説明

縮合環化合物

【課題】 TGR5受容体作動作用を有し、TGR5が関与する病態または疾患の予防・治療剤などの医薬として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式


〔式中、環Aは置換されていてもよい芳香族複素環;環Bは置換されていてもよい含窒素6ないし9員環;Xaは置換されていてもよいメチレン基(ただし、−C(=O)−を除く);Xbは置換されていてもよいメチレン基;Yは置換されていてもよいC1−3アルキレン基、−CONH−、−SONH−または−SO−;Rは置換されていてもよい芳香族基;環Dは置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環を示す。〕で表される縮合環化合物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】

【化1】


〔式中、環Aはさらに置換されていてもよい芳香族複素環を;
環Bはさらに置換されていてもよい含窒素6ないし9員環を;
Xaは置換されていてもよいメチレン基(ただし、−C(=O)−を除く)を;
Xbは置換されていてもよいメチレン基を;
Yは置換されていてもよいC1−3アルキレン基、−CONH−、−SONH−または−SO−を;
Rは置換されていてもよい芳香族基を;
環Dは置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環を示す。
ただし、環Dが置換されていてもよいベンゼン環である場合、該ベンゼン環が環Aとの結合に対してオルト位に置換基を有するか、Xbが置換されたメチレン基を示す。〕で表される化合物またはその塩。
【請求項2】
環Aがさらに置換されていてもよいピリジン環である請求項1記載の化合物。
【請求項3】
環Bで示される含窒素6ないし9員環が
【化2】


である請求項1記載の化合物。
【請求項4】
Xaがメチレン基である請求項1記載の化合物。
【請求項5】
Xbがメチレン基または−C(=O)−である請求項1記載の化合物。
【請求項6】
Rが置換されていてもよいフェニル基である請求項1記載の化合物。
【請求項7】
環Dが式
【化3】


(式中、環D'はさらに置換されていてもよい芳香環を;
1は水素原子または置換基を示す。)で表される環であり、
ただし、環D'が置換されていてもよいベンゼン環である場合、Rが置換基であるか、Xbが置換されたメチレン基を示す、請求項1記載の化合物。
【請求項8】
環D'がさらに置換されていてもよいベンゼン環である請求項7記載の化合物。
【請求項9】
請求項1記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項10】
請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなるTGR5受容体作動剤。
【請求項11】
GLP−1分泌促進剤、インスリン分泌促進剤、血糖低下剤、食欲抑制剤、膵臓の再生剤、膵β細胞分化促進剤、膵β細胞増殖促進剤、インスリン抵抗性改善剤またはサイトカイン産生抑制剤である請求項10記載の剤。
【請求項12】
請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項13】
心不全、心筋梗塞、急性腎不全、狭心症、不整脈、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、動脈硬化症、慢性関節リウマチ、糖尿病、肥満、インスリン分泌不全、膵疲弊、胃潰瘍、潰瘍性大腸炎、アレルギー、変形性関節症、エリテマトーデス、移植医療後の過剰免疫反応または感染症の予防・治療剤または免疫抑制剤である請求項12記載の医薬。
【請求項14】
哺乳動物に対して、請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする、該哺乳動物におけるTGR5受容体の作動方法。
【請求項15】
TGR5受容体作動剤の製造のための請求項1記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。

【図1】
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【図2】
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【公開番号】特開2006−56881(P2006−56881A)
【公開日】平成18年3月2日(2006.3.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−210382(P2005−210382)
【出願日】平成17年7月20日(2005.7.20)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】