【課題】インテグラーゼ阻害剤を調製するためのプロセスおよび中間体の提供。
【解決手段】有用なインテグラーゼ阻害作用を有する４−オキソキノロン化合物の調製に使用可能な合成中間体式３の化合物を２，４−ジメトキシ−５−ブロモ安息香酸より調整し、さらに、酸存在下のトリエチルシランによる還元、増炭エステル化、ジメチルホルムアミドジメチルアセタールによるエナミン化、アミン交換を経て環化により４−オキソキノロン化合物とする。
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【課題】ある種の置換３−シアノキノリン化合物の中間体の製造方法を提供する。
【解決手段】


で示される化合物をジメチルホルムアミドジメチルアセタールと共に加熱して、次いで、これを、塩基の存在下、アセトニトリルと反応させる製造方法。 （もっと読む）

本発明は、有用なインテグラーゼ阻害特性を有する４−オキソキノロン化合物を調製するために使用することができる合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態においては、本発明は、式１０（明細書に記載）の化合物またはその化合物の薬学的に許容可能な塩を調製するための方法を提供し、そこでは、式４（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩が調製されて、式１０の化合物に変換され、その際、式４の化合物が、式１５（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩から、臭素原子をカルボキシル基で置き換えるステップ、およびそのヒドロキシル基を水素原子で置き換えるステップにより調製されることを特徴としている。 （もっと読む）

（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）を含む、ＭＥＫと共に使用するための化合物が提供される。また、該化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；該化合物を製造するために有用な方法及び中間生成物；並びに、前記化合物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、有用なインテグラーゼ阻害作用を有する４−オキソキノロン化合物の調製に使用可能な合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態では、本発明は、式３の化合物またはその塩を提供する。他の実施形態では、本発明は、式５ａの化合物またはその塩を提供する。他の実施形態では、本発明は、式３の化合物またはその塩を調製する方法であって、対応する式２の化合物またはその塩を式３の化合物またはその塩に変換する工程を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロリルヒドロキシラーゼ阻害活性を示す新規なキノリンベースの化合物に関する。本発明はまた、少なくとも１種のキノロンベースの化合物を被験者に投与することによって、被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性を増加する方法、または被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法にも関する。本発明はさらに、ＨＩＦ分子中のヒドロキシプロリン残基の検出のためのアッセイを含む。 （もっと読む）

癌の治療に有用である蛋白チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）阻害剤の調製に有用な、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒはアルキル（Ｃ１−Ｃ３）である）、３−シアノ−６−アルコキシ−７−ニトロ−４−キノロン中間体の調製方法であって、置換されたアントラニル酸エステルをＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールと反応させてＮ,Ｎ−ジメチルアミジンを得、それをシアノ酢酸ｔ−ブチルと縮合させてＮ−（２−シアノ−２−ｔ−ブトキシカルボニルビニル）アントラニル酸エステルを得、それを加水分解してＮ−（２−シアノ−２−カルボキシビニル）アントラニル酸エステルを得、つづいてカルボキシル基除去を行い、Ｎ−（２−シアノ−２−カルボキシビニル）アントラニル酸エステルを得、ついで環化して３−シアノ−６−アルコキシ−７−ニトロ−４−キノロンを得る、方法が提供される。


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【課題】 抗菌剤の重要な母核中間体の工業的に有利な製造方法、およびその製造中間体を提供する。 【解決手段】 下記式（ＩＶ）：【化１】 で表される化合物を、溶媒の存在下で塩基で処理することにより、式（Ｖ）：【化２】 で表される化合物を得；これを加水分解することを特徴とする、式（ＶＩ）：【化３】 で表される化合物の製造方法；式（ＩＩ）：【化４】 で表される化合物；式（Ｉａ）：【化５】 で表される化合物；式（Ｖ）：【化６】 で表される化合物；及び式（ＶＩ）：【化７】 で表される化合物。
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本発明は、キノロンカルボキシレート誘導体を、大規模の大量生産に都合良く適用されるように、温和な条件下において高収率で調製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、６−アミノ−４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−７−エトキシ−キノリン−３−カルボニトリルの調製方法であって、本明細書にて開示される工程および生成物を含んでなる方法を提供する。 （もっと読む）