β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）のインヒビターとして有用な新規の２−アミノ−キナゾリン誘導体
本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（II）
【化１】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
ｃは０〜１からの整数であり、
Ａ２はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−又はスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル又は１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
【化２】
はアリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでアリール、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である時は、
【化３】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−からなる群から選択され、
ここでＲＡはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族の環構造を形成し、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル又はハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ及びフルオロからなる群から選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、Ａ１が−ＣＨ２−であり、
【化４】
がフェニルであり、Ｑ３が−Ｏ−であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが０〜１から選択される整数であり、そしてＬ１が−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−から選択される時は、Ｒ３はメチル以外であることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ０が水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ１が水素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びメチルカルボニルからなる群から選択され、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２がＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合によって１個〜２個のＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル及びフルオロ置換Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
【化５】
がアリール、アリール−Ｃ１−４アルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である時は、
【化６】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−及び−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択され、
ここでＲＡはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２がＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３がＣ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ａが０〜１からの整数であり、
Ｒ１０がヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択され、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル及びハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはフルオロ及びクロロからなる群から選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、Ａ１が−ＣＨ２−であり、
【化７】
がフェニルであり、Ｑ３が−Ｏ−であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが０〜１から選択される整数であり、そしてＬ１が−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−から選択される時は、Ｒ３はメチル以外であることとする、
請求項１における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素、メチル及びメチルカルボニルからなる群から選択され、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２がＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合によりＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル及びシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
【化８】
がシクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である時は、
【化９】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−８アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択され、ここでシクロアルキルは場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ２がＣ１−８アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ２及びフェニルからなる群から選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ１−４アルキル−及び−Ｃ２−４アルケニル−からなる群から選択され、
Ｒ３がＣ１−４アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル又はアリールは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキルアミノ）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−フェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシからなる群から選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ａが０である、
請求項２における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素、メチル及びメチルカルボニルからなる群から選択され、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ（フェニル）−、−ＣＨ（ベンジル）−及び−ＣＨ（シクロヘキシルメチル）−からなる群から選択され、
【化１０】
がシクロペンチル、（Ｓ）−シクロペンチル、（Ｒ）−シクロペンチル、シクロヘキシル、（Ｒ）−シクロヘキシル、（Ｓ）−シクロヘキシル、トランス−シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、９−フルオレニル、３−ピロリジニル、１−インダニル、１−（５−メトキシ−インダニル）−メチル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、３−アゼピニル、２−ピリジル、４−ピリジル、２−フリル、２−チエニル及び５−オキサゾリルからなる群から選択され、
但し、ｃが０である時は、
【化１１】
はフェニル以外であることとし、
Ｑ３が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）、−（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソプロピル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｎ−プロピル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソブチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（２−エチル−ｎ−ヘキシル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（４−メチル−シクロヘキシル）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ２がトリフルオロメチル、メチル、エチル、イソブチル、ｔ−ブチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、２−エチル−ｎ−ヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メチル−シクロヘキシル、シクロプロピル−メチル、４−アミノスルホニル−フェニルエチル、ベンズヒドリル、１−アダマンチル、２−アダマンチル、２−（Ｒ）−アダマンチル、２−（Ｓ）−アダマンチル、２−デカヒドロ−イソキノリニル、２−（１−メチル−ピロリジニル）−エチル、１−ピペリジニル及び４−（１−メチル−ピペリジニル）からなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−及び−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群から選択され、
