スルホニルアミノ環式誘導体及びその使用
本発明は、式（Ｉ）の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び／又は予防における使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）に記載のスルホニルアミノ環式誘導体
【化１】
（ここで：
Ａは、−ＣＲ4Ｒ5であり；
Ｂは、−ＣＲ4’Ｒ5’であり；
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、及びＣ2−Ｃ6−アルキニルから選択され；
Ｒ3は、Ｈ、−Ｓｉ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）3、アミノＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ4'、及びＲ5'は各々独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、及びＣ2−Ｃ6−アルキニルから選択され；
Ｘは、Ｃ、ＣＨ、又はＮから選択され；
Ｙは、ＣＨ及びＣＨ2から選択され、基−Ｘ・・・・Ｙ−は、−Ｃ＝ＣＨ−、−ＣＨ−ＣＨ2−、及び−Ｎ−ＣＨ2−から選択され；
ｍは、０、１、及び２から選択され；
ｎは、０及び１から選択され；
ｐは、１及び２から選択される。）
及び、その鏡像異性体又はジアステレオ異性体としての光学活性体、及びそのラセミ体、並びに医薬的に許容し得るそれらの塩。
【請求項２】
Ｒ1がアリールである、請求項１記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項３】
Ｒ1がフェニルである、請求項１又は２に記載の記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項４】
Ｒ1がヘテロアリールである、請求項１記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項５】
Ｒ2がＨ又はメチルである、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項６】
Ｒ3がアリール及びヘテロアリールから選択される、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項７】
Ｒ3が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル、及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルから選択される、請求項１から５に記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項８】
Ｒ3がＨである、請求項１から５に記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項９】
ＹがＣＨ2である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１０】
ｎが０である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１１】
ｍが０である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１２】
ｍ及びｎが１である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１３】
ｐが１である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１４】
ｐが２である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１５】
Ｒ1がアリール及びヘテロアリールから選択され；Ｒ2がＨ又はメチルであり；ＹがＣＨ2であり；Ｘ、Ａ、Ｂ、ｎ、ｍ、ｐ、及びＲ3が、前記請求項に記載の定義である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１６】
Ｒ1がアリール及びヘテロアリールから選択され；Ｒ2がＨ又はメチルであり；ＹがＣＨ2であり；ＡがＣ（ＣＨ3）2であり；ＢがＣＨ2であり；ｍ及びｎが１であり；Ｘ、ｐ、及びＲ3が、前記請求項に記載の定義である、請求項１から１５の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１７】
以下の群から選択される、前記請求項の何れかに記載の、式（Ｉ）のスルホニルアミノ環式誘導体。
３−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−プロピニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−３−（トリメチルシリル）−２−プロピニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
ヒドロキシ［１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝−３−（トリメチルシリル）プロパ−２−イン−１−イル］ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−３−フェニル−２−プロピニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−［（｛４−［４−（ベンジロキシ）フェニル］−１−ピペラジニル｝スルホニル）メチル］−２−オクチニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−４−フェニル−２−ブチニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−オクチニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−３−（３−ピリジニル）−２−プロピニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
ヒドロキシ［１−（｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−３−（３−ピリジニル）−２−プロピニル］ホルムアミド；
ヒドロキシ［３−（３−メトキシフェニル）−１−（｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−プロピニル］ホルムアミド；
４−（ジエチルアミノ）−１−（｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−ブチニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝プロパ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝ヘキサ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
［１−（｛［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝オクタ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
｛１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−［３−（メチロキシ）フェニル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）ヘキサ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−キノリン−３−イルプロパ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ（３−フェニル−１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝プロパ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
ヒドロキシ｛３−フェニル−１−［（｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］プロパ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
｛１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
（１−｛［（４−ビフェニル−４−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル）ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝オクタ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−フェニルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝オクタ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［２−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［３−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチル−５−フェニルペンタ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛４−（ジエチルアミノ）−１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］ブタ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（フェニロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）ヘプタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛３−（２−フルオロフェニル）−１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
｛３−（４−フルオロフェニル）−１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ［１−（｛［４−（４−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ホルムアミド；
｛３−（３−フルオロフェニル）−１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
