タンパク質キナーゼインヒビターとして有用なラクタム化合物
本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用である、式（Ｉ）の新規な化合物またはその製薬的に許容される塩を提供し、式中、Ａ、Ｒｅ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｇ１、Ｙ１、およびＹ２は、特許請求の範囲で与えた意味を有する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置でのこの組成物の使用方法も提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中：
環Ａは、場合により置換された５員もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール環であり；
Ｇ１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｙ１およびＹ２の少なくとも１つがＮであるという条件で、Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣＲｅであり；
Ｒａは、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ａ）２、場合により置換されたＣ１〜１０脂肪族、あるいは場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり；
Ｒｂは、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり；あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされて、場合により置換された３〜６員炭素環を形成し；
Ｒｅは、水素、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
各Ｒ３は独立して、Ｃ１〜３脂肪族、−フルオロ、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され、または同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３は、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ４は独立して、水素または場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ４は、該窒素原子とひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ４ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ４ａは、該窒素原子と共にひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ５ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ６は独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；
各Ｒ６ａは独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；そして
Ｒ１０は、−ＣＯ２Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２】
以下の特徴（ａ）〜（ｅ）：
（ａ）Ｙ１は、Ｎである；
（ｂ）Ｙ２は、ＣＲｅであり、Ｒｅは、水素、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、および−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０から成る群より選択される；
（ｃ）Ｇ１は、Ｃ＝０である；
（ｄ）Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、ならびに、Ｃ１〜４脂肪族、フルオロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、および場合により置換された５員もしくは６員のアリールまたはヘテロアリールから独立して選択された１または２個の基によって場合により置換されたＣ１〜４脂肪族からなる群から選択される；ならびに
（ｅ）Ｒｄは、水素である；
の１つ以上によって特徴づけられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、フラノ、チエノ、ピロロ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、ピラゾロ、イソオキサゾロ、イソチアアゾロ、オキサジアゾロ、トリアゾロ、チアジアゾロ、ベンゾ、ピリジノ、ピリダジノ、ピリミジノ、ピラジノ、およびトリアジンから成る群より選択される、置換または非置換の５員もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、０〜２個のＲｈおよび０〜２個のＲ８ｈによって置換され；
各Ｒｈが独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｈ、−Ｒ２ｈ、−Ｔ４−Ｒ２ｈ、−Ｔ４−Ｒ１ｈ、−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ１ｈ、および−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ２ｈから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲｈが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員の芳香族環または非芳香族環を形成し；
Ｔ４が、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、該式中、Ｔ４またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ３が、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
各Ｒ１ｈが独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｈが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａまたはＲ７によって場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ７が独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
各Ｒ８ｈが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択される；
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩ）：
【化２】
を有する、請求項４に記載の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、環Ａは、０〜２個のＲｈおよび０〜２個のＲ８ｈによって置換される、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項６】
環Ａが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より独立して選択された０〜２個の置換基によって置換され、あるいは２個の隣接する置換基が、介入する環原子とひとまとめにされて、縮合ジオキソラン環または縮合ジオキサン環を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａが式Ａ−ｉ、Ａ−ｉｉ、またはＡ−ｉｉｉ：
【化３】
を有し、
該式中、ｍは、０、１、または２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｈが、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲ５である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｈが、−Ｔ４−Ｒ２ｈ、−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ２ｈ、または−Ｃｙ−Ｔ４−Ｒ２ｈであり；
Ｖ３が、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｃｙが、５員もしくは６員のアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｔ４が、Ｃ１〜４アルキレン鎖であり；そして
Ｒ２ｈが、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である；
請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｂが水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａが、水素、Ｃ１〜６脂肪族、−Ｔ１１−Ｒ１ａ、−Ｔ１１−Ｒ２１ａ、−Ｔ１２−Ｒ２２ａ、−Ｖ１−Ｔ１１−Ｒ１ａ、−Ｖ１−Ｔ１１−Ｒ２１ａ、−Ｖ１−Ｔ１１−Ｒ２２ａ、または−Ｒ１ａであり；
Ｖ１が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｔ１１が、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖が場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｔ１２が、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ２〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖が場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｒ２１ａが、−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｃ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ５ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＯ２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｒ６ａ）＝Ｎ−ＯＲ５ａ、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５ａ）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５ａ）２であり、ある実施形態において、Ｒ２１ａが、−ＣＯ２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、または−Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２であり；