Ｒ３がｎ−ペンチル、イソペンチル、イソブチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロペンチル−メチル、フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、３−カルボキシ−フェニル、２−シアノ−フェニル、２−ニトロ−フェニル、２−ブロモ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−エチル−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、３，４−ジメチル−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、２，６−ジメトキシ−フェニル、２−エトキシ−フェニル、３−エトキシ−フェニル、２−イソプロポキシ−フェニル、２−メトキシ−５−メチル−フェニル、２−メトキシ−６−メチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−メチルチオ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、２−シアノメチル−フェニル、２−（アミノカルボニル）−フェニル、４−（アミノカルボニル）−フェニル、２−（ジメチルアミノカルボニル）−フェニル、３−（ジメチルアミノ）−フェニル、４−（ジメチルアミノ）−フェニル、２−アリル−６−メチル−フェニル、２−アリル−６−エトキシ−フェニル、２−メチル−６−ｎ−プロピル−フェニル、３−（メチルカルボニルアミノ）−フェニル、２−（メチルアミノカルボニル）−フェニル、２−（メチルカルボニル）−フェニル、４−（メチルカルボニルアミノ）−フェニル、２−（アミノカルボニルメチル）−フェニル、２−（メチルスルホニル）−フェニル、（３−（２−メトキシ−４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ）−フェニル、３−（２，４，６−トリメチルフェニルスルホニルアミノ）−フェニル、３−（フェニルスルホニルアミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチルアミノスルホニル）−フェニル、２−（ｔ−ブチルカルボニルアミノ）−５−メトキシ−フェニル、３−（フェニルスルホニルアミノ）−フェニル、２−フェノキシ−フェニル、３−フェノキシ−フェニル、２−ベンゾイルオキシ−フェニル、２−（２−ベンズチアゾリル）−５−メトキシ−フェニル、２−（２−ベンズチアゾリル）−フェニル、２−（１−ピロリル）−フェニル、３−（２−キノリニル）−フェニル、２−（１−ピロリジニル−メチル）−フェニル、２−シクロペンチル−フェニル、４−シクロヘキシル−フェニル、４−（４−モルホリニル）−フェニル、３−メトキシ−ベンジル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル）、２−ビフェニル、３−ビフェニル、２−ビフェニル−メチル、３−ピリジル、３，４−メチレンジオキシフェニル、４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾリル）、４−ピラゾリル、３−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−インドリル及び３−ベンゾチエニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項３における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２が−ＣＨ２−及び−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−からなる群から選択され、
【化１２】
がフェニル、４−ピペリジニル及び４−ピリジルからなる群から選択され、
但し、ｃが０である時は、
【化１３】
はフェニル以外であることとし、
Ｑ３が−１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−３−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−及び−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｒ２がメチル、エチル、ｔ−ブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−及び−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−エトキシ−フェニル、２−メチルチオ−フェニル、２−シアノメチル−フェニル、３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、３−（２，４，６−トリメチルフェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、（３−（２−メトキシ−４−メチル−フェニル）−スルホニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−カルボニル−アミノ）−５−メトキシ−フェニル、１−ナフチル、３−チエニル及び４−（３，５−ジメチルイソオキサゾリル）からなる群から選択され、
ａが０である、
請求項４における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２が−ＣＨ２−及び−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−からなる群から選択され、
【化１４】
がフェニル及び４−ピペリジニルからなる群から選択され、
但し、ｃが０である時は、
【化１５】
は４−ピペリジニルであることとし、
Ｑ３が−１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−３−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｒ２がメチル、エチル、ｔ−ブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−及び−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−エトキシ−フェニル、２−メチルチオ−フェニル、２−シアノメチル−フェニル、３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、１−ナフチル及び３−チエニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項５における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
ｃが１であり、
Ａ２が−ＣＨ２−であり、
【化１６】
がフェニルであり、
Ｑ３が−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−であり、
Ｒ２がメチル、エチル、ｔ−ブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
Ｒ３がフェニル、２−メトキシ−フェニル、２−エトキシ−フェニル及び１−ナフチルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項６における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素及びメトキシからなる群から選択され、
ｃが１であり、
Ａ２が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ（フェニル）−及び−ＣＨ（シクロヘキシルメチル）−からなる群から選択され、
【化１７】
がフェニル、２−ピリジル及び２−フリルからなる群から選択され、
