３０日（２００４．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３７０２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９９１９２
【国際公開日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【出願人】（５０４１８７１０２）ジ インスチチュート フォー ファーマシューティカル ディスカバリー、エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
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