Ｒ２２ａが、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ５ａ、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＲ４ａＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ６ａ、または−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ａ）２であり、ある実施形態において、Ｒ２２ａが、−ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ５ａ、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、または−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ６ａであり；そして
Ｒ１ａが、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＩＩ）：
【化４】
を有する、請求項１１に記載の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、
環Ｂが、０〜２個のＲｊおよび０〜２個のＲ８ｊによって置換され；
各Ｒｊが独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｊ、−Ｒ２ｊ、−Ｔ５−Ｒ２ｊ、−Ｔ５−Ｒ１ｊ、−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ１ｊ、および−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ２ｊから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲｊが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員の芳香族環または非芳香族環を形成し；
Ｔ５が、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、該式中、Ｔ５またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ４が、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−、であり；
各Ｒ１ｊが独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｊが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａまたはＲ７によって場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ７が独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
各Ｒ８ｊが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択される、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項１３】
環Ｂが式Ｂ−ｉ、Ｂ−ｉｉ、またはＢ−ｉｉｉ：
【化５】
を有し、
該式中、ｎは、０、１、または２である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｊが、−Ｔ５−Ｒ２ｊまたは−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ２ｊであり；
Ｖ４が、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−であり；そして
Ｒ２ｊが、−ＯＲ５または−Ｎ（Ｒ４）２である；
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｊが、−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ２ｊまたは−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ１ｊであり；
Ｖ４が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−であり；そして
Ｔ５が、場合により−ＦまたはＣ１〜４脂肪族によって置換されたＣ２〜４アルキレン鎖である；
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｂが水素またはＣ１〜６脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｂが、−Ｔ２１−Ｒ１ｂ、−Ｔ２１−Ｒ２１ｂ、または−Ｔ２２−Ｒ２２ｂであり；
Ｔ２１が、１または２個のＲ３によって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｔ２２が、１または２個のＲ３によって場合により置換されたＣ２〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｒ１ｂが、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
Ｒ２１ｂが、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；そして
Ｒ２２ｂが、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｂが場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＩＶ）
【化６】
を有する、請求項１９に記載の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、
環Ｃは、０〜２個のＲｋおよび０〜２個のＲ８ｋによって置換され；
各Ｒｋは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−ハロ、−Ｒ１ｋ−、−Ｒ２ｋ−、−Ｔ６−Ｒ２ｋ、−Ｔ６−Ｒ１ｋ−、−Ｖ５−Ｔ６−Ｒ１ｋ、および−Ｖ５−Ｔ６−Ｒ２ｋから成る群より選択され；または２個の隣接するＲｋが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員芳香族または非芳香族環を形成し；
Ｔ６は、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、Ｔ５またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ５は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
各Ｒ１ｋは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｋは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７によって場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ７は独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
各Ｒ８ｋは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択される、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２０】
環Ｃが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より独立して選択される０〜２個の置換基によって置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｖ）：
【化７】
の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、
環Ａは、０〜２個のＲｈおよび０〜２個のＲ８ｈによって置換され；
環Ｂは、０〜２個のＲｊおよび０〜２個のＲ８ｊによって置換され；
Ｇ１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり；
Ｙ２は、ＮまたはＣＲｅであり；
Ｒｂは、水素または場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
Ｒｄは、水素、フルオロ、またはＣ１〜４脂肪族であり；あるいはＲｃおよびＲｄが、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、場合により置換された３〜６員炭素環を形成し；
Ｒｅは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｒ２ｅ、−Ｔ３−Ｒ１ｅ、−Ｔ３−Ｒ２ｅ、−Ｖ２−Ｔ３−Ｒ１ｅ、または−Ｖ２−Ｔ３−Ｒ２ｅであり；
Ｔ３は、１または２個のＲ３によって場合により置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり；
Ｖ２は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１ｅは、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
Ｒ２ｅは、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒｈは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｈ、−Ｒ２ｈ、−Ｔ４−Ｒ２ｈ、−Ｔ４−Ｒ１ｈ、−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ１ｈ、および−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ２ｈから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲｈが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員の縮合芳香族環または縮合非芳香族環を形成し；
Ｔ４は、１または２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、該式中、Ｔ４またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ３は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
