（ａ）２−［３−（ｐ−ニトロベンゼンスルホニルオキシ）−１−フェニルプロピル］−４−メチル−（ｐ−ニトロベンゼンスルホニルオキシ又はｐ−トルエンスルホニルオキシ）ベンゼンをジイソプロピルアミンと反応させ、２−［３−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル］−４−メチル−（ｐ−ニトロベンゼンスルホニルオキシ又はｐ−トルエンスルホニルオキシ）ベンゼンを製造する段階と、（ｂ）２−［３−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル］−４−メチル−（ｐ−ニトロベンゼンスルホニルオキシ又はｐ−トルエンスルホニルオキシ）ベンゼンを塩基存在下で脱保護化する段階とを含む、トルテロジンまたはその塩の製造方法が提供される。 （もっと読む）

下記式OR：


[式中、
R₁は-H又は-CH₃を示し;
R₂は-CX₃、-CR_2-1X₂、-CR_2-1R_2-2X又は-CR_2-1R_2-2H
（ここで、Xはハロゲンを示し、R_2-1及びR_2-2は独立して、場合によりハロゲンで置換されていてもよい-H又は-(C₁-C₄アルキル)を示す。)
を示し;
R₃及びR₄は独立して、-H、-OCH₃、-OH、-CONH₂、-S0₂NH₂、-F、-Cl、-Br、-I、-CF₃又は1又は2個の-OH、-(C_l-C₄アルコキシ)、-COOH又は-CO-0-(C₁-C₃アルキル)によって置換されていてもよい-(C₁-C₄アルキル)を示し；及び
R₅及びR₆は独立して場合によりヒドロキシで置換されていてもよいC₁-C₆アルキルを示す、ここで、R₅及びR₆は、少なくとも3個の炭素原子を含み、R₅及びR₆はアミン窒素と一緒になって環を形成してもよい；
但し、R₂は少なくとも1個のハロゲンを含む。]
で表される新規3,3-ジフェニルプロピルアミン及びその任意の立体異性体又は生理的に許容されるその酸付加塩；医薬として使用するための3,3-ジフェニルプロピルアミン、具製造のための3,3-ジフェニルプロピルアミンの使用、及び3,3-ジフェニルプロピルアミンを含む医薬組成物。本発明はまた、3,3-ジフェニルプロピルアミンの投与を含む治療方法を含む。
（もっと読む）

本発明は、以下の式の化合物および薬学的に許容されるその塩PKB活性調節において使用するための医薬の製造における使用を提供する：
【化１】


ここで、 R¹はC_1-5 アルコキシ、OCOC_1-3アルキル、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OMe、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OHまたはOHであり;R² は H、(CH₂)_nOH、OCH₃、Hal または
【化２】


であり；R³は、Hまたは(CH₂)_nOHであり；およびR⁴は、１以上の Hal、OH、COCH₃、NH₂、NHCH₃、NHMe、NMe_2、OCOCH₃、CO₂Hまたはそのエステル若しくはアミドにより任意に置換されたC_1-6 アルキルであり；ここでｎは1〜5である。
（もっと読む）

【課題】トルテロジン、すなわち、ラセミ体としての、（Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−３−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−３−フェニルプロパンアミンの新規な調製方法、ならびにその調製に有用な中間体。
【解決手段】式（ＩＩ）で表わされる化合物と酸性試薬を反応させるトルテロジンの製造法及び式（ＩＩ）の化合物。


（Ｘが−ＣＨ_２−の場合、Ｒは−Ｎ（イソプロピル）_２であり、Ｘが＝ＣＯである場合、Ｒは−Ｎ（イソプロピル）_２もしくは−ＯＲ_１を表わす。） （もっと読む）

疼痛を患うヒト又は非ヒト哺乳類において疼痛を改善させるための方法及び医薬組成物であって、式：
【化１】


（式中、
Ｚは、Ｈ又はＯＨであり、
【化２】


は、フェニル又はシクロヘキシルであり、
Ｒ及びＲ_１は、同じであるか、又は異なり、Ｈもしくは炭素原子１〜８を有する直鎖又は分枝鎖アルキルであってもよく、
ｍは、０〜１０の整数である）
を有する抗侵害受容アミン（ここで、該アミンは、少なくとも２０％の標準的な酢酸誘導性内臓疼痛マウスモデル中のマウスにより示される腹部の悶えの平均的な低減を示す）；
前記アミンの混合物；
前記アミンの誘導体、塩もしくは複合体（ここで、前記誘導体、塩もしくは複合体は生理学的に許容可能であり、前記塩、誘導体もしくは複合体の形成は、前記アミンの疼痛改善特性に実質的に影響を及ぼさない）；
前記誘導体、塩及び／又は複合体の混合物；又は
前記アミン、前記アミンの混合物、前記誘導体、塩あるいは複合体、もしくは前記誘導体、塩及び／又は複合体の混合物を提供するプロドラッグ
に基づく、疼痛を改善させるための方法及び医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、実質的に純粋なトルテロジンを供給する。 （もっと読む）

本発明は、トルテロジンタルトレートの製造方法を包含する。 （もっと読む）

３，４−ジヒドロ−６−メチル−４−フェニル−２−ベンゾピラン−２−オンからの３−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−３−フェニルプロピルアミンの新規調製プロセスは、３−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−３−フェニルプロパノールおよびこのスルホン化誘導体などの中間体、ならびにヨウ化ナトリウム存在下でのアミノ化を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 尿失禁治療薬として有用なトルテロジンを、経済的に、短い工程で工業生産に適した製造方法を提供することである。
【解決手段】 フェノール基が保護された２−ベンジル−４−メチルフェノール化合物を塩基で処理した後、２−（ジイソプロピルアミノ）エチル化およびそれに続くフェノール基の保護基の脱保護により、経済的に、短い工程で工業的にトルテロジンを製造する。 （もっと読む）

本発明は、トルテロジンを得る方法に関する。本発明の方法は、式（II）


（式中、Ｒはヒドロキシル保護基であり、アスタリスクは不斉炭素原子を示す）
の化合物とジイソプロピルアミンとを還元剤の存在下で反応させること；場合によって、生成された中間体を塩に変換し、さらに必要に応じて、それを単離すること；ヒドロキシル保護基を除去すること；さらに必要に応じて、所望の鏡像異性体（Ｒ）もしくは（Ｓ）、または鏡像異性体の混合物を分離し、および／または上記のようにして得られた化合物をその薬学上許容される塩に変換することからなる。トルテロジンは、尿失禁および膀胱の活動過剰の他の症状の治療に使用できるムスカリン性受容体拮抗薬である。
（もっと読む）