本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される新規な複素環式ベンゾ［ｃ］クロメン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらを１種以上のエストロゲン受容体が媒介する障害の治療で用いることに向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症の治療および避妊薬として単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。
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【課題】現行のＬＨＲＨスーパーアゴニストを用いる前立腺癌治療に伴って生じるアゴニストにより誘導されたテストステロン急増を減じるか又は排除するようにデザインされた前立腺癌の治療方法を提供すること。
【解決手段】治療を必要とする被験体における前立腺癌を治療する方法であって、以下：その被験体に、ＬＨＲＨアンタゴニストを投与する工程；および、その被験体に、前立腺腫瘍組織を除去し又は破壊する手順を行なうこと、を包含する方法。ここで、ＬＨＲＨアンタゴニストを、被験体に、前立腺腫瘍組織を除去し又は破壊する手順を行なう前に投与する。 （もっと読む）

乳癌の治療方法が開示される。この方法は、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤の投与（例えばアロマターゼインヒビター、抗エストロゲン、およびＬＨＲＨアナログ）、任意の化学療法剤の投与（例えばトラスツズマブ）、および任意放射線照射を含む。例えばＦＴＩおよびアナストロゾールを用いた乳癌の治療が開示される。同様に、ＦＴＩ、アナストロゾール、およびフルベストラントを用いた乳癌の治療方法が開示される。同様に、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含んでいる薬学的組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物も開示される。
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本開示は、患者における性ステロイドシグナル伝達を妨害することにより、患者の病気を予防または治療するための方法、免疫に対する応答を改善するための方法、および遺伝子治療の効果を改善するための方法を提供し、ここで骨髄および他の免疫細胞の機能性が胸腺の再生なしに、再生前に、または再生と同時に改善するものである。いくつかの実施形態において、患者における性ステロイドシグナル伝達は、LHRH作動薬、LHRH作動薬、抗LHRH受容体抗体、抗LHRHワクチン、抗アンドロゲン、抗エストロゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)、選択的プロゲステロン応答モジュレーター(SPRM)、ERD、アロマターゼ阻害剤、またはそれらの様々な組み合わせの投与によって中断または妨害される。 （もっと読む）