本発明は、向上した特性を有することがことが見出された９Ｅ−１５−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−７，１２，２５−トリオキサ−１９，２１，２４−トリアザ−テトラシクロ［１８．３．１．１（２，５）．１（１４，１８）］ヘキサコサ−１（２４），２，４，９，１４，１６，１８（２６），２０，２２−ノナエン（化合物Ｉ）の特定の塩に関する。本発明は、特に、この化合物のクエン酸塩に関する。本発明は、また、そのクエン酸塩を含有する医薬組成物及び特定の病状の処置におけるそのクエン酸塩の使用方法にも関する。
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【課題】調合物中での潜在的に増強された酸化力への耐性およびよりよい安定性を有するラパマイシン類似体が求められている。
【解決手段】抗酸化部分を有するラパマイシン類似体、または、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する組成物と、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患の抑制法も開示されている。この抗酸化部分を含有するラパマイシン類似体のある特定の好ましい適用は、医療装置におけるものであり、この場合、安定性および酸化プロセスへの耐性が、ラパマイシン含有配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

【課題】 ピレノキシンの光に対する安定性及び吸収性を改善し、更に安価な無菌のピレノキシン含有点眼剤を提供することである。
【解決手段】 ピレノキシンドまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有し、その粒子径分布の中心が５ｎｍ〜１００ｎｍであり、粒子径分布の９０％メジアン径が２２０ｎｍ以下であり、かつｐＨが３〜６である水性懸濁液剤によって解決される。この水性懸濁液剤は、例えば白内障を治療するための点眼剤として利用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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本発明は、ラパマイシンの３-ヒドロキシ-２-（ヒドロキシメチル）-２-メチルプロピオン酸との４２-エステルの非晶質体を提供する。本発明はまた、当該非晶質体の製造方法および当該非晶質体を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）