Ｑ３が−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソプロピル）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソブチル）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−４−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−及び５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｒ２がイソブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−ブロモフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２−メチルチオ−フェニル、２−ニトロフェニル、２−シアノフェニル、２−シアノメチル−フェニル、２−フェノキシ−フェニル、２−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（アミノ−カルボニル）−フェニル、３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−アミノ−スルホニル）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−カルボニル−アミノ）−５−メトキシ−フェニル、４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾリル）、１−ナフチル、３−チエニル及び３−ピリジルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項４における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
ｃが１であり、
Ａ２が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−及び−ＣＨ（シクロヘキシル）−からなる群から選択され、
【化１８】
がフェニル及び２−ピリジルからなる群から選択され、
Ｑ３が−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソプロピル）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソブチル）−及び−４−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｒ２がシクロヘキシルであり、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−であり、
Ｒ３がフェニル、２−ブロモフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、３−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、２−シアノメチル−フェニル、２−（ｔ−ブチル−カルボニル−アミノ）−５−メトキシ−フェニル、１−ナフチル及び３−チエニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項８における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｃが１であり、Ａ２が−ＣＨ２−であり、
【化１９】
がフェニルであり、Ｑ３が−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｒ２がシクロヘキシルであり、ｂが０であり、Ｒ３が２−メトキシフェニル及び２−エトキシフェニルからなる群から選択され、ａが０である、請求項９における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
式（II）
【化２０】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
ｃは０〜１からの整数であり、
Ａ２はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルコキシ）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
【化２１】
はアリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでアリール、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である（すなわちＡ１が不在である）時は、
【化２２】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−からなる群から選択され、
ここでＲＡはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル−、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＡ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族の環構造を形成し、
但し、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル及びハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ又はフルオロから選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、Ａ１が−ＣＨ２−であり、
【化２３】
がフェニルであり、Ｑ３が−Ｏ−であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが０〜１から選択される整数であり、そしてＬ１が−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−から選択される時は、Ｒ３はメチル以外であることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
製薬学的に許容できる担体及び請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することにより製造される製薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程を含んでなる製薬学的組成物の製法。
【請求項１５】
治療的に有効量の請求項１の化合物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、β−セクレターゼにより仲介される障害を処置する方法。
【請求項１６】
β−セクレターゼにより仲介される障害がアルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、痴呆、レービー小体を伴う痴呆、ダウン症、パーキンソン病に関連した痴呆及びベータ−アミロイドに関連した痴呆からなる群から選択される、請求項１５の方法。
【請求項１７】
治療的に有効量の請求項１２の組成物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、β−セクレターゼにより仲介される障害を処置する方法。
【請求項１８】
治療的に有効量の請求項１の化合物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、アルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、痴呆、レービー小体を伴う痴呆、ダウン症、パーキンソン病に関連した痴呆及びベータ−アミロイドに関連した痴呆からなる群から選択される状態を処置する方法。
【請求項１９】
投与を要する被験体における、（ａ）アルツハイマー病（ＡＤ）、（ｂ）軽度認識障害、（ｃ）老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、（ｄ）痴呆、（ｅ）レービー小体を伴う痴呆、（ｆ）ダウン症、（ｇ）パーキンソン病に関連した痴呆及び（ｈ）ベータ−アミロイドに関連した痴呆：を処置するための医薬の調製のための請求項１におけるような化合物の使用。
【請求項２０】
式（CII）
【化２４】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
ｃは０〜１からの整数であり、
Ａ２はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
【化２５】
はアリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでアリール、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である時は、
【化２６】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−からなる群から選択され、
ここでＲＡはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、−Ｎ（ＣＨ３）−ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキルＣ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族の環構造を形成し、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル又はハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ及びフルオロからなる群から選択されることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１】
式（II）
【化１】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
ｃは０〜１からの整数であり、
Ａ２はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−又はスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル又は１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
【化２】
はアリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでアリール、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である時は、
