本発明は、式（Ｉ）の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び／又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

ＴＮＦ−アルファおよびＩＬ−１介在疾患の処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ４、ＸおよびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物。
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本発明は、５ＨＴ_２Ｃ受容体のモジュレータである、式（Ｉａ）の特定のＮ−ビアリールおよびＮ−アリールヘテロアリール２−置換ピペラジン誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、５ＨＴ_２Ｃ受容体に関連する疾患または障害、たとえば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全及び関連する障害の治療に有用である。１つの局面において、本発明は、薬学上許容可能なキャリアと組み合わせて本発明の化合物を構成する医薬組成物を提供する。

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本発明は、２−［４−［２−（ベンズイミダゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２，４−ビス（メチルチオ）−６−メチル−３−ピリジル］アセトアミド（以下、化合物１と表記する）、又は、その製薬上許容される塩、若しくは、これらの水和物及びピタバスタチンの有効量並びに薬学的に許容される担体とを含有し、必要とする患者に同時に、又は、間隔を空けて別々に投与するための、粥状動脈硬化病巣におけるリピド・リッチ・プラークの縮小剤、安定化剤、及び／又は、破裂予防剤に関する。
また、本発明は、化合物１、又は、その製薬上許容される塩、若しくは、これらの水和物の有効量とピタバスタチンの有効量とを、必要とする患者に同時に、又は、間隔を空けて別々に投与することを特徴とする、粥状動脈硬化病巣におけるリピド・リッチ・プラークの縮小、安定化、及び／又は、破裂予防方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｍは、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）の化合物及びその薬学的に許容される塩、ならびにこれら化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連した疾病の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明はＡｋｔ（セリン／スレオニンタンパク質キナーゼ）の活性を阻害する置換ナフチリジンを含有する化合物に関する。さらに本発明は本発明化合物を含有する化学療法組成物、および本発明化合物を投与することからなる癌の処置方法に関する。これらの置換ナフチリジンは、ＰＣＴ国際公開ＷＯ２００３／０８６３９４に報告されている他のナフチリジンに比較して、予想外に有利な性質を有し、かかる有利な性質は、増大した細胞活性／溶解性、よりすぐれた選択性、増強された薬物動態性、オフターゲット活性がないことなどである。 （もっと読む）

本発明は、肥満症及び関連疾患に関連する症状の治療、予防、又は改善において有用な式（Ｉ）のメラニン凝集ホルモンアンタゴニスト化合物、その製薬的に許容できる塩、溶媒和物、若しくは鏡像異性体に関する。


（Ｉ）
［式中、ｗ、Ｒ^１、ｑ、ｐ、Ｒ^２、ｔ、Ａｒ^１、Ｌ^１、Ｒ^３及びＲ^４は定義されるとおりである。］
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本発明は、特定の新規なスピロ置換された複素環誘導体に関する。これらの化合物は、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の医薬組成物の製造に有用である。また、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の製剤の製造にも有用である。 （もっと読む）

本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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本発明により、ＣＲＴｈ２アンタゴニストとしての、遊離形または塩形の式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｑおよびｎは明細粗に記載の通りである)、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用が提供される。
【化１】

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