本発明は、２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体または薬学的に許容可能なその塩、その製造方法及びそれを含む医薬組成物を提供する。 前記２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩は、高い経口吸収率を示すことによって、経口投与が可能である。その活性代謝物は、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して広範囲な抗菌活性を有し、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及びキノロン耐性菌株（ＱＲＳ）に対してすぐれた抗菌活性を有する。特に、２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体の酸付加塩は、優れた安定性を有する結晶型として得られる。
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【課題】カルバペネム系抗生物質含有組成物、前記抗生物質の安定形態、及び前記組成物の調製方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物またはその医薬に許容可能な塩、プロドラッグもしくは水和物を安定形態で、及び／または二酸化炭素源との組み合わせで含有する医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は下記の一般式（Ｉ）の１β−メチルカルバペネム、もしくはその薬学的に許容可能な塩、加水分解しやすいエステル、もしくはその異性体に関し、それらの化合物の準備方法、それらの化合物を含有する薬剤組成物、ならびにそれらの化合物の用途に関し、Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴，Ｒ⁵，Ｒ⁶、およびｎは明細書中に示すように定義される。本発明の化合物は多くの利点を有し、ヒトを含む哺乳類の感染症の治療および／または予防用の薬剤の製造に用いられる。
【化１７】

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【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）

【課題】経口投与用１β−メチルカルバペネム化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】β−ラクタム化合物と、化合物（６）：Ｒ₃−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−Ｃ（Ｒ₄）−Ｘ（Ｒ₃：アルキル基又はシクロアルキル基、Ｒ₄：水素原子又はアルキル基、Ｘ：ハロゲン原子）とを塩基の存在下に反応させ、新規なβ−ラクタム化合物（１）とし、水酸基を保護した後、強塩基の存在下に環化させ、さらに塩化ジフェニルリン酸と反応させ、その後、塩基の存在下にチオール化合物（７）：Ｒ₆−ＳＨ（Ｒ₆：有機基）と反応させ、必要に応じて保護基を脱保護する、１β−メチルカルバペネム化合物の製造方法。
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【課題】 優れた抗菌活性を有しながらＭＲＳＡ及びＱＲＳ等の耐性菌による感染の治療に使うことができるカルバペネム誘導体の提供。
【解決手段】 化学式（Ｉ）の２−アリールメチルアゼチジン・カルバペネム誘導体又はこれの薬剤学的に許容可能な塩はグラム陽性菌及びグラム陰性菌に対し広範囲な抗菌活性を示し、メチシリン耐性菌株（ＭＲＳＡ）及びキノロン耐性菌株（ＱＲＳ）に対し大変優れた抗菌活性を示す。 （もっと読む）

本発明の目的は優れた抗菌活性及びＤＨＰ−Ｉ酵素に対する優れた安定性を有する新規な１β−メチルカルバペネム誘導体、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造方法、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造に有用な中間体及び前記１β−メチルカルバペネム誘導体またはその薬学的に許容される塩を活性成分として含む薬学組成物を提供することである。本発明の１β−メチルカルバペネム誘導体はＤＨＰ−Ｉに対し安定であり、グラム陽性菌及びグラム陰性菌の両方とも優れた抗菌活性を示すため、抗生剤として非常に有用である。 （もっと読む）