【化３】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−からなる群から選択され、
ここでＲＡはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族の環構造を形成し、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル又はハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ及びフルオロからなる群から選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、Ａ１が−ＣＨ２−であり、
【化４】
がフェニルであり、Ｑ３が−Ｏ−であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが０〜１から選択される整数であり、そしてＬ１が−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−から選択される時は、Ｒ３はメチル以外であることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ０が水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ１が水素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びメチルカルボニルからなる群から選択され、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２がＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合によって１個〜２個のＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル及びフルオロ置換Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
【化５】
がアリール、アリール−Ｃ１−４アルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である時は、
【化６】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−及び−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択され、
ここでＲＡはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２がＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３がＣ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ａが０〜１からの整数であり、
Ｒ１０がヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択され、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル及びハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはフルオロ及びクロロからなる群から選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、Ａ１が−ＣＨ２−であり、
【化７】
がフェニルであり、Ｑ３が−Ｏ−であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが０〜１から選択される整数であり、そしてＬ１が−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−から選択される時は、Ｒ３はメチル以外であることとする、
請求項１における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素、メチル及びメチルカルボニルからなる群から選択され、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２がＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合によりＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル及びシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
【化８】
がシクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である時は、
【化９】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−８アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択され、ここでシクロアルキルは場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ２がＣ１−８アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＨ２及びフェニルからなる群から選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ１−４アルキル−及び−Ｃ２−４アルケニル−からなる群から選択され、
Ｒ３がＣ１−４アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル又はアリールは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキルアミノ）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−フェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシからなる群から選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ａが０である、
請求項２における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素、メチル及びメチルカルボニルからなる群から選択され、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ（フェニル）−、−ＣＨ（ベンジル）−及び−ＣＨ（シクロヘキシルメチル）−からなる群から選択され、
【化１０】
がシクロペンチル、（Ｓ）−シクロペンチル、（Ｒ）−シクロペンチル、シクロヘキシル、（Ｒ）−シクロヘキシル、（Ｓ）−シクロヘキシル、トランス−シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、９−フルオレニル、３−ピロリジニル、１−インダニル、１−（５−メトキシ−インダニル）−メチル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、３−アゼピニル、２−ピリジル、４−ピリジル、２−フリル、２−チエニル及び５−オキサゾリルからなる群から選択され、
但し、ｃが０である時は、
【化１１】
はフェニル以外であることとし、
Ｑ３が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）、−（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソプロピル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ｎ−プロピル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソブチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（２−エチル−ｎ−ヘキシル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（４−メチル−シクロヘキシル）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ２がトリフルオロメチル、メチル、エチル、イソブチル、ｔ−ブチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、２−エチル−ｎ−ヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メチル−シクロヘキシル、シクロプロピル−メチル、４−アミノスルホニル−フェニルエチル、ベンズヒドリル、１−アダマンチル、２−アダマンチル、２−（Ｒ）−アダマンチル、２−（Ｓ）−アダマンチル、２−デカヒドロ−イソキノリニル、２−（１−メチル−ピロリジニル）−エチル、１−ピペリジニル及び４−（１−メチル−ピペリジニル）からなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−及び−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群から選択され、
