【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、Ｒ³はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Ｘは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
（もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化因子として作用する式（１Ａ）の化合物、その医薬組成物、およびグルコキナーゼによって媒介される疾患、障害または状態を治療する方法を提供する。Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書において記載されている通りである。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物またはその塩、組成物およびホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害により軽減する疾患の処置における化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、ＨＤＭ２たんぱく質に結合する配位子である式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物を提供する。式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

（もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】温血動物、特にヒトにおける増殖性疾患または急性もしくは慢性の移植拒絶反応の治療方法を提供すること。
【解決手段】（ａ）Ｎ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンおよび（ｂ）とりわけ本明細書に定義された抗腫瘍剤および急性もしくは慢性の移植拒絶反応の治療に有効な薬剤から選択される化学療法剤とを含んでなる併用剤により、該課題は解決される。 （もっと読む）

本発明はDPP-4 インヒビターとGPR119アゴニストの組み合わせ、並びに、代謝性疾患、特に糖尿病（特に２型真性糖尿病）及びこれらに関連する症状を治療し、かつ／又は予防するためのこれらの組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本明細書では、中でもIre1、Src、またはAblを調節するための組成物、試験化合物中における調節活性を同定するための方法、及びIre1、Src、またはAblの活性若しくは不活性により生じる疾患の治療法を開示する。
（もっと読む）

本発明は、優れたＰＤＥ１０阻害作用を有する芳香族含窒素六員環化合物を提供する。本発明は、式［Ｉ^０］


［式中：
Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、各々独立して、Ｎ又はＣＨであり、Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のうち少なくとも２つは、Ｎであり；Ａは、^＊−ＣＨ＝ＣＨ−、^＊−Ｃ（Ａｌｋ）＝ＣＨ−、^＊−ＣＨ_２−ＣＨ_２−又は^＊−Ｏ−ＣＨ_２−であり（^＊は、Ｒ^１との結合である）；Ａｌｋは、低級アルキル基であり；環Ｂは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり；Ｒ¹は、置換されていてもよい含窒素複素環基であり、その含窒素複素環部分は、キノキサリニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、ピラジニル、ピリミジニル及びそれらに脂肪族５〜６員環が縮合してなる部分からなる群より選択される部分であり；Ｙ^０は、以下の（１）〜（５）からなる群より選択される基であり：（１）置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよい芳香族単環式５〜６員複素環基；（２）置換されていてもよいアミノカルボニル；（３）置換されていてもよいアミノ低級アルキル；（４）−Ｏ−Ｒ^２［式中、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、低級シクロアルキル、脂肪族単環式５〜６員複素環基、又は


である］；（５）モノ−又はジ−置換アミノ；但し、Ｙ^０がモノ−又はジ−置換アミノであるとき、Ｒ^１の含窒素複素環部分は、キノキサリニル又はキノリルではない］
で示される芳香族含窒素六員環化合物又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、並びに前記化合物のＰＤＥ１０阻害薬としての使用、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物等に関する。
（もっと読む）