国際特許分類[C07C235/40]の内容
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国際特許分類[C07C235/40]に分類される特許
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(Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−ヒドロキシメチルシクロプロパンの製造方法
【課題】 (Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−アミノメチルシクロプロパン塩酸塩を製造するための中間体である(Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−ヒドロキシメチルシクロプロパンを、簡便な工程で、従来の製造方法よりもより安全かつ安価に、高収率で得ることのできる製造方法を提供すること。
【解決手段】 2−オキソ−1−フェニル−3−オキサビシクロ[3.1.0]ヘキサンとジエチルアミンとを、アルカリ金属アルコキシドの存在下で反応させることを特徴とする、(Z)−1−フェニル−1−ジエチルアミノカルボニル−2−ヒドロキシメチルシクロプロパンの製造方法。
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抗糖尿病性および抗炎症性を有するコロソリン酸の新規構造類似体
本発明は、式Iの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである:1.R1=COCH3、R2=R3=R4=H、R5=COOH、またはR1=R3=R4=H、R2=COCH3、R5=COOH 2.R1=R2=COCH3、R3=R4=H、R5=COOH 3.R1=COC5H4N、R2=R3=R4=H、R5=COOH 4.R1=COCH2NH2・HCl、R2=R3=R4=H、R5=COOH 5.R1=COCH(CH3)NH2・HCl、R2=R3=R4=H、R5=COOH 6.R1=COCH:CHC6H2(OCH3)3、R2=R3=R4=H、R5=COOCH3 7.R1&R2=SO2、R3=R4=H、R5=COOH 8.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONH2 9.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONHC6H5 10.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONHCH2CH2NH2 11.R1=R2=R3=R4=H、R5=CON(CH2CH2)2NH 12.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONHCH2CH2OH 13.R1=R2=R3=R4=H、R5=COOCH3 14.R1=R2=COCH3、R3=R4=H、R5=COOCH3 15.R1=R2=H、R3&R4=O、R5=COOCH3 16.R1=R2=COCH3、R3&R4=O、R5=COOCH3 17.R1=R2=H、R3&R4=O、R5=COOH 18.R1=R2=COCH3、R3&R4=O、R5=COOH 19.R1&R2=SO2、R3&R4=O、R5=COOH 20.R1=R2=H、R3&R4=O、R5=CONH2 21.R1=R2=R3=H、R4=OH、R5=CONH2 22.R1=R2=R3=H、R4=OH、R5=COOCH3 23.R1=R2=R3=R4=H、R5=CH2OH 24.R1=R2=R3=R4=H、R5=CHO 25.R1=R2=R3=R4=H、R5=COOCOC6H2(OCH3)3 26.R1=R2=R3=H、R4&R5=OCO。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および5−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。
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HCVNS−3セリンプロテアーゼインヒビター
C型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式:
[式中、可変基は、明細書に定義の通り]
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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ジアミノアルコールおよびレニン阻害剤としてのその使用
本出願は、一般式(I)〔式中、R、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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ブラジキニン拮抗物質又は逆作用物質としてのアルファ−ヒドロキシアミド
一般式(I)のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンB1経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンB1拮抗物質又は逆作用物質である。R2aは、(1)Raから選択される基、(2)(CH2)nNRbC(O)Ra、(3)(CH2)nNRbSO2Rd、(4)(CH2)nNRbCO2Ra、(5)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ORa、SRa、C1−4アルキル及びC1−3ハロアルキルから独立に選択される1から3個の基で場合によっては置換されていてもよい(CH2)k−複素環(該複素環は、(a)N、O及びSから選択される環ヘテロ原子を有し、最高3個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい5員環芳香族複素環(該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)又は(b)1から3個の環窒素原子を含む6員環芳香族複素環及びそのN−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)、(6)(CH2)kCO2Ra及び(7)(CH2)C(O)NRbRcから選択される。R2bはOHであり、若しくはR2aから選択される基であり、又はR2aとR2bはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ORa、C1−4アルキル及びC1−4ハロアルキルから独立に選択される1から4個の基で場合によっては置換されていてもよい3から7員環炭素環を形成する。
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