｛１−［（｛４−［４−（エチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（５−ブロモピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−４−モルホリン−４−イルブタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［３−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ［１−（｛［４−（４−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル］ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛１−［（｛４−［４−（エチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（５−ブロモピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチル−５−フェニルペンタ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛２，２−ジメチル−５−フェニル−１−［（｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］ペンタ−４−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）ヘキサ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛１−［（｛４−［４−（エチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−２，２−ジメチル−５−フェニルペンタ−４−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−エチロキシフェニル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−２−メチルピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチルペンタ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−４−ピロリジン−１−イルブタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチル−６−モルホリン−４−イルヘキサ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチルヘプタ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド。
【請求項１８】
薬剤として使用される、請求項１から１７に記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１９】
自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、卒中、ガン、早産、呼吸器疾患、及び線維症から選択される障害の治療のための医薬製剤の調製における、請求項１から１７に記載のスルホニルアミノ環式誘導体の使用。
【請求項２０】
前記自己免疫障害が、関節リュウマチ及び多発性硬化症から選択される、請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
請求項１から１７の何れか一項に記載のスルホニルアミノ環式誘導体と、その医薬的に許容し得る担体、希釈剤、又は賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１から１７の何れか一項に記載のスルホニルアミノ環式誘導体を調製する方法であって、
式（II）の化合物を、式（ＦＡ）のホルミル化剤と反応させる
【化２】
（ここで、Ａ、Ｂ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｐは、前記請求項に記載の定義であり；ＬＧ1は、ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｐｉｖ、−ＯＣＨ2ＣＮ、−ＯＣＨ2−ＣＦ3、−Ｏ−フェニル、及びＯＰｆｐから選択される基である）
工程を含んでなる方法。
【請求項２３】
式（II）記載の化合物
【化３】
（ここで、Ａ、Ｂ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｐは、前記請求項に記載の定義である。）。
【請求項２４】
以下の群から選択される、請求項２３記載の式（II）の化合物。
Ｎ−［３−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−プロピニル］ヒドロキシルアミン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（トリメチルシリル）−３−ブチニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（トリメチルシリル）−３−ブチニル］スルホニル｝−４−（２−ピリジニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニル−３−ブチニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−［４−（ベンジロキシ）フェニル］−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３−ノニニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−５−フェニル−３−ペンチニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３−ノニニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（３−ピリジニル）−３−ブチニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（３−ピリジニル）−３−ブチニル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（３−メトキシフェニル）−３−ブチニル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（ヒドロキシアミノ）−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝−２−ペンチン−１−アミン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ヘプタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（３−メトキシフェニル）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ヘプタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
３−［４−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝−３−（ヒドロキシアミノ）ブタ−１−イン−１−イル］キノリン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−（｛２−（ヒドロキシアミノ）−４−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］ブタ−３−イン−１−イル｝スルホニル）ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−ビフェニル−４−イル−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
２−（４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン−１−イル）ピリミジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−フェニルピペラジン；
１−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（ヒドロキシアミノ）−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝ペンタ−２−イン−１−アミン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−フェノキシフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）オクタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［４−（２−フルオロフェニル）−２−（ヒドロキシアミノ）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−｛［４−（４−フルオロフェニル）−２−（ヒドロキシアミノ）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
４−（４−クロロフェニル）−１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メチルフェニル）ピペリジン；
１−｛［４−（３−フルオロフェニル）−２−（ヒドロキシアミノ）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，４−ジアゼパン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
４−［５−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝−４−（ヒドロキシアミノ）ペンタ−２−イン−１−イル］モルホリン；
１−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メチルフェニル）ピペリジン；
１−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ヘプタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−１，４−ジアゼパン；
（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−２−メチルピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−５−ピロリジン−１−イルペンタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
４−［７−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝−６−（ヒドロキシアミノ）−５，５−ジメチルヘプタ−２−イン−１−イル］モルホリン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチルオクタ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン。
【請求項２５】
請求項１から１７の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体を調製する方法であって、式（III）の化合物を、式（ＨＡ）のヒドロキシルアミン又はヒドロキシルアミン誘導体と反応させる
【化４】
（ここで、Ａ、Ｂ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｐは、前記請求項に記載の定義であり；Ｗは、Ｈ、ベンジル、ＴＭＳ、ＴＢＤＭＳ、及びＴＨＰから選択される。）
工程を含んでなる方法。
【請求項２６】
式（III）記載の化合物
【化５】
（ここで、Ａ、Ｂ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｐは、前記請求項に記載の定義である。）。
【請求項２７】
下記群から選択される、請求項２６記載の化合物。
