【課題】電子不足アルケンとアセトアルデヒドとから、対応するマイケル付加体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を提供することを目的とする。加えて、本発明は、そのような不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を利用した医薬化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】所定の電子不足アルケンと、アセトアルデヒドと、を不斉触媒又はそのエナンチオマーの存在下で反応させ、マイケル付加体又はそのエナンチオマーを得ることを特徴とする不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】光学活性な４−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）ブタン−１−オールの工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】光学活性なピロリジン化合物の存在下、３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリルアルデヒドとニトロメタンとを反応させて光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタナールを得、次いで、該光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタナールのホルミル基を還元して光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタン−１−オールを得、次いで、該光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタン−１−オールのニトロ基を還元することを特徴とする光学活性な４−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）ブタン−１−オールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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【課題】アルデヒド−アルデヒド間の不斉触媒アルドール反応において、求核剤としてアセトアルデヒドを用い、アルドール体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒アルドール反応生成物の製造方法を提供する。
【解決手段】不斉触媒アルドール反応における不斉触媒として、下記一般式（２）で表される不斉触媒又はそのエナンチオマーを用いる。


［式中、Ｒ^２，Ｒ^３は、それぞれ独立に置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示し、Ｒ^４は、水素原子、シリル基、又はアルキル基を示し、Ｒ^５は、水酸基の保護基を示し、ｎは０又は１を示す。］ （もっと読む）

【課題】α，β−不飽和アルデヒドとニトロメタン等のニトロアルカンとから、対応するマイケル付加体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を提供する。
【解決手段】α，β−不飽和アルデヒドとニトロアルカンとの不斉触媒マイケル反応において、下記一般式（３）で表される不斉触媒又はそのエナンチオマーを用いる。


［式中、Ｒ^４，Ｒ^５は、それぞれ独立に置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示し、Ｒ^６は、水素原子、シリル基、又はアルキル基を示し、Ｒ^７は、水酸基の保護基を示し、ｎは０又は１を示す。］ （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

式（III）の化合物、ならびに式（V）の化合物の製造方法であって、式（III）の化合物を化合物（V）に変換することを含んでなる方法が提供される（式中の（X）はフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードである）。また、式（XI）の化合物の製造方法であって、式（X）の化合物を化合物（XI）に変換することを含んでなる方法も提供される。そのように製造された化合物（V）および（XI）は、ゲフィチニブの製造において使用される。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】
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本発明は、薬学的に活性な化合物、特にレニン阻害剤、例えばアリスキレンの合成に有用な新規方法、新規方法工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ１およびＡｃｔは、本明細書で定義した通りである。〕の化合物またはその塩の製造方法、およびこの方法におけるこの化合物ならびに中間体の製造工程に関する。
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【課題】 アルコールの脱水素により対応するカルボニル化合物を製造する方法において、簡易かつ高収率でカルボニル化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 ハイドロタルサイト表面に、Ｃｕ、Ａｇ、Ａｕから選択された少なくとも１種の金属を粒子として固定化してなるハイドロタルサイト表面固定化金属粒子触媒及び該触媒の存在下、アルコールを脱水素することを特徴とするカルボニル化合物の製造方法、及びハイドロタルサイト表面に金属を粒子として固定化した金属粒子固定化ハイドロタルサイトの存在下、アルコールを脱水素してカルボニル化合物を製造する方法であって、酸素の非存在下に反応を行うことを特徴とするカルボニル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 有機合成の属する分野および他の分野において要求されている，温和な条件下でのアルコール類のアルデヒド，ケトンへの選択的酸化法を提供すること。
【解決手段】 ４つのフェニル基の１つに置換基を導入したテトラフェニルビスムトニウム塩を酸化剤として用いることにより，上記課題を解決することができた。 （もっと読む）