本発明は、精神障害の基礎をなす感情的機能性の調節不全（例えば、不安定性、過敏性、知覚過敏、解離現象等）の処置のためのＤ４及び５−ＨＴ２Ａアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物の及び化合物の組成物の使用に関する。また、本発明は、（i）Ｄ４アンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び（ii）５−ＨＴ２Ａアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び及び（iii）公知医薬化合物及び化合物の組成物を含有する医薬組成物を精神障害を有すると診断された患者に投与することを伴う方法に関する。組み合わせたＤ４及び５−ＨＴ２Ａのアンタゴニスト効果、部分アゴニスト効果又は逆アゴニスト効果は、同様の化学又は生物学的化合物に存在することができる。 （もっと読む）

活性成分であるデオキシペガニンおよび／またはデオキシペガニン誘導体を含有する、経口的に投与されるフィルム型医薬は、前記活性成分の経粘膜的投与のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規ＲＧＤ包含ポリペプチド、それらを含む組成物および複合体ならびにそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、フェニル、チエニル、ピリジル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシまたはＣ_３−１５シクロアルキルであり；Ｒ^３は、Ｃ_１−１５アルキル基、Ｃ_３−１５シクロアルキル、フェニルＣ_１−４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基または基Ｒ^４（ＣＨ_２）_ｎ−であり、ここにおいて、Ｒ^４は、窒素、酸素または硫黄より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有する飽和または部分不飽和の５〜８員複素環式基であり、そしてｎは、０、１、２、３または４であり；ＸおよびＹは、独立して、ＯまたはＳであり；ｍおよびｎは、独立して、０または１であり；ここにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々、Ｚで表される１個、２個または３個の基で置換されていてよく、ここにおいて、Ｚは、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルキル基、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルコキシ基、ヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチルスルホニル、ベンジル、ニトロ、アミノ、モノまたはジＣ_１−４アルキルアミノ、モノまたはジＣ_１−３アルキルアミド、Ｃ_１−３アルキルスルホニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、スルファモイルまたはアセチルである）を有する化合物；およびそれらの薬学的に許容しうる塩；およびこのような化合物を製造する方法；肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関する。本発明は例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害（例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ）、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱並びに他の疾患の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用にも関する。本発明はＣａチャネルのα_２δ−１サブユニットと選択的に結合する新規トリアゾロ−ピリダジン化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：



（式中：
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロ、シアノ、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルまたは−ＳＯ_２Ｘ基を表す；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロまたはシアノを表す；
Ｘは、Ｃ_１−６アルキル、−ＮＲ^３Ｒ^４またはモルホリノである；
Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、水素またはＣ_１−６アルキルを表す）
の化合物およびその医薬上許容される塩および溶媒和物から選択される１以上の化学物質を提供する。ただし、化合物｛８−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホニル］−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン−７−イル｝−ジメチル−アミンは除く。
式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩および溶媒和物は治療において、特に抗精神病薬として有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、存在する場合、アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６）、アルケニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、アルキニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、シクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）、シクロアルケニル基（Ｃ５〜Ｃ７）であり；Ｒ１は、ＮＲ６Ｒ７、アザシクロアルキル（Ｃ４〜Ｃ７）、アザシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ７）、アザビシクロアルキル（Ｃ５〜Ｃ９）およびアザビシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ９）基であり；Ａ−Ｒ１は、Ｒ１の窒素とピラゾールの１位での窒素が必ず少なくとも２個の炭素原子によって分離されるようなものであり；Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＳＯＲａ、ＳＯ_２Ｒａ、ＮＨＣＨＯ、ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｓ）ＲａおよびＮＨＳＯ_２Ｒａ基であり；Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、直鎖もしくは分岐のアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）またはシクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）である。］の新規な誘導体、これのラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーおよびこれらの混合物、これの互変異体、ならびにこれらの製薬上許容される塩に関する。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ及びＲ¹は明細書に定義した通りである）の化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物、及びそれらの治療における使用、特に精神異常及び知的機能障害の治療又は予防における使用。
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本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための3−アザ−1−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）