【課題】腎臓でのグルコース再吸収に関わるSGLT2の活性を阻害し、尿糖排泄を促進することで血糖降下作用を示す医薬の提供。
【解決手段】下記式で表される５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物若しくは塩又はそれらの水和物。


[式中、Ｂは、ヘテロアリール基であり、Ｒ^1A、Ｒ^2A、Ｒ^3A及びＲ^4Aは同一又は異なってＨ、Ｃ_2-10アシル基、Ｃ_7-10アラルキル基等であり、Ｑ^XはＮ又はＣであり、Ｘ^Aは−（ＣＨ₂）ｎ−、−ＣＯ（ＣＨ₂）ｎ−等である。Ｒ⁵〜Ｒ⁹は同一又は異なってＨ；ハロゲン；ＯＨ等である。] （もっと読む）

式I〜XVIの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの調製、ならびにC型肝炎ウイルス感染症、癌、糖尿病、および他の疾患を含むウイルス疾患治療のためのそれらの使用が記載される。
式（I）：

（もっと読む）

本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

開示発明は、動物、特にヒトを含む宿主のフラビウイルス科ウイルス（ヘパシウイルス、フラビウイルスおよびペスチウイルス）感染を治療するためのビシクロ［４．２．１］ノナンおよびその医薬適合性の塩またはプロドラッグ、ならびにその組成物および使用方法である。 （もっと読む）

本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発の医薬組成物は、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物または１種以上のこのような化合物の混合物の治療有効量とを含有する。本発明の、哺乳動物のＨＣＶを治療する方法は、ＨＣＶと診断されたかＨＣＶを発症する危険がある哺乳動物に、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物またはこのような化合物の１種以上の混合物の治療有効量とを含有する医薬組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスのポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体であるヌクレオシドアリールホスホルアミダートを提供する。本発明の化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製の阻害剤に対する前駆体であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染を処置するために有用である。本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）のＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体として、ＨＣＶの複製の阻害剤に対する前駆体として、および／または、Ｃ型肝炎を処置するために特に有用である。本発明はまた、このようなヌクレオシドアリールホスホルアミダートを単独で含有するか、または、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染（具体的には、ＨＣＶ感染）に対して活性である他の薬剤との組合せで含有する医薬組成物を記載する。また、本発明のヌクレオシドアリールホスホルアミダートを用いて、ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害し、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製を阻害し、および／または、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染を処置する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明者は、従来の技術及び実験とは対照的に、（ｉ）本明細書に記載の診断試験によってトリシリビンに対する高い感受性を示した患者にのみ当該薬剤を投与すること、（ｉｉ）当該薬剤の毒性を最小限に抑え、なお且つ有効性を示す投与量レベルを採用すること、又は、（ｉｉｉ）当該薬剤の毒性を最小限に抑える、本明細書に記載の投与計画を採用すること、の１つ又は組合せによって、腫瘍及び癌を治療するためのトリシリビンの有効な使用方法を見出した。 （もっと読む）

本発明は、単離されたニコチンアミドリボシドキナーゼ（Ｎｒｋ）核酸配列、それらを含むベクターおよび培養細胞、およびそれらによってエンコードされたＮｒｋポリペプチドに関する。ニコチンアミドリボシド関連プロドラッグ処置に感受性がある個体または腫瘍を同定する方法、およびＮｒｋ核酸配列またはポリペプチドをニコチンアミドリボシド関連プロドラッグと組み合わせて投与することによって癌を処置する方法もまた、提供する。本発明はさらに、ニコチンアミドリボシド関連プロドラッグを単離するための、およびニコチンアミドリボシドの天然源を同定するためのスクリーニング方法を提供する。
（もっと読む）