本発明は、感染性疾患、特にウイルス感染の処置に関して、式（ＩＩ）をベースにした二環式ヌクレオシドおよび二環式ヌクレオチドの使用に関する。本発明は、ウイルス感染を含む感染性疾患を処置するための二環式ヌクレオシドおよび二環式ヌクレオチドの使用、新規の二環式ヌクレオシドおよび二環式ヌクレオチド、ならびにそれらの製造のための方法に関する。本発明は、ある新しいクラスの二環式ヌクレオシドおよびヌクレオチドが、ウイルス感染を含む感染性疾患の処置に特に有用であり得る生物活性を示すことを開示する。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】一般式（I）で示されるピロロピリミジン誘導体またはその塩。
【化】


［式中の記号は以下の意味を示す。
A：=CH-、=N-等。
R¹：低級アルキル、ヘテロ環等。
R²：-H、-O-低級アルキル等。
或いは、R¹、R²が一体となって*-低級アルキレン-、*-O-低級アルキレン-等。
R³：-H、低級アルキル等。
R⁴：-H、-C(O)OR⁰等。
R⁵：低級アルキル、低級アルキレン-アリール等。］ （もっと読む）

式(I)の三環式ヌクレオシド化合物、ならびにフラビウイルス科のウイルスにより少なくとも一部媒介されるウイルス感染症の治療のためのその方法が開示されている。

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【課題】Ｌ型の核酸誘導体を医薬品として工業的に製造を行っていくためには、新しい効率的な合成法が必要であった。
【解決手段】工業的に容易に入手することのできる数少ないＬ型糖である、Ｌ−アラビノースを原料にして、Ｌ型核酸誘導体を短工程かつ工業的に製造可能な方法を提供すること、さらに、さまざまなＬ型核酸誘導体を製造するために有用な合成中間体を提供すること。
【効果】新規で有用な合成中間体である２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンを製造する新しい方法を見出した。さらに、２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンからＬ−チミジンを製造する新しい方法を見出した。また、Ｌ−２、２’−アンヒドロ−５、６−ジヒドロシクロウリジン誘導体を経由して、有用な合成中間体であるＬ−２’−デオキシリボース誘導体を製造する新しい方法を見出した。以上により、これまで困難であったさまざまのＬ型核酸誘導体の合成が可能となった。 （もっと読む）

本発明は、治療が必要なヒトに、フラビウイルス科ウイルスにおけるＲＮＡポリメラーゼ領域のドメインＢの高保存コンセンサス配列ＸＲＸＳＧＸＸＸＴにおいてセリンから別のアミノ酸への変化をもたらすヌクレオチドの突然変異以外の位置で、突然変異を直接または間接的に誘発する１つ以上の薬物および／またはこうした突然変異に関係する１つ以上の薬物と併用または交代で、２’−分枝ヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、フラビウイルス科ウイルス感染を治療するための方法を開示する。本発明は、フラビウイルス科ウイルスの突然変異株の検出方法およびこの治療方法も包含する。 （もっと読む）

本発明は、下記スキームにより、式（Ｉ）の５−チオ−Ｄ−アルドヘキソピラノース化合物と式（ＩＩ）のＡ−ＯＨとを、ＰＲ^ＸＲ^ＹＲ^Ｚで示されるホスフィン類及びＲ^２１−Ｎ＝Ｎ−Ｒ^２２で示されるアゾ試薬の存在下で反応させることによって式（ＩＩＩ）のヘテロアリール ５−チオ−β−Ｄ−アルドヘキソピラノシド化合物を製造する方法を提供する。

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本発明は、ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す、下記式で表されるヘテロアリール ５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらを有効成分として含有する医薬、特に糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬を提供する。

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本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害剤であるフッ素化ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンヌクレオシド化合物を提供する。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害剤であり、ＲＮＡ依存性ウィルス感染の治療に有用である。それらは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および／又はＣ型肝炎感染の治療に有用である。本発明はさらに、単独で、あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなフッ素化ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンヌクレオシドを含有する医薬組成物に関するものでもある。本発明のフッ素化ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンヌクレオシドを用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法も開示されている。 （もっと読む）

【課題】３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグの提供。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有する３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグに関する。また、本発明は、そのような化合物及びそれらを含有する医薬組成物の治療的又は予防的使用、及びそのような化合物及びプロドラッグを有効量投与することによって本明細書中に記載された病気及び障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式


で表される２−フルオロ−６−Ｏ−置換ケトライド誘導体又はその医薬上許容される塩である。
本発明の化合物は、インフルエンザ菌並びにエリスロマイシン耐性肺炎球菌に対する強い抗菌力を有し、薬物相互作用の少ない新たな抗生物質として有用である。
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