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国際特許分類[C07C215/42]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | 同じ炭素骨格に結合しているアミノ基と水酸基を含有する化合物 (630) | 同じ炭素骨格の6員芳香環以外の環の炭素原子に結合しているアミノ基または水酸基をもつもの (68)

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【化1】


[式中、
nは1または2の整数を表し、RおよびRは各々独立して水素、C1−4アルキル、NR10、C1−4アルキルオキシを表すか、或はRとRがこれらが結合している炭素原子と一緒になってC3−6シクロアルキルを形成しており、そしてnが2の場合にはRまたはRのいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、RはC6−12シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はRは下記の式
【化2】


の中の1つで表される一価基を表し、ここで、前記C6−12シクロアルキルまたは一価基は場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、QはHetまたはArを表し、ここで、前記HetまたはArは場合によりハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、NR、C1−4アルキルオキシ(ヒドロキシカルボニル、HetおよびNRから各々独立して選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されている)、およびC1−4アルキル(1個または可能ならば2または3個のハロ置換基で置換されている)、好適にはトリフルオロメチルから選択される1個または可能ならば2個以上の置換基で置換されていてもよく、RおよびRは各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキル(フェニルで置換されている)を表し、RおよびRは各々独立して水素またはC1−4アルキルを表し、RおよびR10は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルオキシカルボニルを表し、LはC1−4アルキルを表し、Hetはピリジニル、チオフェニルまたは1,3−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Hetはピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Arはフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す]
これのN−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療。アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療のための式(I)(明細書中に定義する)の化合物の使用が提供される:式(I)。単離された式(I)の化合物も提供される。
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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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