【課題】脂環式アミン又は飽和複素環式アミンを高収率で容易に製造し得る有用な方法を提供する。
【解決手段】芳香族ニトリル又は不飽和複素環式ニトリルを、パラジウムとロジウム及び/又はルテニウムを含有する貴金属系触媒、及びアミノアルコールの存在下で水素化反応を行うことにより、医薬品原料などに用いられる高純度の脂環式アミン又は飽和複素環式アミンが、収率よく且つ工業的に有利に製造できる。 （もっと読む）

【課題】Ｏ−デスメチルベンラファキシンの調製のための中間体及び方法の提供。
【解決手段】４−ブロモフェニルアセトニトリル（ＢＢＣ）、（４−ブロモフェニル）（１−ヒドロキシシクロヘキシル）アセトニトリル（ＣＢＢＣ）、１−［２−アミノ−１−（４−ブロモフェニル）エチル］シクロヘキサノール（ＢＤＤＭＶ）、１−［１−（４−ブロモフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］シクロヘキサノール（ＢＯＤＶ）及びヒドロキシ保護−１−［１−（４−ブロモフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］シクロヘキサノール（ＢＯＤＶ−Ｐ）からＯ−デスメチルベンラファキシンを得る、新規合成経路。 （もっと読む）

【課題】トランス：シスの生成比を向上させて高収率で安価に工業的に製造しうるトランス−４−アミノ−１−メチルシクロヘキサノール類の製造方法を提供すること。
【解決手段】 以下の工程による式４のトランス−４−アミノ−１−メチルシクロヘキサノール類又はその塩の製造方法。


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素原子又はアミノ基の保護基を表す。］
［工程１］ 式１の４−アミノシクロヘキサノン類にジメチルスルホニウムメチリドを反応させて式２の化合物を製造する工程。
［工程２］ 式２の化合物を還元することで式３の化合物を製造する工程。
［工程３］ 式３の化合物又はその塩においてトランス体を分離して、式４の化合物を取得する工程。
［工程Ａ］ 必要に応じて工程１〜３のいずれかの工程に続いて式２、式３又は式４の化合物においてアミノ基の保護基を脱保護する工程。 （もっと読む）

例えば神経因性疼痛などの痛みの予防と処置に有用な化合物と方法が、それを必要とする患者に提供される。化合物はS1P受容体活性に検出可能な変化を誘導することができる“SIP調節”剤となり得る。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、既存の均一系液体酸触媒工程で発生される廃酸、廃水等の環境問題を改善して、清浄技術である不均一系固体触媒工程を通じて、アカルボース又はバリダマイシン誘導体を選択的に加水分解することにより、従来技術に比べて顕著に高い収率でバリエンアミンを製造する技術に関するものであり、バリエンアミン残基を有する化合物の１種以上を強酸性又は強塩基性固体触媒下で反応させて、バリエンアミンを製造することを特徴とする固体触媒を利用したバリエンアミン製造方法に関するものである。 （もっと読む）

化学式（Ｉａ）


の化合物。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
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本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ｘ、ｍ、及びｎは明細書及び特許請求の範囲で定義される通りである）の新規なヘキサフルオロイソプロパノールで置換されたシクロヘキサン誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用できる。
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