国際特許分類[A61K31/7064]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 炭水化物;糖;その誘導体 (14,242) | 糖類基と複素環とを持つ化合物 (3,239) | 環構成異種原子として窒素を持つもの,例.ヌクレオシド,ヌクレオチド (2,153) | 環構成異種原子として窒素を含む6員環を含むもの (1,494) | 縮合または非縮合のピリミシンを含むもの (1,178)
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炎症性疾患を処置または予防するための組成物および方法
【課題】炎症性疾患を処置または予防するために適した組成物および方法を提供すること。現存する手順を伴う問題を取り扱い、現存する手順と比較して有意な利点を提供し、そして他の関連した利点をさらに提供すること。
【解決手段】乾癬を処置または予防するための方法であって、該乾癬が処置または予防されるように、患者に治療有効量の抗微小管剤を投与する工程を包含する、方法。関節炎を処置または予防するための方法であって、該関節炎が処置または予防されるように、患者に治療有効量の抗微小管剤を投与する工程を包含し、ただし、該抗微小管剤は、パクリタキセル、またはそのアナログもしくは誘導体ではない、方法。
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BCR−ABLの低分子のミリスチン酸エステル阻害剤及びその使用方法
本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 (もっと読む)
アンブリセンタンの代謝産物および誘導体
本発明は、一般式(I)の化合物またはそれらの塩類、水和物、溶媒和物、ラセミ体、もしくは光学異性体を含むアンブリセンタンの誘導体および代謝産物に関し、ここでR1は-Hまたは-OCH3であり;R2は-H、低級アルキル(例えばC1〜C4アルキル)またはグリコシジルであり;R3およびR4は独立して-CH3、-C(O)Hまたは-CH2OR6であり、ここでR6は-Hまたは1〜20個の炭素原子を有するヒドロカルビル基である。一部の態様において、式(I)の化合物はETA受容体に選択的な親和性を示し、エンドセリン受容体拮抗剤として役立つ。一部の態様において、化合物は、例えば前臨床または臨床試験において解明された、シトクロムP450またはウリジン二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼ酵素の酵素作用により生成するアンブリセンタンの代謝産物に一致する。
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抗腫瘍活性を有するAKT/PKBの阻害剤
本発明は、Akt/PKB経路の阻害のための材料および方法に関する。1つの実施形態において、本発明の化合物は、Aktタンパク質のキナーゼ活性および/またはリン酸化レベルを阻害する。本発明は、式Iの化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、Aktタンパク質の発現が上昇されるかまたは構成的に活性のある癌細胞または他の細胞を阻害または殺傷する方法にも関する。本発明は、人または動物に対して式Iの化合物の有効量を投与することを含む、人または動物中の癌または腫瘍を治療する方法にも関する。 (もっと読む)
抗ウイルス剤
式(I):
を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物を含む組成物、前記化合物の医薬品、特にHCV感染症を治療または抑制するための医薬品における使用、及び前記化合物の製造方法が開示されている。
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5−アミノ−3−(2’−O−アセチル−3’−デオキシ−β−D−リボフラノシル)−3H−チアゾール[4,5−d]ピリミジン−2−オンのp−トルエンスルホン酸塩、及び、調製方法
【課題】5−アミノ−3−(2’−O−アセチル−3’−デオキシ−β−D−リボフラノシル)−3H−チアゾール[4,5−d]ピリミジン−2−オンのp−トルエンスルホン酸塩、及び、調製方法の提供。
【解決手段】本開示は、5−アミノ−3−(2’−O−アセチル−3’−デオキシ−β−D−リボフラノシル)−3H−チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2−オンのp−トルエンスルホン酸塩、並びに、ウイルス感染、腫瘍及び癌などの症状の治療におけるその使用に関する。上記5−アミノ−3−(2’−O−アセチル−3’−デオキシ−β−D−リボフラノシル)−3H−チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2−オンのp−トルエンスルホン酸塩の調製方法、並びに、5−アミノ−3−(2’−O−アセチル−3’−デオキシ−β−D−リボフラノシル)−3H−チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2−オンのp−トルエンスルホン酸塩などの医薬化合物の調製において有用な中間体であるフラノース化合物の生成方法もまた開示される。
[化1]
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ヌクレオシドホスホロアミデートプロドラッグ
以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩(酸または塩基付加塩)、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。
また、それぞれ式Iで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
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C型肝炎ウイルス複製の新規な阻害剤
本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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ウイルス感染の処置のための新規なヌクレオシドアナログ
本発明は、多様な薬剤適用を有する、例えばウイルス感染の処置および/または予防のための、新規な式(I)
のヌクレオシド化合物に関する。
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5−チオキシロピラノースの新規誘導体
【課題】5−チオキシロピラノースの新規誘導体の提供。
【解決手段】本発明は5−チオキシロースの新規化合物、好ましくは5−チオキシロピラノース型誘導体に関し、さらに上記化合物の調製プロセスに関し、またさらに血栓症又は心臓麻痺又は血栓塞栓症の治療又は予防を特に目的とした医薬品の活性物質としての上記化合物の使用に関する。
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