１−｛［（１Ｅ）−４−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン；
１−｛［（１Ｚ）−４−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（トリメチルシリル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（トリメチルシリル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（２−ピリジニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（トリメチルシリル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（２−ピリジニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（トリメチルシリル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−フェニル−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−フェニル−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
ベンジル ４−｛４−［（１Ｅ）−１−ノネン−３−イニルスルホニル］−１−ピペラジニル｝フェニルエーテル；
ベンジル ４−｛４−［（１Ｚ）−１−ノネン−３−イニルスルホニル］−１−ピペラジニル｝フェニルエーテル；
l−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−５−フェニル−１−ペンテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−５−フェニル−１−ペンテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−［（１Ｅ）−１−ノネン−３−イニルスルホニル］ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−［（１Ｚ）−１−ノネン−３−イニルスルホニル］ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（３−ピリジニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（３−ピリジニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（３−ピリジニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（３−ピリジニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（３−メトキシフェニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（３−メトキシフェニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−（（４Ｅ）−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝−４−ペンテン−２−イニル）アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−（（４Ｚ）−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝−４−ペンテン−２−イニル）アミン；
１−［（１Ｅ）−ブタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−［（１Ｚ）−ブタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
４−（４−メトキシフェニル）−１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−［−ヘプタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−（２−フルオロフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペリジン；
４−（４−メトキシフェニル）−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペリジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［−４−（３−メトキシフェニル）ブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−［−ヘプタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
３−（３Ｅ）−４−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝ブタ−３−エン−１−イン−１−イル）キノリン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−（｛−４−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］ブタ−１−エン−３−イン−１−イル｝スルホニル）ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−ビフェニル−４−イル−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
２−｛４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン−１−イル｝ピリミジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−フェニルピペラジン；
１−（４−クロロフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（２−メトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（３−メトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝ペンタ−４−エン−２−イン−１−アミン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−（４−フェノキシフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−［−オクタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−４−（２−フルオロフェニル）ブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−｛［−４−（４−フルオロフェニル）ブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
４−（４−クロロフェニル）−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペリジン；
４−（４−メチルフェニル）−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペリジン；
１−｛［−４−（３−フルオロフェニル）ブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，４−ジアゼパン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
４−（−５−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝ペンタ−４−エン−２−イン−１−イル）モルホリン；
１−（３−クロロフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（３−メトキシフェニル）−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
４−（４−メチルフェニル）−１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−（４−クロロフェニル）−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−｛［−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−［−ヘプタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−エトキシフェニル）ピペラジン；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−１，４−ジアゼパン；
（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−３，３−ジメチルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［−５−ピロリジン−１−イルペンタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
４−（７−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝−５，５−ジメチルヘプタ−６−エン−２−イン−１−イル）モルホリン；
１−｛［−３，３−ジメチルオクタ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン。
【請求項１】
式（Ｉ）に記載のスルホニルアミノ環式誘導体
【化１】
（ここで：
Ａは、−ＣＲ4Ｒ5であり；
Ｂは、−ＣＲ4’Ｒ5’であり；
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、及びＣ2−Ｃ6−アルキニルから選択され；
Ｒ3は、Ｈ、−Ｓｉ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）3、アミノＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ4'、及びＲ5'は各々独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、及びＣ2−Ｃ6−アルキニルから選択され；
Ｘは、Ｃ、ＣＨ、又はＮから選択され；
Ｙは、ＣＨ及びＣＨ2から選択され、基−Ｘ・・・・Ｙ−は、−Ｃ＝ＣＨ−、−ＣＨ−ＣＨ2−、及び−Ｎ−ＣＨ2−から選択され；
ｍは、０、１、及び２から選択され；
ｎは、０及び１から選択され；
ｐは、１及び２から選択される。）
及び、その鏡像異性体又はジアステレオ異性体としての光学活性体、及びそのラセミ体、並びに医薬的に許容し得るそれらの塩。
【請求項２】
Ｒ1がアリールである、請求項１記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項３】
Ｒ1がフェニルである、請求項１又は２に記載の記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項４】
Ｒ1がヘテロアリールである、請求項１記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項５】
