本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】

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【課題】本願発明は、毒性がなく取扱いが容易で、芳香族アルコール類からカルボニル化合物への選択的酸化方法の開発と提供を課題とする。
【解決手段】式(１)で表される４核性バナジウム錯体の存在下、芳香族アルコール類を酸素雰囲気中加圧下にカルボニル化合物に酸化する。
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【課題】触媒である遷移金属または遷移金属化合物の存在下にて、カルボン酸塩と炭素求電子剤とを反応させて、カルボキシル基を除去してC−C結合を形成する方法に関する。
【解決手段】脱炭酸反応によりカルボン酸塩と炭素求電子剤とのC−C結合を形成する方法であって、触媒は２種の遷移金属及び／または遷移金属化合物を含み、一方は、酸化数Ｉ相違する酸化状態をとることができ、脱炭酸を触媒し、他方は酸化数II相違する酸化状態をとることができ、C−C結合形成反応の２電子過程を触媒する。
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本発明の１つの態様は、求電子成分であるケトンとの不斉触媒ニトロアルドール（ヘンリー）反応に関する。１つの実施形態では、本発明は、新しいＣ６’−ＯＨシンコナアルカロイド触媒により触媒作用を受けるα−ケトエステルとの不斉ニトロアルドール反応に関する。ある実施の形態では、この反応は、操作が単純で、ことのほか、様々なα−ケトエステルについて、高エナンチオ選択性および良好ないし極めて優れた収率を提供する。 （もっと読む）

【課題】
金属を含有せず、エナンチオ選択性のみならずジアステレオ選択性に優れた炭素−炭素結合形成反応の不斉合成触媒として使用でき、簡便かつ安価に得られる安定な光学活性アミノピリジル基含有ピロリジン誘導体、及びそれを用いた不斉合成方法を提供する。
【解決手段】
下記化学式（I）
【化１】


（式（I）中、−Ｒ^１、−Ｒ^２は、アルキル基、アリール基、アラルキル基、又は互いに連結されたアルキレン基若しくはアルケニレン基； ｎは、０〜２； ＊は、光学活性炭素の表示）で示されるものである。不斉合成方法は、少なくとも前記式（Ｉ）で示される不斉合成触媒存在下、求核試薬と求電子試薬とによる炭素−炭素結合形成反応を行わせるというものである。 （もっと読む）