【課題】尿失禁治療のための化合物
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又は薬学的に許容されるその溶媒和物又は塩、又は該塩の溶媒和物に関し、式中、Ｒ¹は式（Ｉ）で表される化合物が、腎尿
細管でその活性体又はその活性代謝物に変換されるところの１Ｒ，２Ｓ−メトキサミンのプロドラッグであるような基である。該化合物は尿失禁の治療又は予防に特定の使用が見出された。 （もっと読む）

本発明は以下の一般式(Ｉ)で表されるアラニン系化合物及びその塩を提供する。
【化１】


(ただし、一般式(Ｉ)においてアラニンのα位の炭素原子の配置はＲ又はＳ型であり、Ｒ₁は水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基、置換されていてもよい芳香族環基、又は芳香族複素環基であり、Ｒ₂は水素原子又は置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基である。)本発明はまた一般式(Ｉ)に表示されるアラニン系化合物又はその塩の二つ製造方法及び前記化合物が抗II型糖尿病用薬物としての用途を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物のS-エナンチオマー（式中、R¹は、クロロ、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシを表し、R²は、Hもしくはフルオロを表し、R³は、C_2-4アルキル基を表す）ならびにそれの製剤学的に許容される塩類、溶媒和物類およびプロドラッグ類、そのような化合物を調製するための方法、インスリン耐性に関連もしくは関連しないリピド疾患（異常脂質血症）などの臨床状態の治療におけるそれらの使用効果、それらの治療的使用法、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
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反応を少なくとも１種の安定剤の存在下で実施する、相応するＮＨ化合物とアルキンとを触媒の存在下で液相において反応させることによるＮ−アルケニル化合物の製造法、および相応するＮＨ化合物とアルキンとを触媒の存在下で液相において反応させることによるＮ−アルケニル化合物の製造法において選択率を上昇させるための安定剤の使用。 （もっと読む）

本発明は、離脱基を有する不飽和化合物と求核性化合物とを反応させることによる、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合の形成方法に関する。更に特に、本発明は、窒素系有機誘導体のアリール化を含む、炭素−窒素結合の形成に関する。本発明方法は、離脱基を有する不飽和化合物とこの離脱基に置換し、そうしてＣ−Ｃ結合又はＣ−ＨＥ結合を作ることができる炭素原子又はヘテロ原子（ＨＥ）を提供する求核性化合物とを反応させることにより、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合を形成することからなる。本発明は、この反応を、有効量の銅をベースにする触媒並びに少なくとも１種の、少なくとも１個のイミン官能基及び少なくとも１個の、キレート化原子としての追加窒素原子を含有する配位子の存在下で行うことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ_３〜Ｃ_１０アルキレングリコールのＣ_１〜Ｃ_５モノアルキルエーテルを含む溶媒を選択することによる、イオヘキソール、５−［Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アセトアミド］−Ｎ，Ｎ′−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミドの製造方法に関する。 （もっと読む）