本発明は、式１の化合物を調製する方法を提供し、この方法は、カップリング剤の存在下で式２のカルボン酸を式３のアニリンとカップリングさせるステップを含む。さらに別の態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を提供する。さらなる態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を含む医薬組成物を提供する。さらに他の態様では、本発明は、生物学的試料においてＣＦＴＲ活性をモジュレートする方法を提供し、この方法は、前記生物学的試料を本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物と接触させるステップを含む。

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本発明は、Ｎ−［２,４−ビス（１,１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１,４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（化合物１）の固体形態、その医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。
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開示される発明は、塩形成の後の不純物を除去するラキニモドナトリウムを調製するための方法であり、高純度の結晶および結晶特性が改善された結晶を生じる。
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【課題】血小板凝集剤として有用なP2Y12阻害作用を有するキノロン誘導体またはその塩の製造法の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は優れたP2Y12阻害作用を有することから血小板凝集阻害剤として有用である。これらのキノロン誘導体またはその塩は、カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合することにより、または、７位に脱離基を有するキノロン誘導体とアミン化合物を縮合することにより製造することができる。 （もっと読む）

【課題】 ２，３−ジヒドロ−４（１Ｈ）−キノリノン類とその前駆体である１，２，３，４−テトラヒドロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸エステル類を高純度で工業的に有利に製造する方法の提供。
【解決手段】アントラニル酸エステル誘導体をアルカリ金属アルコキシドおよび水と混和しない有機溶媒の存在下に縮合環化して１，２，３，４−テトラヒドロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸エステル類を得、これを単離することなくアルカリ水溶液の存在下に反応させることにより式（４）で示される２，３−ジヒドロ−４（１Ｈ）−キノリノン類を工業的に有利に製造する。


（式中、Ｒ₁はＨ、Ｃ１〜４の分岐を有してもよいアルキル基を示す） （もっと読む）

アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）