国際特許分類[A61K31/496]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | 非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物 (3,766)
国際特許分類[A61K31/496]に分類される特許
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ヘッジホッグシグナル阻害剤
【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)
[式(I)中、R1は、水素原子などを表し、R2は、水素原子などを表し、R3は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Aは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Bは、隣接するピロール環の−C=C−と一緒になって、置換基を有していてもよい5または6員環の非芳香族炭素環などを表し、L1は式(i)などを表し、L2は式(iii)(式中、R4は、水素原子などを表す)または式(iv)などを表し、L2が式(iv)などであるとき、Qは存在せず、L2が式(iii)であるとき、Qは存在しないか、または酸素原子を表す]で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。
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1,2−ジヒドロピリジン化合物、その製造法およびその用途
【課題】 本発明は、優れたAMPA受容体阻害作用および/またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化1】
〔式中、QはOを示し;X1、X2およびX3は単結合を示し;A1、A2およびA3は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいC3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6-14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基を示し;R17およびR18は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはC1-6アルキル基を示す。〕
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医薬組成物
【課題】より強い効力を示す抗結核治療薬の提供。
【解決手段】(I)一般式(1)
[式中、R1は水素原子またはC1〜6アルキル基、nは0〜6の整数、R2は下記一般式(A)
(式中、R3は、フェノキシ基等を示す。)等を示す。]で表されるオキサゾール化合物、その光学活性体またはその塩、ならびに(II)2次抗結核薬、キノロン系抗菌薬、マクロライド系抗菌薬、サルファ剤及び抗HIVウィルス薬からなる群より選ばれた少なくとも1種の薬剤、を含有する結核治療薬。
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カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤
【課題】COMTによるNEの代謝能力を高めることのできるCOMT活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1)
(式中、R1は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し;R2は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し;R3は水素原子又は低級アルキル基を示し;R4及びR5は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはR4及びR5が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく;R6は水素原子又は低級アルキル基を示し;A1は酸素原子又はN−R7;A2は炭素原子又は窒素原子を示し;破線は単結合又は二重結合を示す)で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。
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テトラゾール置換アリールアミド
【課題】P2Xプリン作動性受容体、より詳細には、P2X3及び/又はP2X2/3プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、R2は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R3、R4、R5及びR6は、C1−6アルキルなどの置換基を表す。)
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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二環式複素環誘導体およびステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)のインヒビターとしてのそれらの使用
【課題】SCD活性を調節し、そして脂質レベルを調節するのに有用である新しい部類の化合物を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が開示される。この方法は、例えば、この処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物:
を投与する工程を包含し、式(I)において、x、y、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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アザベンゾイミダゾロン誘導体
【課題】 FAAHが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
[上記式中、X1は窒素原子または−C(R1)=を表し、X2は窒素原子または−C(R2)=を表し、X3は窒素原子または−C(R3)=を表し、X4は窒素原子または−C(R4)=を表し(ただし、X1、X2、X3またはX4のうちいずれか1つのみが窒素原子である。)、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等であり、R5、R6およびR7は、アルキル基等を表す。]
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非受容体型チロシンキナーゼのTECファミリーの阻害剤として有用な3,5−二置換ピリド−2−オン
【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式(I)のピリド−2−オン化合物(該式において、Vは、(A)、(B)、(C)または(D)である)を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Tecファミリー(たとえばTec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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癌の処置
【課題】ラパマイシンおよびその誘導体を含んでなる化合物群の新規使用の提供。
【解決手段】ラパマイシンおよびその誘導体、特に40−O−(2−ヒドロキシエチル)−ラパマイシンを有効成分として含む、多様な固形腫瘍の処置剤。また、特に乳癌の処置において使用するための上記の化合物とアロマターゼ阻害剤との組合せ組成物。
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