各Ｒ１ｈは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｈは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒｊは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｊ、−Ｒ２ｊ、−Ｔ５−Ｒ２ｊ、−Ｔ５−Ｒ１ｊ、−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ１ｊ、および−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ２ｊから成る群より選択され；または２個の隣接するＲｊは、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員の縮合芳香族環または縮合非芳香族環を形成し；
Ｔ５は、１または２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、Ｔ５またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ４は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
各Ｒ１ｊは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｊは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ３は独立して、Ｃ１〜３脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され、または同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３は、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７によって場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ４は独立して、水素または場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ４は、該窒素原子とひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ４ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ４は、該窒素原子とひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ５ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ６は独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；
各Ｒ６ａは独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；
各Ｒ７は独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；
各Ｒ８ｈは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択され；
各Ｒ８ｊは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択され；そして
Ｒ１０は、−ＣＯ２Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２２】
請求項１または２１に記載の化合物と、製薬的に許容される担体とを含む製薬組成物。
【請求項２３】
細胞におけるキナーゼ活性を阻害する方法であって、該細胞に請求項１または２１に記載の化合物を接触させるステップを包含する、方法。
【請求項２４】
前記キナーゼがＣｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａ、およびＰＬＫから成る群より選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
癌を処置する必要のある患者において癌を処置する方法であって、請求項１または２１に記載の化合物の治療的有効量を該患者に投与するステップを包含する、方法。
【請求項２６】
化学治療剤および放射線治療から成る群より選択される細胞毒性薬を前記患者に投与するステップをさらに包含する、請求項２５に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中：
環Ａは、場合により置換された５員もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール環であり；
Ｇ１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｙ１およびＹ２の少なくとも１つがＮであるという条件で、Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり、Ｙ２は、ＮまたはＣＲｅであり；
Ｒａは、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ａ）２、場合により置換されたＣ１〜１０脂肪族、あるいは場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり；
Ｒｂは、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり；あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされて、場合により置換された３〜６員炭素環を形成し；
Ｒｅは、水素、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
各Ｒ３は独立して、Ｃ１〜３脂肪族、−フルオロ、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され、または同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３は、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ４は独立して、水素または場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ４は、該窒素原子とひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ４ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ４ａは、該窒素原子と共にひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ５ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ６は独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；
各Ｒ６ａは独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；そして
Ｒ１０は、−ＣＯ２Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２】
以下の特徴（ａ）〜（ｅ）：
（ａ）Ｙ１は、Ｎである；
（ｂ）Ｙ２は、ＣＲｅであり、Ｒｅは、水素、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、および−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０から成る群より選択される；
（ｃ）Ｇ１は、Ｃ＝０である；
（ｄ）Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、ならびに、Ｃ１〜４脂肪族、フルオロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、および場合により置換された５員もしくは６員のアリールまたはヘテロアリールから独立して選択された１または２個の基によって場合により置換されたＣ１〜４脂肪族からなる群から選択される；ならびに
（ｅ）Ｒｄは、水素である；
の１つ以上によって特徴づけられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、フラノ、チエノ、ピロロ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、ピラゾロ、イソオキサゾロ、イソチアアゾロ、オキサジアゾロ、トリアゾロ、チアジアゾロ、ベンゾ、ピリジノ、ピリダジノ、ピリミジノ、ピラジノ、およびトリアジンから成る群より選択される、置換または非置換の５員もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、０〜２個のＲｈおよび０〜２個のＲ８ｈによって置換され；
各Ｒｈが独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｈ、−Ｒ２ｈ、−Ｔ４−Ｒ２ｈ、−Ｔ４−Ｒ１ｈ、−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ１ｈ、および−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ２ｈから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲｈが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員の芳香族環または非芳香族環を形成し；
Ｔ４が、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、該式中、Ｔ４またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ３が、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
各Ｒ１ｈが独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｈが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａまたはＲ７によって場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ７が独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