Ｒ2がＨ又はメチルである、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項６】
Ｒ3がアリール及びヘテロアリールから選択される、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項７】
Ｒ3が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル、及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルから選択される、請求項１から５に記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項８】
Ｒ3がＨである、請求項１から５に記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項９】
ＹがＣＨ2である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１０】
ｎが０である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１１】
ｍが０である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１２】
ｍ及びｎが１である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１３】
ｐが１である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１４】
ｐが２である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１５】
Ｒ1がアリール及びヘテロアリールから選択され；Ｒ2がＨ又はメチルであり；ＹがＣＨ2であり；Ｘ、Ａ、Ｂ、ｎ、ｍ、ｐ、及びＲ3が、前記請求項に記載の定義である、前記請求項の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１６】
Ｒ1がアリール及びヘテロアリールから選択され；Ｒ2がＨ又はメチルであり；ＹがＣＨ2であり；ＡがＣ（ＣＨ3）2であり；ＢがＣＨ2であり；ｍ及びｎが１であり；Ｘ、ｐ、及びＲ3が、前記請求項に記載の定義である、請求項１から１５の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１７】
以下の群から選択される、前記請求項の何れかに記載の、式（Ｉ）のスルホニルアミノ環式誘導体。
３−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−プロピニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−３−（トリメチルシリル）−２−プロピニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
ヒドロキシ［１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝−３−（トリメチルシリル）プロパ−２−イン−１−イル］ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−３−フェニル−２−プロピニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−［（｛４−［４−（ベンジロキシ）フェニル］−１−ピペラジニル｝スルホニル）メチル］−２−オクチニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−４−フェニル−２−ブチニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−オクチニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−３−（３−ピリジニル）−２−プロピニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
ヒドロキシ［１−（｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−３−（３−ピリジニル）−２−プロピニル］ホルムアミド；
ヒドロキシ［３−（３−メトキシフェニル）−１−（｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−プロピニル］ホルムアミド；
４−（ジエチルアミノ）−１−（｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−ブチニル（ヒドロキシ）ホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝プロパ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝ヘキサ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
［１−（｛［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝オクタ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
｛１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−［３−（メチロキシ）フェニル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）ヘキサ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−キノリン−３−イルプロパ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ（３−フェニル−１−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝プロパ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
ヒドロキシ｛３−フェニル−１−［（｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］プロパ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
｛１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
（１−｛［（４−ビフェニル−４−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル）ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝オクタ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
ヒドロキシ（１−｛［（４−フェニルピペラジン−１−イル）スルホニル］メチル｝オクタ−２−イン−１−イル）ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［２−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［３−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチル−５−フェニルペンタ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛４−（ジエチルアミノ）−１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］ブタ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［４−（フェニロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）ヘプタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛３−（２−フルオロフェニル）−１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
｛３−（４−フルオロフェニル）−１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ［１−（｛［４−（４−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ホルムアミド；
｛３−（３−フルオロフェニル）−１−［（｛４−［４−（メチロキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）メチル］プロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
｛１−［（｛４−［４−（エチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］オクタ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（５−ブロモピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−４−モルホリン−４−イルブタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
ヒドロキシ｛１−［（｛４−［３−（メチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル｝ホルムアミド；
ヒドロキシ［１−（｛［４−（４−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル］ホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛１−［（｛４−［４−（エチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（５−ブロモピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチル−５−フェニルペンタ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛２，２−ジメチル−５−フェニル−１−［（｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］ペンタ−４−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）ヘキサ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
｛１−［（｛４−［４−（エチロキシ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）メチル］−２，２−ジメチル−５−フェニルペンタ−４−イン−１−イル｝ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−エチロキシフェニル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−２−メチルピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）オクタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチルペンタ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−４−ピロリジン−１−イルブタ−２−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチル−６−モルホリン−４−イルヘキサ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド；
