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国際特許分類[A61K31/40]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル (6,362)

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次の式(I)を有する化合物:(式中、R1は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ(低級)アルキル、シクロ(高級)アルキル、シクロ(低級)アルキル(低級)アルキル、シクロ(高級)アルキル(低級)アルキル、シクロ(低級)アルケニル(低級)アルキル、アリール−縮合シクロ(低級)アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル(低級)アルコキシ、アル(低級)アルキル、ヘテロアル(低級)アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル(低級)アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、R2は水素または低級アルキルであり、Xはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Yはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Zは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい)、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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α7−nAChR作用剤およびスタチンの組み合わせ、それを含む医薬組成物ならびに神経学的変性疾患の処置および予防に有用なそれを使用する方法。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2、及びR3は請求項1に示された意味を有する)
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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一般式(I)


(式中の記号は明細書記載通り)で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式(I)で示される化合物は、LPA受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患(固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移)、増殖性疾患(異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症)、炎症・免疫系疾患(乾癬、腎症、肝炎、肺炎症)、分泌障害による疾患(シェーグレン症候群)、脳関連疾患(脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害)または慢性疾患(慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎)の予防および/または治療に有用である。
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式(I)の新規化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、ここで、R、R、R、nおよびXは、本明細書中で定義したとおりである。式(I)の化合物を含有住め医薬組成物もまた、開示されている。認知症または神経変性疾患を治療する方法もまた開示されており、該方法は、このような治療を必要とする患者に、式(I)の少なくとも1種の化合物と以下からなる群から選択される少なくとも1種の化合物との組み合わせを投与する工程を包含する:式(I)のもの以外のβ−セクレターゼ阻害剤、HMG−CoA還元酵素阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド抗炎症薬、N−メチル−D−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤および抗−アミロイド抗体。
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下記式(I)


〔式中、R及びRは、同一又は異なって、水素原子、塩素原子等を表し、nは1、2又は3を表し、破線を含む結合は単結合又は二重結合を表し、Aは−X−(CH−N(R)(R);下記式(a)


で表される基等を表し、ここにおいて、Xは酸素原子又はイオウ原子を表し、qは2又は3を表し、R及びRは、同一又は異なって、C1−6アルキル基等を表すか、あるいはR及びRは隣接する窒素原子と一緒になって、1個又は2個のC1−6アルキル等置換されてもよいピペリジン環等を形成していてもよく、RはC1−6アルキル基等を表し、Rは水素原子等を表し、r及びtはそれぞれ独立して1又は2を表す。〕で表されるスピロ化合物又はその製薬学的に許容される酸付加塩。該化合物は更年期症状の改善効果を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーターとして有用であり、骨粗鬆症、更年期症状及び乳がんの予防薬及び/又は治療薬として期待できる。
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感染因子によって引き起こされる疾患、とりわけ結核を治療するための方法および組成物。とりわけ、感染疾患の治療のための置換ジアミンを含む方法および組成物が提供される。1つの実施態様において、これらの方法および組成物は、結核を限定はしないが含む、マイコバクテリア感染の治療のために使用される。 (もっと読む)


レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の1つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。1種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供された組成物および方法で使用する化合物は、単一異性体として、異性体の混合物として、または異性体のラセミ混合物として;あるいは溶媒和物または多形物として;あるいはプロドラッグとして;あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩として、式(I)を有する。 (もっと読む)


【化1】


式(I)で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はCCR2アンタゴニストであり、CCR2媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。
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本明細書中で形態XVIII及び形態XIXに言及されているアトルバスタチンの新規結晶形態ならびにそれらの調製及び使用に関連する。そしてまた、アトルバスタチンヘミカルシウムアセトン溶媒和物提供されている。 (もっと読む)


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