【課題】 治療上重要な抗生物質及びその医薬組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、一般にチアクミシン（Ｔｉａｃｕｍｉｃｉｎ）と呼ばれる１８員大環状抗菌剤、特にＯＰＴ−８０（これはほぼ完全にＲ−チアクミシンＢからなる）、ＯＰＴ−８０を含有する医薬組成物、及びＯＰＴ−８０を使用する方法に関する。特に、この化合物は、細菌感染症、特にクロストリジウム・デフィシレ（Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）感染症の治療用の強力な薬物である。本発明の一つの実施形態は、チアクミシンＢのＣ−１９での不斉中心が生物活性に対して大きな影響を及ぼすという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】抗生物質に対する世界的な需要の増大のため、抗生物質を生産する改善された方法が現在必要とされている。
【解決手段】炭素源、窒素源、無機塩などの微量元素及び吸着剤を含む栄養培地中において１種又は複数のチアクマイシンを生産し、蓄積する能力があるダクチロスポランギウムアウランチアクム（Ｄａｃｔｙｌｏｓｐｏｒａｎｇｉｕｍ ａｕｒａｎｔｉａｃｕｍ）亜種ハムデネンシス（ｈａｍｄｅｎｅｎｓｉｓ）種に属する微生物を培養し、ここで前記窒素源は魚粉を含み、約５０ｍｇ／Ｌブロスより大きな収量で生産されるチアクマイシンの生産及び回収のための方法、プロセス及び材料。 （もっと読む）

【課題】ケイ光染色や抗体染色よりも感度よく固定化細胞および生細胞中のコレステロールの検出および可視化などに用いることができるケイ光化合物の提供、並びに該化合物を用いたコレステロールの検出方法および検出キットの提供。
【解決手段】アンホテリシンＢにダンシル基を導入した下記式で表される化合物で、該化合物は細胞の脂質膜中のコレステロールと安定な複合体を形成でき、強いケイ光強度を有する。


ｎは１〜５の整数、Ｒは炭素数１〜４のアルキルを示す。 （もっと読む）

本発明は、式１で表される新規のポリエン類ジエステル化合物およびその製造方法を提供する。上記ポリエンジエステル化合物は、ポリエン類抗生物質にジエステルを導入し、プロドラッグとして応用できる。上記プロドラッグは、体内においてエステラーゼによる元のポリエン類薬物を放出して抗真菌活性または抗ウイルス活性の効果を発揮する。これらの新しい誘導体は優れる菌抑制性の効果を示し、同時により高い安全性を有す。これらの誘導体は真菌感染およびウイルスを治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ２８とＣ２９との間において存在する、追加された二重結合を有し、ナイスタチンに対して、Ｃ５位、Ｃ７位、Ｃ９位、Ｃ１０位、Ｃ１１位、Ｃ１６位またはマイコサミンのアミノ基の１つ以上においてさらに改変されたナイスタチン誘導体である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、広範囲の抗生物質活性を呈する新規形態の化合物、特にそのような化合物の結晶多形形態および非晶質形態、そのような化合物のそのような結晶多形形態および非晶質形態を含む組成物、その製造方法および使用方法に関する。本発明の化合物および組成物は、医薬品産業、例えば、それだけに限らないが、大腸炎、例えば、偽膜性大腸炎、抗生物質関連下痢、およびクロストリジウム・ディフィシレ（「Ｃ．ｄｉｆｆｃｉｌｅ」）、クロストリジウム・パーフリンジェンス（「Ｃ．ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ」）、ブドウ球菌種、例えばメチシリン耐性ブドウ球菌、またはバンコマイシン耐性腸球菌を含めた腸球菌による感染症を含めた、抗生物質、化学療法、または抗ウイルス療法の使用に関連した疾患または障害の治療または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ１はアルキルＣ_１〜Ｃ_３を示し、Ｒ２はＣＨ_３−またはＣＯＮＨ_２−（メチル−または第一級アミド−）から選択される官能基を示す）で表される新規のポリエンに関する。上記ポリエンは、エルゴステロールを有する細胞膜を含む生物、例えば真菌または寄生虫に対して殺生物作用を有する。該化合物は、その生成を可能にする条件下での生成微生物の培養にある方法を用いて取得可能である。さらに、本発明は、ＡＴＰ／Ｍｇ^＋＋およびアミド基供与体化合物（好ましくはグルタミン）の存在下でのカルボキシル化ポリエンのその産生株の無細胞抽出液（またはタンパク性画分）とのインキュベーションを含める、アミド化ポリエンのインビトロ生成における機構にも関する。
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本発明は、一般にチアクミシン（Ｔｉａｃｕｍｉｃｉｎ）と呼ばれる１８員大環状抗菌剤、特にＯＰＴ−８０（これはほぼ完全にＲ−チアクミシンＢからなる）、ＯＰＴ−８０を含有する医薬組成物、及びＯＰＴ−８０を使用する方法に関する。特に、この化合物は、細菌感染症、特にクロストリジウム・デフィシレ（Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）感染症の治療用の強力な薬物である。本発明の一つの実施形態は、チアクミシンＢのＣ−１９での不斉中心が生物活性に対して大きな影響を及ぼすという発見に関する。 （もっと読む）