本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用である、式（Ｉ）の新規な化合物またはその製薬的に許容される塩を提供し、式中、Ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｇ^１、Ｙ^１、およびＹ^２は、特許請求の範囲で与えた意味を有する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置でのこの組成物の使用方法も提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。 （もっと読む）

部分的に、本発明は、式（Ｉ）（化８５）に記載の抗菌化合物に関する。式中、Ａは、二環式ヘテロアリール環または三環式の環であり、Ｒ_２はヘテロ環基であり、Ｌは結合であり、またはＬは、アルキル、アルケニルもしくはシクロアルキルである。
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本発明は、新規な式３の５−ＨＴレセプター結合薬剤を開示し、ここで、Ｘは−ＣＨ−または−Ｎ−である。Ｙは、−ＣＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＲ^１２、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−からなる群より選択さる。Ｒ^１〜Ｒ^１２は、式３の化合物のレセプター結合、レセプター選択性、組織浸透、親油性、毒性、バイオアベイラビリティおよび薬物動態のような物理化学的特性および生物学的特性を最適化するように選択される種々の置換基である。これらとしては、水素、アルキル、アシル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、アミノ、アミノアルキル、アルコキシル、アリールオキシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ハロゲン、シアノ、および他の適切な電子供与基または電子吸引基が挙げられる。Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^３とＲ^４、またはＲ^５とＲ^６とは、必要に応じてともに結合して、縮合脂環式環または縮合複素環式環を形成し得る。

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本発明は、Ｓ−若しくはＲ−ミルタザピンの塩を含む医薬組成物の製造において使用するため、ミルタザピンの鏡像異性体の薬剤として適切な非昇華固形塩、特にマレイン酸、臭化水素酸及びフマル酸の塩のリストから選択されえうミルタザピン塩を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩および溶媒和物、それらの合成と、ヒト免疫不全ウイルス（「ＨＩＶ」）インテグラーゼ酵素の変調剤または阻害剤としてのそれらの使用へ向けられる。

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本発明は、エナンチオマー的に純粋なミルタザピンの調製方法であって、式（ＩＩ）の化合物を閉環させるステップを含み（式中Ｘは脱離基である。）、前記ステップが酸による処理を含み、エナンチオマー過剰を有するミルタザピンが、溶媒無しで適切な酸、または酸と有機溶媒の適切な組合せで処理することによりエナンチオマー過剰を有する式（ＩＩ）の化合物を閉環させることによって形成されることを特徴とする調製方法を提供する。

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