［１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝メチル）−２，２−ジメチルヘプタ−４−イン−１−イル］ヒドロキシホルムアミド。
【請求項１８】
薬剤として使用される、請求項１から１７に記載のスルホニルアミノ環式誘導体。
【請求項１９】
自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、卒中、ガン、早産、呼吸器疾患、及び線維症から選択される障害の治療のための医薬製剤の調製における、請求項１から１７に記載のスルホニルアミノ環式誘導体の使用。
【請求項２０】
前記自己免疫障害が、関節リュウマチ及び多発性硬化症から選択される、請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
請求項１から１７の何れか一項に記載のスルホニルアミノ環式誘導体と、その医薬的に許容し得る担体、希釈剤、又は賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１から１７の何れか一項に記載のスルホニルアミノ環式誘導体を調製する方法であって、
式（II）の化合物を、式（ＦＡ）のホルミル化剤と反応させる
【化２】
（ここで、Ａ、Ｂ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｐは、前記請求項に記載の定義であり；ＬＧ1は、ＯＨ、−ＯＡｃ、−Ｏ−Ｐｉｖ、−ＯＣＨ2ＣＮ、−ＯＣＨ2−ＣＦ3、−Ｏ−フェニル、及びＯＰｆｐから選択される基である）
工程を含んでなる方法。
【請求項２３】
式（II）記載の化合物
【化３】
（ここで、Ａ、Ｂ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｐは、前記請求項に記載の定義である。）。
【請求項２４】
以下の群から選択される、請求項２３記載の式（II）の化合物。
Ｎ−［３−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−１−（｛［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝メチル）−２−プロピニル］ヒドロキシルアミン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（トリメチルシリル）−３−ブチニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（トリメチルシリル）−３−ブチニル］スルホニル｝−４−（２−ピリジニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニル−３−ブチニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−［４−（ベンジロキシ）フェニル］−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３−ノニニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−５−フェニル−３−ペンチニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３−ノニニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（３−ピリジニル）−３−ブチニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（３−ピリジニル）−３−ブチニル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（３−メトキシフェニル）−３−ブチニル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（ヒドロキシアミノ）−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝−２−ペンチン−１−アミン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ヘプタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−（３−メトキシフェニル）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ヘプタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
３−［４−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝−３−（ヒドロキシアミノ）ブタ−１−イン−１−イル］キノリン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−（｛２−（ヒドロキシアミノ）−４−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］ブタ−３−イン−１−イル｝スルホニル）ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−ビフェニル−４−イル−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
２−（４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン−１−イル）ピリミジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−フェニルピペラジン；
１−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（ヒドロキシアミノ）−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝ペンタ−２−イン−１−アミン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−フェノキシフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）オクタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［４−（２−フルオロフェニル）−２−（ヒドロキシアミノ）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−｛［４−（４−フルオロフェニル）−２−（ヒドロキシアミノ）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
４−（４−クロロフェニル）−１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メチルフェニル）ピペリジン；
１−｛［４−（３−フルオロフェニル）−２−（ヒドロキシアミノ）ブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，４−ジアゼパン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
４−［５−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝−４−（ヒドロキシアミノ）ペンタ−２−イン−１−イル］モルホリン；
１−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メチルフェニル）ピペリジン；
１−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−４−フェニルブタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ヘプタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−１，４−ジアゼパン；
（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−１−｛［２−（ヒドロキシアミノ）ノン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−２−メチルピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチルヘキサ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−５−ピロリジン−１−イルペンタ−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
４−［７−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝−６−（ヒドロキシアミノ）−５，５−ジメチルヘプタ−２−イン−１−イル］モルホリン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［２−（ヒドロキシアミノ）−３，３−ジメチルオクタ−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン。
【請求項２５】
請求項１から１７の何れかに記載のスルホニルアミノ環式誘導体を調製する方法であって、式（III）の化合物を、式（ＨＡ）のヒドロキシルアミン又はヒドロキシルアミン誘導体と反応させる
【化４】
（ここで、Ａ、Ｂ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｐは、前記請求項に記載の定義であり；Ｗは、Ｈ、ベンジル、ＴＭＳ、ＴＢＤＭＳ、及びＴＨＰから選択される。）
工程を含んでなる方法。
【請求項２６】
式（III）記載の化合物
【化５】
（ここで、Ａ、Ｂ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ、及びｐは、前記請求項に記載の定義である。）。
【請求項２７】
下記群から選択される、請求項２６記載の化合物。
１−｛［（１Ｅ）−４−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン；
１−｛［（１Ｚ）−４−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（トリメチルシリル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（トリメチルシリル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（２−ピリジニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（トリメチルシリル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（２−ピリジニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（トリメチルシリル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−フェニル−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−フェニル−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