各Ｒ８ｈが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択される；
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩ）：
【化２】
を有する、請求項４に記載の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、環Ａは、０〜２個のＲｈおよび０〜２個のＲ８ｈによって置換される、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項６】
環Ａが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より独立して選択された０〜２個の置換基によって置換され、あるいは２個の隣接する置換基が、介入する環原子とひとまとめにされて、縮合ジオキソラン環または縮合ジオキサン環を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａが式Ａ−ｉ、Ａ−ｉｉ、またはＡ−ｉｉｉ：
【化３】
を有し、
該式中、ｍは、０、１、または２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｈが、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲ５である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｈが、−Ｔ４−Ｒ２ｈ、−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ２ｈ、または−Ｃｙ−Ｔ４−Ｒ２ｈであり；
Ｖ３が、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｃｙが、５員もしくは６員のアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｔ４が、Ｃ１〜４アルキレン鎖であり；そして
Ｒ２ｈが、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である；
請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｂが水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａが、水素、Ｃ１〜６脂肪族、−Ｔ１１−Ｒ１ａ、−Ｔ１１−Ｒ２１ａ、−Ｔ１２−Ｒ２２ａ、−Ｖ１−Ｔ１１−Ｒ１ａ、−Ｖ１−Ｔ１１−Ｒ２１ａ、−Ｖ１−Ｔ１１−Ｒ２２ａ、または−Ｒ１ａであり；
Ｖ１が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−であり；
Ｔ１１が、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖が場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｔ１２が、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ２〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖が場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｒ２１ａが、−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｃ（Ｒ５ａ）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ５ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＣＯ２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−ＯＲ５ａ、−Ｃ（Ｒ６ａ）＝Ｎ−ＯＲ５ａ、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５ａ）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５ａ）２であり、ある実施形態において、Ｒ２１ａが、−ＣＯ２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、または−Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２であり；
Ｒ２２ａが、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ５ａ、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＲ４ａＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ６ａ、または−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ａ）２であり、ある実施形態において、Ｒ２２ａが、−ＯＲ５ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ５ａ、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（＝ＮＲ４ａ）−Ｎ（Ｒ４ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、または−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ６ａであり；そして
Ｒ１ａが、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＩＩ）：
【化４】
を有する、請求項１１に記載の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、
環Ｂが、０〜２個のＲｊおよび０〜２個のＲ８ｊによって置換され；
各Ｒｊが独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｊ、−Ｒ２ｊ、−Ｔ５−Ｒ２ｊ、−Ｔ５−Ｒ１ｊ、−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ１ｊ、および−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ２ｊから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲｊが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員の芳香族環または非芳香族環を形成し；
Ｔ５が、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、該式中、Ｔ５またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ４が、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−、であり；
各Ｒ１ｊが独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｊが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａまたはＲ７によって場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ７が独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
各Ｒ８ｊが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択される、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項１３】
環Ｂが式Ｂ−ｉ、Ｂ−ｉｉ、またはＢ−ｉｉｉ：
【化５】
を有し、
該式中、ｎは、０、１、または２である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｊが、−Ｔ５−Ｒ２ｊまたは−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ２ｊであり；
Ｖ４が、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−であり；そして
Ｒ２ｊが、−ＯＲ５または−Ｎ（Ｒ４）２である；
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｊが、−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ２ｊまたは−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ１ｊであり；
Ｖ４が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−であり；そして
Ｔ５が、場合により−ＦまたはＣ１〜４脂肪族によって置換されたＣ２〜４アルキレン鎖である；
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｂが水素またはＣ１〜６脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｂが、−Ｔ２１−Ｒ１ｂ、−Ｔ２１−Ｒ２１ｂ、または−Ｔ２２−Ｒ２２ｂであり；
Ｔ２１が、１または２個のＲ３によって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｔ２２が、１または２個のＲ３によって場合により置換されたＣ２〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｒ１ｂが、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
Ｒ２１ｂが、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；そして
Ｒ２２ｂが、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｂが場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＩＶ）
【化６】
を有する、請求項１９に記載の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、
環Ｃは、０〜２個のＲｋおよび０〜２個のＲ８ｋによって置換され；
各Ｒｋは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−ハロ、−Ｒ１ｋ−、−Ｒ２ｋ−、−Ｔ６−Ｒ２ｋ、−Ｔ６−Ｒ１ｋ−、−Ｖ５−Ｔ６−Ｒ１ｋ、および−Ｖ５−Ｔ６−Ｒ２ｋから成る群より選択され；または２個の隣接するＲｋが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員芳香族または非芳香族環を形成し；
