【課題】トリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

グリシン１トランスポーターの放射標識リガンドである、式（Ｉ）の化合物ならびにその塩および溶媒和物を提供する：


（式中、Ｒ_１は、^３Ｈ、^１１Ｃ、^１４Ｃ、^１３Ｎ、^１５Ｏ、^７６Ｂｒ、^１８Ｆ、^１２３Ｉ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、^７７Ｂｒおよび^８２Ｂｒから選択される放射性核種を含むか、またはこれらからなる放射標識基である）。グリシン１トランスポーター機能の標識および画像診断のための化合物の使用を開示する。
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チトクロムＰ−４５０（ＣＹＰ）２Ｃ９の活性及び、検体がＣＹＰ２Ｃ９活性を阻害する又はＣＹＰ２Ｃ９発現を誘導する可能性を評価するための、迅速かつ高感度の放射分析アッセイを記載する。インキュベーション、生成物分離及び放射活性カウントを含むアッセイの段階は全て、好ましくはマルチウェル方式で行われ、これは自動化できる。
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【課題】グルタミン酸トランスポーターの特異的検出に使用できる、グルタミン酸トランスポーターに選択的かつ高親和性の、放射性ラベルされたリガンドを提供する。
【解決手段】下記式(1)


(式中、Xは放射性原子を含む直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、水酸基、直鎖又は分岐低級脂肪族アルコキシ基、アミノ基、直鎖又は分岐低級脂肪族アシルアミド基、ハロゲン原子、ハロゲン化された直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基を示し、そしてR¹, R²は各々水素、直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、アセトキシメチル基を示す。)で表される、ベンゾイル基上に放射性ラベル置換基を有する3-[3-(ベンゾイルアミド)ベンジルオキシ]アスパラギン酸、又はそのエステル誘導体若しくは塩。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネル、特に心筋Ｉ_Ｋｒチャネル、例えばｈＥＲＧを含むＥＲＧによりコードされるものを、調節する化合物の同定、試験および／またはスクリーニングする方法において有用な標識リガンド化合物に関する。該リガンド化合物は、前臨床化合物のＥＲＧカリウムチャネルへの親和性の評価に有用である。該リガンド化合物は、式Ｉ：
【化１】


を有するかまたはその塩、水和物または溶媒和物であり、かつ少なくとも１個の放射標識を含む化合物である。
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本発明は式Iの新規ピリジルアセチレン誘導体、それらの製造、放射性トレーサー／マーカーとしてのそれらの使用およびそれらを含む組成物に関する。
【化１】







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【解決手段】 下記一般式［１］（式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立して軽水素原子又は重水素原子を表し、Ｒ³は軽水素原子、重水素原子又はメチル基｛但し、該メチル基の３つの水素原子はそれぞれ独立して軽水素原子又は重水素原子である｝を表し、Ｒ⁴はノルボルニル基であり、当該基が有する水素原子の４つ以上が重水素原子である）で表される新規な化合物、及び前記化合物を含有する重合性組成物を重合してなる新規な重合体である。
【化１】
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