本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘは、（Ａ）または（Ｂ）であり、Ｙは、Ｏまたは結合であり、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^３であるか、Ｒ^２は、水素、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^５は、水素、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルコキシ、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、またはヒドロキシもしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍは、１または２であり、ｍが１であるとき、Ｒ^８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_５）ハロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍが２であるとき、各Ｒ^８は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルまたは−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_２）ハロアルキルである］および動物におけるＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類対象、特に小動物によって自発的に受け入れられるピモベンダン固形製剤を提供する。
【解決手段】医薬的に活性な化合物としてピモベンダンを含む新規な固形製剤及び該固形製剤の製造方法に関する。さらに、該固形製剤を使用するうっ血性心不全の予防及び／又は治療用薬物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、操作された多価及び多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、具体的には、疾病の予防、診断及び／又は治療におけるそれらの使用に関する。
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心筋細胞の細胞内クレアチン濃度を、特に、クレアチントランスポーターをアップレギュレートすることにより高めることを含んでなる、心血管疾患の予防または治療方法。また、心血管疾患の予防または治療に用いるべき物質を同定するためのスクリーニング方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１８結合タンパク質、特にはヒトインターロイキン−１８（ｈＩＬ−１８）に結合する抗体を提供する。
【解決手段】完全にヒト抗体である抗体。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対して高い親和性を有し、ないしはインビトロおよびインビボでｈＩＬ−１８活性を中和する。本抗体は、全長抗体またはそれの抗原結合部分であることができる。本抗体の製造方法およびそれの使用方法。本抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出および例えばｈＩＬ−１８活性が有害である障害を患うヒト被験者でのｈＩＬ−１８活性阻害において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換縮合ピリミジン化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体（ＡＲ）活性により媒介される状態および疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製方法も提供する。

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式：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義される通りである）
を有する化合物、ならびにそれらを製造および使用する方法が開示される。
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