Ｒ３がｎ−ペンチル、イソペンチル、イソブチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロペンチル−メチル、フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、３−カルボキシ−フェニル、２−シアノ−フェニル、２−ニトロ−フェニル、２−ブロモ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−エチル−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、３，４−ジメチル−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、２，６−ジメトキシ−フェニル、２−エトキシ−フェニル、３−エトキシ−フェニル、２−イソプロポキシ−フェニル、２−メトキシ−５−メチル−フェニル、２−メトキシ−６−メチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−メチルチオ−フェニル、４−メチルチオ−フェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、２−シアノメチル−フェニル、２−（アミノカルボニル）−フェニル、４−（アミノカルボニル）−フェニル、２−（ジメチルアミノカルボニル）−フェニル、３−（ジメチルアミノ）−フェニル、４−（ジメチルアミノ）−フェニル、２−アリル−６−メチル−フェニル、２−アリル−６−エトキシ−フェニル、２−メチル−６−ｎ−プロピル−フェニル、３−（メチルカルボニルアミノ）−フェニル、２−（メチルアミノカルボニル）−フェニル、２−（メチルカルボニル）−フェニル、４−（メチルカルボニルアミノ）−フェニル、２−（アミノカルボニルメチル）−フェニル、２−（メチルスルホニル）−フェニル、（３−（２−メトキシ−４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ）−フェニル、３−（２，４，６−トリメチルフェニルスルホニルアミノ）−フェニル、３−（フェニルスルホニルアミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチルアミノスルホニル）−フェニル、２−（ｔ−ブチルカルボニルアミノ）−５−メトキシ−フェニル、３−（フェニルスルホニルアミノ）−フェニル、２−フェノキシ−フェニル、３−フェノキシ−フェニル、２−ベンゾイルオキシ−フェニル、２−（２−ベンズチアゾリル）−５−メトキシ−フェニル、２−（２−ベンズチアゾリル）−フェニル、２−（１−ピロリル）−フェニル、３−（２−キノリニル）−フェニル、２−（１−ピロリジニル−メチル）−フェニル、２−シクロペンチル−フェニル、４−シクロヘキシル−フェニル、４−（４−モルホリニル）−フェニル、３−メトキシ−ベンジル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフチル）、２−ビフェニル、３−ビフェニル、２−ビフェニル−メチル、３−ピリジル、３，４−メチレンジオキシフェニル、４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾリル）、４−ピラゾリル、３−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−インドリル及び３−ベンゾチエニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項３における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２が−ＣＨ２−及び−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−からなる群から選択され、
【化１２】
がフェニル、４−ピペリジニル及び４−ピリジルからなる群から選択され、
但し、ｃが０である時は、
【化１３】
はフェニル以外であることとし、
Ｑ３が−１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−３−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−及び−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｒ２がメチル、エチル、ｔ−ブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−及び−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−エトキシ−フェニル、２−メチルチオ−フェニル、２−シアノメチル−フェニル、３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、３−（２，４，６−トリメチルフェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、（３−（２−メトキシ−４−メチル−フェニル）−スルホニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−カルボニル−アミノ）−５−メトキシ−フェニル、１−ナフチル、３−チエニル及び４−（３，５−ジメチルイソオキサゾリル）からなる群から選択され、
ａが０である、
請求項４における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
ｃが０〜１からの整数であり、
Ａ２が−ＣＨ２−及び−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−からなる群から選択され、
【化１４】
がフェニル及び４−ピペリジニルからなる群から選択され、
但し、ｃが０である時は、
【化１５】
は４−ピペリジニルであることとし、
Ｑ３が−１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−３−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｒ２がメチル、エチル、ｔ−ブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−及び−Ｓ−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−エトキシ−フェニル、２−メチルチオ−フェニル、２−シアノメチル−フェニル、３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、１−ナフチル及び３−チエニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項５における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
ｃが１であり、
Ａ２が−ＣＨ２−であり、
【化１６】
がフェニルであり、
Ｑ３が−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−であり、
Ｒ２がメチル、エチル、ｔ−ブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、
ｂが０であり、
Ｒ３がフェニル、２−メトキシ−フェニル、２−エトキシ−フェニル及び１−ナフチルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項６における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素及びメトキシからなる群から選択され、
ｃが１であり、
Ａ２が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ（フェニル）−及び−ＣＨ（シクロヘキシルメチル）−からなる群から選択され、
【化１７】
がフェニル、２−ピリジル及び２−フリルからなる群から選択され、
Ｑ３が−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソプロピル）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソブチル）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−４−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−及び５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｒ２がイソブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−ブロモフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２−エトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２−メチルチオ−フェニル、２−ニトロフェニル、２−シアノフェニル、２−シアノメチル−フェニル、２−フェノキシ−フェニル、２−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（アミノ−カルボニル）−フェニル、３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−アミノ−スルホニル）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−カルボニル−アミノ）−５−メトキシ−フェニル、４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾリル）、１−ナフチル、３−チエニル及び３−ピリジルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項４における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
