【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ヒストンメチル化酵素Ｓｅｔ７／９阻害剤、がん細胞の増殖抑制剤、及び、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤を提供することにある。
【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するべく、発明者らが独自に開発したハイスループットなＨＭＴ活性測定法を適用してスクリーニングを実施し、シプロヘプタジンをＳｅｔ７／９の阻害物質として同定した。さらに、シプロヘプタジンは、in vitroにおいてＳｅｔ７／９を選択的に阻害し、乳がん細胞のＥＲαの発現レベルを低下させ、乳がん細胞のエストロゲン依存的な増殖を抑制した。このことから、Ｓｅｔ７／９阻害物質が、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤になりうることを見いだし、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】例えば、特定の抗ＨＩＶ治療によって引き起こされる副作用や、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって引き起こされ得る早期老化および脂肪萎縮症の治療に非常に有用な組成物の使用方法を提供することを課題とする。
【解決手段】少なくとも１種のヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素阻害剤、少なくとも１種のファルネシルピロリン酸合成酵素阻害剤またはその生理学的に許容される塩の１種を含む組成物を経口投与する。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）の３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび３−置換の４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。


式中、ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ、但し化合物が点線に二重結合を含むときはＸはＣだけが可能。Ｒ_１はＯＳＯ_２ＣＦ_３、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯＲ_３、ＳＯ_２Ｒ_３、ＣＯＲ_３、ＮＯ_２、またはＣＯＮＨＲ_３、但しＸがＣＨないしＣであるとき、Ｒ_１はＣＦ_３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_４アルキル、アリル、ＣＨ_２ＳＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、または−（ＣＨ_２）−Ｒ_４である。Ｒ_３はＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、またはＮ（Ｒ_２）_２、Ｒ_４はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、２−テトラヒドロフラン、または３−テトラヒドロフラン。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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