モノアミン再取り込み阻害剤としてのシクロアルキルアミン
本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物
【化１】
（式中、
ｎは０〜２の整数であり、
ｓは１〜３の整数であり、
ｍは０〜１２の整数であり、但し、ｎが０であるとき、ｍは８以下であり、ｎが１であるとき、ｍは１０以下であり、
Ａｒは、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび縮合環系からなる群から選択されるメンバーであり、
各Ｘは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ５、ＳＲ５、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
各Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成し、
各Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ８、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ８は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、ＯＲ９、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｎ＝Ｎ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、但し、Ｒ３およびＲ４の１つのメンバーがＮ＝Ｎであるとき、他のメンバーは存在せず、
ここで、Ｒ９は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＸの少なくとも２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１個は、任意にＡｒと結合して５〜７員環を形成する）
およびその任意の薬学的に許容できる塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物および鏡像異性体純型。
【請求項２】
前記化合物がキラルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）からなる群から選択されるメンバーである式を有する請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項４】
前記化合物が
【化３】
（式中、Ｘ１およびＸ２は、Ｈ、ＯＲ５、ＳＲ５、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、アシル、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１およびＸ２の少なくとも２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成する）
からなる群から選択されるメンバーである式を有する請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１およびＸ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＭｅおよびＣＦ３からなる群から独立して選択されるメンバーである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｈあるいは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルである請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４が、置換または非置換アルキルおよび置換または非置換ヘテロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーである請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが、置換または非置換フェニルおよび置換または非置換ナフチルからなる群から選択されるメンバーである請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが
【化４】
（式中、
Ｙ、Ｚ、Ｙ１およびＺ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｙ、Ｚ、Ｙ１およびＺ１の２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して５〜７員環を形成し、
各Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３は、Ｈ、アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３の２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成する）
からなる群から選択されるメンバーである構造を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ、Ｚ、Ｙ１およびＺ１が、Ｈ、ＣＦ３、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＣＦ３、ハロゲンおよびＣＮからなる群から独立して選択されるメンバーである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
【化５】
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物の第１の立体異性体および少なくとも１種の追加の立体異性体を含む組成物であって、前記第１の立体異性体が前記少なくとも１種の追加の立体異性体を基準にして少なくとも８０％のジアステレオ異性体過剰で存在する前記組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む医薬組成物。
【請求項１４】
モノアミン輸送体リガンドをモノアミン輸送体に結合することを阻害する方法であって、前記モノアミン輸送体と請求項１に記載の化合物を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１５】
少なくとも１種のモノアミン輸送体の活性を阻害する方法であって、前記モノアミン輸送体と請求項１に記載の化合物を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１６】
前記モノアミン輸送体がセロトニン輸送体（ＳＥＲＴ）、ドーパミン輸送体（ＤＡＴ）、ノルエピネフリン輸送体（ＮＥＴ）およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるメンバーである請求項１４または１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が少なくとも２種の異なるモノアミン輸送体の活性を阻害する請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
細胞による少なくとも１種のモノアミンの取り込みを阻害する方法であって、前記細胞と請求項１に記載の化合物を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９】
前記モノアミンがセロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンおよびそれらの組み合わせからなる群から選択されるメンバーである請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
少なくとも２種の異なるモノアミン。
【請求項２１】
前記細胞が神経細胞である請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
少なくとも１種のモノアミン輸送体の活性を阻害することにより鬱病を処置する方法であって、請求項１に記載の化合物を被験哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項２３】
前記被験哺乳動物がヒトである請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物が少なくとも２種の異なるモノアミン輸送体の前記活性を阻害する請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
中枢神経系疾患を処置する方法であって、治療的有効量の請求項１に記載の化合物を、処置を必要とする被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項２６】
前記被験者がヒトである請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記中枢神経系疾患が、鬱病、認識欠損、線維筋肉痛、疼痛、睡眠障害、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥活動性障害（ＡＤＨＤ）、下肢静止不能症候群、統合失調症、不安、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、月経前失調症および神経変性疾患からなる群から選択されるメンバーである請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記鬱病が、大鬱病性障害（ＭＤＤ）、単極性鬱病、双極性障害、季節的情動障害（ＳＡＤ）および気分変調からなる群から選択されるメンバーである請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記神経変性疾患がパーキンソン病である請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記睡眠障害が睡眠無呼吸である請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
疼痛。
【請求項３２】
【化６】
からなる群から選択されるメンバーである構造を有する化合物（式中、
ｎは０〜２の整数であり、
ｐは０〜２の整数であり、
ｍは０〜１２の整数であり、但し、ｎが０であるとき、ｍは８以下であり、ｎが１であるとき、ｍは１０以下であり、
Ａｒは、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび縮合環系からなる群から選択されるメンバーであり、
各Ｘは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ５、ＳＲ５、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
各Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成し、
各Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ８、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ８は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｒ１、Ｒ２およびＸの少なくとも２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成し、
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１個は、任意にＡｒと結合して５〜７員環を形成する）
およびその任意の塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物および鏡像異性体純型。
【請求項３３】
ｐが０である請求項３２に記載の化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物
【化１】
（式中、
ｎは０〜２の整数であり、
ｓは１〜３の整数であり、
ｍは０〜１２の整数であり、但し、ｎが０であるとき、ｍは８以下であり、ｎが１であるとき、ｍは１０以下であり、
Ａｒは、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび縮合環系からなる群から選択されるメンバーであり、
各Ｘは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ５、ＳＲ５、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
各Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成し、
各Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ８、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ８は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、ＯＲ９、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｎ＝Ｎ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、但し、Ｒ３およびＲ４の１つのメンバーがＮ＝Ｎであるとき、他のメンバーは存在せず、
ここで、Ｒ９は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＸの少なくとも２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１個は、任意にＡｒと結合して５〜７員環を形成する）
およびその任意の薬学的に許容できる塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物および鏡像異性体純型。
【請求項２】
前記化合物がキラルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）からなる群から選択されるメンバーである式を有する請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項４】
前記化合物が
【化３】
（式中、Ｘ１およびＸ２は、Ｈ、ＯＲ５、ＳＲ５、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、アシル、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１およびＸ２の少なくとも２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成する）
からなる群から選択されるメンバーである式を有する請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１およびＸ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＭｅおよびＣＦ３からなる群から独立して選択されるメンバーである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｈあるいは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルである請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４が、置換または非置換アルキルおよび置換または非置換ヘテロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーである請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが、置換または非置換フェニルおよび置換または非置換ナフチルからなる群から選択されるメンバーである請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが
【化４】
（式中、
Ｙ、Ｚ、Ｙ１およびＺ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｙ、Ｚ、Ｙ１およびＺ１の２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して５〜７員環を形成し、
各Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３は、Ｈ、アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３の２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成する）
からなる群から選択されるメンバーである構造を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ、Ｚ、Ｙ１およびＺ１が、Ｈ、ＣＦ３、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＯＣＦ３、ハロゲンおよびＣＮからなる群から独立して選択されるメンバーである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
【化５】
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物の第１の立体異性体および少なくとも１種の追加の立体異性体を含む組成物であって、前記第１の立体異性体が前記少なくとも１種の追加の立体異性体を基準にして少なくとも８０％のジアステレオ異性体過剰で存在する前記組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む医薬組成物。
【請求項１４】
モノアミン輸送体リガンドをモノアミン輸送体に結合することを阻害する方法であって、前記モノアミン輸送体と請求項１に記載の化合物を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１５】
少なくとも１種のモノアミン輸送体の活性を阻害する方法であって、前記モノアミン輸送体と請求項１に記載の化合物を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１６】
前記モノアミン輸送体がセロトニン輸送体（ＳＥＲＴ）、ドーパミン輸送体（ＤＡＴ）、ノルエピネフリン輸送体（ＮＥＴ）およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるメンバーである請求項１４または１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が少なくとも２種の異なるモノアミン輸送体の活性を阻害する請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
細胞による少なくとも１種のモノアミンの取り込みを阻害する方法であって、前記細胞と請求項１に記載の化合物を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９】
前記モノアミンがセロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンおよびそれらの組み合わせからなる群から選択されるメンバーである請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
少なくとも２種の異なるモノアミン。
【請求項２１】
前記細胞が神経細胞である請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
少なくとも１種のモノアミン輸送体の活性を阻害することにより鬱病を処置する方法であって、請求項１に記載の化合物を被験哺乳動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項２３】
前記被験哺乳動物がヒトである請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物が少なくとも２種の異なるモノアミン輸送体の前記活性を阻害する請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
中枢神経系疾患を処置する方法であって、治療的有効量の請求項１に記載の化合物を、処置を必要とする被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項２６】
前記被験者がヒトである請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記中枢神経系疾患が、鬱病、認識欠損、線維筋肉痛、疼痛、睡眠障害、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥活動性障害（ＡＤＨＤ）、下肢静止不能症候群、統合失調症、不安、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、月経前失調症および神経変性疾患からなる群から選択されるメンバーである請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記鬱病が、大鬱病性障害（ＭＤＤ）、単極性鬱病、双極性障害、季節的情動障害（ＳＡＤ）および気分変調からなる群から選択されるメンバーである請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記神経変性疾患がパーキンソン病である請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記睡眠障害が睡眠無呼吸である請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
疼痛。
【請求項３２】
【化６】
からなる群から選択されるメンバーである構造を有する化合物（式中、
ｎは０〜２の整数であり、
ｐは０〜２の整数であり、
ｍは０〜１２の整数であり、但し、ｎが０であるとき、ｍは８以下であり、ｎが１であるとき、ｍは１０以下であり、
Ａｒは、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび縮合環系からなる群から選択されるメンバーであり、
各Ｘは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ５、ＳＲ５、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、
各Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成し、
各Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ８、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ８は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールおよび置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
ここで、
Ｒ１、Ｒ２およびＸの少なくとも２個は、それらが結合している原子と一緒に、任意に結合して３〜７員環を形成し、
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１個は、任意にＡｒと結合して５〜７員環を形成する）
およびその任意の塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物および鏡像異性体純型。
【請求項３３】
ｐが０である請求項３２に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５３１２７７（Ｐ２００９−５３１２７７Ａ）
【公表日】平成２１年９月３日（２００９．９．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４９５８８（Ｐ２００８−５４９５８８）
【出願日】平成１９年１月５日（２００７．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０００３７６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８１８５７
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０２３３７５１６）セプラコア インコーポレーテッド (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月３日（２００９．９．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月５日（２００７．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０００３７６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８１８５７
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０２３３７５１６）セプラコア インコーポレーテッド (14)
【Ｆターム（参考）】
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