ベンジル ４−｛４−［（１Ｅ）−１−ノネン−３−イニルスルホニル］−１−ピペラジニル｝フェニルエーテル；
ベンジル ４−｛４−［（１Ｚ）−１−ノネン−３−イニルスルホニル］−１−ピペラジニル｝フェニルエーテル；
l−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−５−フェニル−１−ペンテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−５−フェニル−１−ペンテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−［（１Ｅ）−１−ノネン−３−イニルスルホニル］ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−［（１Ｚ）−１−ノネン−３−イニルスルホニル］ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（３−ピリジニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（３−ピリジニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（３−ピリジニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（３−ピリジニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［（１Ｅ）−４−（３−メトキシフェニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［（１Ｚ）−４−（３−メトキシフェニル）−１−ブテン−３−イニル］スルホニル｝ピペラジン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−（（４Ｅ）−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝−４−ペンテン−２−イニル）アミン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−（（４Ｚ）−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］スルホニル｝−４−ペンテン−２−イニル）アミン；
１−［（１Ｅ）−ブタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−［（１Ｚ）−ブタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
４−（４−メトキシフェニル）−１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−［−ヘプタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−（２−フルオロフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペリジン；
４−（４−メトキシフェニル）−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペリジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［−４−（３−メトキシフェニル）ブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−［−ヘプタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
３−（３Ｅ）−４−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝ブタ−３−エン−１−イン−１−イル）キノリン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−ピリジン−２−イルピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−（｛−４−［４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］ブタ−１−エン−３−イン−１−イル｝スルホニル）ピペラジン；
１−（４−メトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−ビフェニル−４−イル−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
２−｛４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン−１−イル｝ピリミジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−フェニルピペラジン；
１−（４−クロロフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（２−メトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（３−メトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−｛［４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝ペンタ−４−エン−２−イン−１−アミン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−（４−フェノキシフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−［−オクタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−４−（２−フルオロフェニル）ブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−｛［−４−（４−フルオロフェニル）ブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
４−（４−クロロフェニル）−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペリジン；
４−（４−メチルフェニル）−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペリジン；
１−｛［−４−（３−フルオロフェニル）ブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン；
１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，４−ジアゼパン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
４−（−５−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝ペンタ−４−エン−２−イン−１−イル）モルホリン；
１−（３−クロロフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（３−メトキシフェニル）−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
４−（４−メチルフェニル）−１−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペリジン；
１−（４−クロロフェニル）−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−｛［−４−フェニルブタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−｛［−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
１−｛［−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−４−［−ヘプタ−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−３，３−ジメチル−６−フェニルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−エトキシフェニル）ピペラジン；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−（４−エトキシフェニル）−４−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］−１，４−ジアゼパン；
（２Ｒ）−４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１−［−ノン−１−エン−３−イン−１−イルスルホニル］ピペラジン；
１−｛［−３，３−ジメチルヘキサ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン；
１−（４−フルオロフェニル）−４−｛［−５−ピロリジン−１−イルペンタ−１−エン−３−イン−１−イル］スルホニル｝ピペラジン；
４−（７−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝−５，５−ジメチルヘプタ−６−エン−２−イン−１−イル）モルホリン；
１−｛［−３，３−ジメチルオクタ−１−エン−５−イン−１−イル］スルホニル｝−４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン。
【公表番号】特表２００８−５２４３０９（Ｐ２００８−５２４３０９Ａ）
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４７４７６（Ｐ２００７−５４７４７６）
【出願日】平成１７年１２月１９日（２００５．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５６９１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７１１４
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５０４３２００３１）ラボラトワール セローノ ソシエテ アノニム (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月１９日（２００５．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５６９１０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７１１４
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５０４３２００３１）ラボラトワール セローノ ソシエテ アノニム (14)
【Ｆターム（参考）】
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