ｃが１であり、
Ａ２が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−及び−ＣＨ（シクロヘキシル）−からなる群から選択され、
【化１８】
がフェニル及び２−ピリジルからなる群から選択され、
Ｑ３が−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソプロピル）−、−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソブチル）−及び−４−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−からなる群から選択され、
Ｒ２がシクロヘキシルであり、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−であり、
Ｒ３がフェニル、２−ブロモフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、３−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、２−シアノメチル−フェニル、２−（ｔ−ブチル−カルボニル−アミノ）−５−メトキシ−フェニル、１−ナフチル及び３−チエニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項８における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｃが１であり、Ａ２が−ＣＨ２−であり、
【化１９】
がフェニルであり、Ｑ３が−３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−であり、Ｒ２がシクロヘキシルであり、ｂが０であり、Ｒ３が２−メトキシフェニル及び２−エトキシフェニルからなる群から選択され、ａが０である、請求項９における化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
式（II）
【化２０】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
ｃは０〜１からの整数であり、
Ａ２はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルコキシ）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
【化２１】
はアリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでアリール、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である（すなわちＡ１が不在である）時は、
【化２２】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−からなる群から選択され、
ここでＲＡはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル−、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＡ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族の環構造を形成し、
但し、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル及びハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ又はフルオロから選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、Ａ１が−ＣＨ２−であり、
【化２３】
がフェニルであり、Ｑ３が−Ｏ−であり、Ｒ２がメチルであり、ｂが０〜１から選択される整数であり、そしてＬ１が−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−から選択される時は、Ｒ３はメチル以外であることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
製薬学的に許容できる担体及び請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することにより製造される製薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程を含んでなる製薬学的組成物の製法。
【請求項１５】
治療的に有効量の請求項１の化合物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、β−セクレターゼにより仲介される障害を処置する方法。
【請求項１６】
β−セクレターゼにより仲介される障害がアルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、痴呆、レービー小体を伴う痴呆、ダウン症、パーキンソン病に関連した痴呆及びベータ−アミロイドに関連した痴呆からなる群から選択される、請求項１５の方法。
【請求項１７】
治療的に有効量の請求項１２の組成物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、β−セクレターゼにより仲介される障害を処置する方法。
【請求項１８】
治療的に有効量の請求項１の化合物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、アルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、痴呆、レービー小体を伴う痴呆、ダウン症、パーキンソン病に関連した痴呆及びベータ−アミロイドに関連した痴呆からなる群から選択される状態を処置する方法。
【請求項１９】
投与を要する被験体における、（ａ）アルツハイマー病（ＡＤ）、（ｂ）軽度認識障害、（ｃ）老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、（ｄ）痴呆、（ｅ）レービー小体を伴う痴呆、（ｆ）ダウン症、（ｇ）パーキンソン病に関連した痴呆及び（ｈ）ベータ−アミロイドに関連した痴呆：を処置するための医薬の調製のための請求項１におけるような化合物の使用。
【請求項２０】
式（CII）
【化２４】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
ｃは０〜１からの整数であり、
Ａ２はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲＹ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＹはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
【化２５】
はアリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでアリール、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、ｃが０である時は、
【化２６】
はアリール又はヘテロアリール以外であることとし、
Ｑ３は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−からなる群から選択され、
ここでＲＡはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、−Ｎ（ＣＨ３）−ＯＣ（Ｏ）−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキルＣ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族の環構造を形成し、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル又はハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ及びフルオロからなる群から選択されることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【公表番号】特表２００８−５０９１６７（Ｐ２００８−５０９１６７Ａ）
【公表日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２５０７８（Ｐ２００７−５２５０７８）
【出願日】平成１７年８月８日（２００５．８．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２８３４０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１７８４４
【国際公開日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月８日（２００５．８．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２８３４０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１７８４４
【国際公開日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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