【課題】アミノ基保護の置換方法の提供。
【解決手段】（ｉ）ベンジル基または置換ベンジル基以外である第一のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を、パラジウム触媒の存在下、反応させることによりその第一のアミノ基保護基を除去して、一級または二級アミン化合物を得た後、（ｉｉ）引き続いて同一反応系で、当該一級または二級であるアミン化合物を、窒素雰囲気下、ベンズアルデヒドまたは置換ベンズアルデヒドと反応させ、ついで、（ｉｉｉ）同反応系を水素置換に付した後、前記（ｉ）と同じパラジウム触媒の存在下に、還元反応させることにより、ベンジル基および置換ベンジル基から選択される第二のアミノ基保護基で保護されたアミン化合物を得ることを特徴とする、アミノ基保護の置換方法。 （もっと読む）

【課題】 医薬や農薬の原料として有用であるシス−４−ヒドロキシプロリンを工業的に適した方法で製造する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、炭素数１〜６のアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基を示す。）で表されるヒドロキシプロリン誘導体を、塩酸触媒下で加水分解し、さらに有機塩基で中和した後、アルコールで希釈することによりシス−４−ヒドロキシプロリンを製造するシス−４−ヒドロキシプロリンの製造法。 （もっと読む）

【課題】キラルビルディングブロックとして種々の医薬品化合物等の合成の中間体として、特に糖尿病合併症の治療剤として期待されるラニレスタットの合成中間体として有用な、光学活性ピロリル−コハク酸イミド誘導体を、立体選択的かつ高収率に調製しうる新規製造方法、及び該方法において有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉ：


で表されるピロリル−コハク酸イミド誘導体又はその光学活性体の製造方法であって、ピロリル−コハク酸誘導体又はその光学活性体を加水分解することを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、天然に産するアルカロイドであるバシシンから、高収率で光学的に活性なN-ベンジル-3-ヒドロキシピロリジンを製造するための、簡単で、高度に効率的な、かつ経済的な方法に関する。該天然産のアルカロイドであるバシシンは、(S)-N-ベンジル-3-ヒドロキシピロリジン及び(R)-N-ベンジル-3-ヒドロキシピロリジンのプリカーサとして使用され、これは容易に、薬用植物アダトダバシカ(Adatoda vasica)から、当分野において公知の方法により供給され、本発明において記載した方法によって、光学異性体：(R)-及び(S)-N-ベンジル-3-ヒドロキシピロリジンに変換することができる。 （もっと読む）

【課題】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子の脱保護方法の提供。
【解決手段】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子を有する有機化合物は、フッ素化アルコール溶液中で加熱することにより効率的に脱保護される。 （もっと読む）

【課題】 亜臨界状態の水を用いて、タンパク繊維を含有する処理物を分解処理することで、有益な化学物質を製造する製造方法を提供する。
【解決手段】 タンパク繊維を含有する材料を、亜臨界水を用いて分解処理することにより、アミノ酸または有機酸を得る。 （もっと読む）

【課題】
２−アセチル−１−ピロリンを製造する極めて有効な製造方法を提供する。
【解決手段】
次の工程（Ａ）〜（Ｃ）を含む製造方法により、化合物（４）２−アセチル−１−ピロリンを製造する。
工程（Ａ）：化合物（１）プロリンに、塩化チオニルを用いて設定温度５〜１０℃の条件下でエステル化反応を行い、化合物（２）メチルプロリネートを得る工程。
工程（Ｂ）：化合物（２）メチルプロリネートに、ｔｅｒｔ−ブチルハイポクロライドを用いてＮ−塩素化を行い、つづいてアミンによる脱塩化水素反応により化合物（３）２−(メトキシカルボニル)−１−ピロリンを得る工程。
工程（Ｃ）：化合物（３）２−(メトキシカルボニル)−１−ピロリンをハロゲン化マグネシウムメチルにより、設定温度−１０℃以下の温度条件でグリニヤール反応を行い、化合物（４）２−アセチル−１−ピロリンを得る工程。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の３−カルボキシ−２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、幾何異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、薬剤として許容される塩及びそれらの全ての可能な混合物、並びにそれらを使用する方法に関する。
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【課題】工業的に有利なヒドロキシ−２−ピロリジンカルボキシアミド化合物の製法を提供すること。
【解決手段】３級アミンの存在下、アミノ保護基Ｑを有するヒドロキシ−２−ピロリジンカルボン酸化合物と酸ハライドとを反応させ、得られる化合物と炭素数１〜６のアルキル等の置換基Ｒ_２，Ｒ_３を有する２級アミンとを反応させる式（４）


で示されるヒドロキシ−２−ピロリジンカルボキシアミド化合物の製法。 （もっと読む）