【課題】 ＴＧＲ５受容体作動作用を有し、ＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤などの医薬として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式


〔式中、環Ａは置換されていてもよい芳香族複素環；環Ｂは置換されていてもよい含窒素６ないし９員環；Ｘａは置換されていてもよいメチレン基（ただし、−Ｃ（＝Ｏ）−を除く）；Ｘｂは置換されていてもよいメチレン基；Ｙは置換されていてもよいＣ_１−３アルキレン基、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＨ−または−ＳＯ_２−；Ｒは置換されていてもよい芳香族基；環Ｄは置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環を示す。〕で表される縮合環化合物。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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鼻咽腔カルシノーマを治療するために有用な新規な薬剤の組み合わせが開示され、新規な薬剤の組み合わせは一つ又はそれより多いファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と一つ又はそれより多いアンスラサイクリンを含む。 （もっと読む）

式(I)のピロロ[2,1-b]ベンゾチアゼピンの誘導体：式中、AはCH-CH₂C=CH；Rは水素、ハロゲン、C₁-C₄アルコキシ、C₁-C₄アルキルチオ、C₁-C₄アルキル、C₅-C₆シクロアルキル；R₁は1-ピペラジニル、1-ホモピペラジニルおよび1-ピペリジニル；R₂は水素、C₁-C₄アルコキシ、C₁-C₄アルキルチオ、C₁-C₄アルキル、CHO、CH=NOH、CH₂OHである。式(I)の化合物は特有の非定型の抗精神病活性を有し、それゆえ医薬、特に統合失調症、偏執症状態、躁鬱状態、情動領域の疾患、社会性の退行、人格の退行および幻覚の処置および予防のための医薬として有用である。該化合物はまた有利な薬物動態学的特性を有する。

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非定型抗精神病活性を有する式(I)の化合物：


(I)
［式中、様々な基の意味は明細書に記載の通り］は、非定型抗精神病薬に特徴的な活性を有しており、それゆえ医薬、特に、統合失調症、パラノイア状態、躁鬱状態、情動障害、社会的退行、人格退行および幻覚の治療のための医薬として有用である。
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クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する式（Ｉ）で示される新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの製造方法、それらを含有する組成物、およびβ−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着の増加を特徴とする疾患、特に、アルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）、ここで、とりわけ、Ａ−Ｂは−ＮＲ⁵−ＳＯ₂−または−ＮＲ⁵−ＣＯ−を表す；Ｒ⁵は水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-6アルケニル、Ｃ_3-6アルキニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、−Ｃ_0-6アルキル−アリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ_3-10シクロアルキル−アリールまたは−Ｃ_3-10シクロアルキル−ヘテロアリールを表す；−Ｗ−は、−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−、−(ＣＨ₂)₃−、−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−または−ＣＨ₂−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−を表す；Ｘ−Ｙ−Ｚは、−Ｃ＝ＣＲ⁸−ＮＲ⁹−を表す；

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