国際特許分類[C07C233/08]の内容
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国際特許分類[C07C233/08]に分類される特許
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クロスメタセシスおよび閉環メタセシスによる、官能性および非官能性オレフィンの合成
【課題】ルテニウムまたはオスミウムの金属カルベン錯体を使用するジェミナル二置換オレフィンと末端オレフィンとの間のクロスメタセシスおよび閉環メタセシス反応による、官能性及び非官能性オレフィンの合成法を提供する。
【解決手段】好ましくは、下記一般式を有する触媒を使用する。
式中、Mはルテニウムまたはオスミウムであり;XとX1は各々独立して陰イオン配位子であり;Lは中性の電子供与体配位子であり;R,R1,R6,R7,R8およびR9は、各々独立して水素またはC1−C20アルキル、等から選択される置換基である。
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アゴメラチン臭化水素酸塩水和物およびその製造
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生理学的効果を有する化合物
本発明は生理学的効果を有する式(I)の化合物に、及びその調製に、及びその使用に関する。
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選択的11β−HSD1阻害剤としての2−アダマンチル−ブチルアミド誘導体
本発明は、酵素11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β−HSD−1)の選択的阻害剤としての、式Iで表される2−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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シナカルセット塩基の調製法
シナカルセット、(R)−α−メチル−N−[3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル]−1−ナフタレンメタンアミン及びその中間体の調製法を提供する。 (もっと読む)
カルボン酸アミドの製造方法
【課題】工業的に有利なカルボン酸アミドの製造方法を提供すること。
【解決手段】トリアリールカルベニウムカチオンと1価のアニオンとからなるトリアリールカルベニウム化合物の存在下に、カルボン酸とアミン(3級アミンを除く)とを反応させるカルボン酸アミドの製造方法。かかるトリアリールカルベニウム化合物としては、式(1)
(式中、Arは置換されていてもよいアリール基を表し、Y−はハロゲン化物イオン、置換されていてもよいアルキルスルホン酸イオン、置換されていてもよいアリールスルホン酸イオン、硫酸水素イオン、置換されていてもよいアルキルカルボン酸イオン、置換されていてもよいアリールカルボン酸イオン、硝酸イオン、過塩素酸イオン、四ハロゲン化ホウ酸イオン、六ハロゲン化リン酸イオン、六ハロゲン化アンチモン酸イオン、五ハロゲン化スズ酸イオン等を表す。)
で示される化合物が挙げられる。
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アミノ酸誘導体の製造方法
アミノ酸誘導体の製造方法であって、
(a)アミノ官能基が保護されている有機アミン、又はアミノ官能基が保護されているα-アミノ酸を電気化学反応に付し、α位が活性化されたアミンを形成し、
(b)前記活性化アミンを、少なくとも3個の炭素原子及び不飽和基を含むカルバニオン試薬との反応に付し、不飽和基を含む不飽和アミンを形成し、ここで、窒素に最も近い不飽和基の原子は、少なくとも2個の炭素原子によって窒素から離れており、
(c)その不飽和アミンを前記不飽和基の酸化に付し、アミノ酸誘導体を形成する、
方法。
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可溶性エポキシド加水分解酵素の改良された阻害剤
多数のファルマコフォアを組み込んでいて、かつ諸疾患の治療に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)の阻害剤を提供する。
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11−ベータヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤としてのアダマンチルアセトアミド
【化1】
[式中、
nは1または2の整数を表し、R1およびR2は各々独立して水素、C1−4アルキル、NR9R10、C1−4アルキルオキシを表すか、或はR1とR2がこれらが結合している炭素原子と一緒になってC3−6シクロアルキルを形成しており、そしてnが2の場合にはR1またはR2のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、R3はC6−12シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はR3は下記の式
【化2】
の中の1つで表される一価基を表し、ここで、前記C6−12シクロアルキルまたは一価基は場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、QはHet1またはAr2を表し、ここで、前記Het1またはAr2は場合によりハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、NR5R6、C1−4アルキルオキシ(ヒドロキシカルボニル、Het2およびNR7R8から各々独立して選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されている)、およびC1−4アルキル(1個または可能ならば2または3個のハロ置換基で置換されている)、好適にはトリフルオロメチルから選択される1個または可能ならば2個以上の置換基で置換されていてもよく、R5およびR6は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキル(フェニルで置換されている)を表し、R7およびR8は各々独立して水素またはC1−4アルキルを表し、R9およびR10は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルオキシカルボニルを表し、LはC1−4アルキルを表し、Het1はピリジニル、チオフェニルまたは1,3−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Het2はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ar2はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す]
これのN−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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シクロアルキルアミド並びに抗てんかん薬及び抗痙攣薬としてのその治療的使用
本発明は、これらに限定されないが、てんかん、双極性障害、精神医学的疾患、片頭痛、疼痛、神経保護及び運動障害を含む種々の障害を治療するための、式(I)の化合物の使用に関する。
【化68】
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