遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、２−（所望により、ヘテロ）アリールメチル−３−（所望により、ヘテロ）アリールアミノ−［２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン化合物は、医薬として、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、四環式ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）

【課題】プロゲステロン受容体に特異的に結合する新規な複素環誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式：


［式中、Ｒ^１は水素原子、炭素数１〜６の低級アルキル基、Ｘはカルボニル基、チオカルボニル基、イミノ基又は無置換又は同一若しくは相異なって炭素数１〜６の低級アルキル基を１又は２有していても良いメチレン基、Ｙは無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、チエニル基、フリル基、ピロール基又はイミダゾール基、Ｚは−ＮＲ^２基又は−ＣＲ^３Ｒ^４基を表す。Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アリル基又は炭素数１〜６の低級アルキル基を表し、Ｒ^３及びＲ４は連結して環構造を形成していても良い。］で表される複素環誘導体。 （もっと読む）

本発明は、基Zがステロイドに結合されている一般式 (I):
の9α-置換エストラトリエンのプロドラッグ、それらを製造する方法、これらの化合物を含んでなる医薬組成物およびそれらの使用を利用可能とする。
本発明による一般式 (I) の化合物はエストロゲンレセプターαおよび/またはβに結合しない。それらはカルボアンヒドラーゼに結合し、そしてこれらの酵素を阻害する。

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【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、(1)抗プロゲステロン活性を有する化合物（例えば、フルベストラント（ICI182.780）、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニドなど）、(2)エストロゲン活性を有する化合物（例えば１７β―エストラジオール）、又は、(3)抗プロゲステロン活性を有する化合物とエストロゲン活性を有する化合物の混合物（例えば１７β―エストラジオール及びフルベストラント）、を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。
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多糖分解されたグリセリド（例えば、ＧＥＬＵＣＩＲＥ）およびステロイド関連化合物を含む組成物が提供される。上記多糖分解されたグリセリドは、例えば、不飽和の多糖分解されたグリセリド、飽和した多糖分解されたグリセリド、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３３／０１、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３５／１０、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３７／０２、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ４４／１４、ＬＡＢＲＡＦＩＬおよびＬＡＢＲＡＳＯＬである。本発明は、強力な抗プロゲステロン作用、最小限の抗グルココルチコイド作用および向上した溶解度を有する新たな処方物を提供する。
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本発明は、ミクロ化タナプロゲットを含む組成物、望ましくは医薬組成物を提供する。この組成物はまた、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、ミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、およびミクロ化チオ硫酸ナトリウム５水和物を含み得る。この組成物は、避妊およびホルモン補充療法、ならびに子宮筋層類線維腫、良性前立腺肥大、良性および悪性の新生物疾患、機能不全性出血、子宮平滑筋種、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、および下垂体、子宮内膜、腎臓、卵巣、乳房、結腸および前立腺の癌および腺癌、および他のホルモン依存性腫瘍の処置および／または予防、ならびにそれらに対して有用な医薬品の調製に有用である。さらなる用途としては、食物摂取の刺激が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用な新規ナフタレン誘導体を提供する。Ｃ１７−２０リアーゼは、精巣、卵巣及び副腎皮質に存在する性ホルモンの生合成酵素の一つであり、１７−ヒドロキシプログネノロン及び１７−ヒドロキシプロゲステロンを基質として、デヒドロエピアンドロステロン及びアンドロステンジオンを生成する。この酵素による生成物は性ホルモンの生合成のみに用いられるため、この酵素を阻害する本発明の新規ナフタレン誘導体は、性ホルモンの生合成を阻害する新しい内分泌療法剤となり、治療薬あるいは予防薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）


［式中、Ｒ^ｏ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３およびｎは明細書中の定義通りである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩、またはその医薬上許容される溶媒和物、またはその組み合わせに関する。本発明は、さらに、子宮内膜症または子宮筋腫の患者を治療する方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物が開示される；ここで、Ｒは、１個以上のＣ_５−Ｃ_８シクロアルキル基でさらに置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３０アルキルであるか、あるいは１個以上のＣ_１−Ｃ_３０アルキル基で任意に置換され得るＣ_５−Ｃ_１２シクロアルキルであり、Ｒ’は水素又は低級アルキルであり、Ｒ”はＣ_１−Ｃ_３０アルキル又はハロであり、かつＣ１４とＣ１５との間の結合は単結合又は二重結合であり得る。また、このような化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用方法もまた、開示する。これら化合物は、性腺機能低下症、性腺機能亢進症、骨粗鬆症、及び貧血症などの多数の病気又は状態の治療、ホルモン療法及び避妊薬の提供、タンパク同化薬として、並びに黄体形成ホルモンなどのホルモンの放出の抑制に使用され得る。 （もっと読む）