Ｔ６は、１または２個の独立して選択されたＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、Ｔ５またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ５は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
各Ｒ１ｋは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｋは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７によって場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ７は独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
各Ｒ８ｋは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択される、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２０】
環Ｃが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より独立して選択される０〜２個の置換基によって置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｖ）：
【化７】
の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、
環Ａは、０〜２個のＲｈおよび０〜２個のＲ８ｈによって置換され；
環Ｂは、０〜２個のＲｊおよび０〜２個のＲ８ｊによって置換され；
Ｇ１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｙ１は、ＮまたはＣＨであり；
Ｙ２は、ＮまたはＣＲｅであり；
Ｒｂは、水素または場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
Ｒｃは、水素、フルオロ、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、または場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
Ｒｄは、水素、フルオロ、またはＣ１〜４脂肪族であり；あるいはＲｃおよびＲｄが、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、場合により置換された３〜６員炭素環を形成し；
Ｒｅは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｒ２ｅ、−Ｔ３−Ｒ１ｅ、−Ｔ３−Ｒ２ｅ、−Ｖ２−Ｔ３−Ｒ１ｅ、または−Ｖ２−Ｔ３−Ｒ２ｅであり；
Ｔ３は、１または２個のＲ３によって場合により置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり；
Ｖ２は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−または−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１ｅは、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
Ｒ２ｅは、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒｈは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｈ、−Ｒ２ｈ、−Ｔ４−Ｒ２ｈ、−Ｔ４−Ｒ１ｈ、−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ１ｈ、および−Ｖ３−Ｔ４−Ｒ２ｈから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲｈが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員の縮合芳香族環または縮合非芳香族環を形成し；
Ｔ４は、１または２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、該式中、Ｔ４またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ３は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
各Ｒ１ｈは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｈは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒｊは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｊ、−Ｒ２ｊ、−Ｔ５−Ｒ２ｊ、−Ｔ５−Ｒ１ｊ、−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ１ｊ、および−Ｖ４−Ｔ５−Ｒ２ｊから成る群より選択され；または２個の隣接するＲｊは、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員の縮合芳香族環または縮合非芳香族環を形成し；
Ｔ５は、１または２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂによって場合により置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−によって割り込まれ、Ｔ５またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成し；
Ｖ４は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５）−Ｎ（Ｒ５）−であり；
各Ｒ１ｊは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｊは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）（Ｒ１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ１０、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であり；
各Ｒ３は独立して、Ｃ１〜３脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され、または同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３は、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７によって場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ４は独立して、水素または場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ４は、該窒素原子とひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ４ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ４は、該窒素原子とひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ５ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ６は独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；
各Ｒ６ａは独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；
各Ｒ７は独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；
各Ｒ８ｈは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択され；
各Ｒ８ｊは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から成る群より選択され；そして
Ｒ１０は、−ＣＯ２Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２２】
請求項１または２１に記載の化合物と、製薬的に許容される担体とを含む製薬組成物。
【請求項２３】
細胞におけるキナーゼ活性を阻害する方法であって、該細胞に請求項１または２１に記載の化合物を接触させるステップを包含する、方法。
【請求項２４】
前記キナーゼがＣｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａ、およびＰＬＫから成る群より選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
癌を処置する必要のある患者において癌を処置する方法であって、請求項１または２１に記載の化合物の治療的有効量を該患者に投与するステップを包含する、方法。
【請求項２６】
化学治療剤および放射線治療から成る群より選択される細胞毒性薬を前記患者に投与するステップをさらに包含する、請求項２５に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５１５７９８（Ｐ２００８−５１５７９８Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３４８５１（Ｐ２００７−５３４８５１）
【出願日】平成１７年１０月３日（２００５．１０．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３５４５８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４１７７３
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月３日（２００５．１０．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３５４５８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４１７７３
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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