化学式（Ｉａ）


の化合物。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
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２−プロピリデン−１９−ノル−ビタミンＤ化合物、並びにこれらの化合物の医薬的使用及びこれらの化合物を合成する方法が開示される。これらの化合物は、高い骨カルシウム移動活性及び高い腸内カルシウム運搬活性によって特徴付けられる。これは、骨の形成が所望される疾患、特に骨粗鬆症、並びに多発性硬化症、糖尿病及び狼瘡のような自己免疫性疾患の治療及び予防のための新規な治療剤となる。これらの化合物は、更に未分化細胞の増殖を阻止し、そしてその単核細胞への分化を誘導し、従って抗癌剤としての使用を立証し、そして乾癬のような皮膚疾患の治療のための顕著な活性を示す。これらの化合物は、更に骨の破壊強度及び圧縮強度の両方を増加し、股関節及び膝関節置換のような骨置換手術に関連する使用を立証する。 （もっと読む）

本発明は２α−メチル−１９−ノル−（２０Ｓ）−ビタミンＤアナログに関し、特に２α−メチル−１９−ノル−（２０Ｓ）−１α−ヒドロキシ−ビスホモプレグナカルシフェロールおよびその医薬用途に関する。本化合物は未分化細胞の増殖を抑制し、それらの単球への分化を誘発する著しい活性を示し、これにより抗癌剤としての使用と、乾癬ならびに小じわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および皮脂分泌の不足などの皮膚の状態などの皮膚疾患の治療のための使用の証拠を示している。本化合物はまた、あるとしてもほんの少ししかカルシウム作用を示さず、従ってヒトにおける自己免疫疾患または炎症性疾患ばかりでなく腎性骨異栄養症の治療にも使用できる。本化合物はまた、肥満の治療または予防にも使用できる。 （もっと読む）

下記の式Iを有する化合物を提供する：
【化１】


(式中、X¹およびX²は、個々に、Hおよびヒドロキシ保護基から選ばれる)。
そのような化合物は、製薬組成物の製造において使用し得、種々の生物学的症状の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−１９，２６，２７−トリノル−（２０Ｓ）−ビタミンＤ類似体、具体的には、２−メチレン−１９，２６，２７−トリノル−（２０Ｓ）−１α−ヒドロキシビタミンＤ_３、およびそれらの薬学的使用を開示する。この化合物は、未分化の細胞の増殖を阻止し且つ単球へのそれらの分化を誘導する場合に顕著な活性を示すので、抗癌剤としての、および乾癬などの皮膚疾患、更には、しわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の処置のための使用が示される。この化合物は、更に、カルシウム血症活性（calcemic activity）を、あったとしてもほとんど有していないので、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、更には、腎性骨ジストロフィを処置するのに用いることができる。この化合物は、更に、肥満症の処置または予防に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】新しい種類のビタミンＤ関連化合物、ならびにそれらを化学的に合成する一般的な方法を提供する。
【解決手段】化合物は式（Ｉ）


［式中、Ｙ_１およびＹ_２は水素およびヒドロキシ保護基からなるＲ基はビタミンＤ型化合物として知られている任意の典型的側鎖を示す］を持つ。 （もっと読む）

本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害（例えば、Ｘ症候群）、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のＣ反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 （もっと読む）

【課題】 液晶化合物として有用な、(E)-1,2-ビス(シクロヘキシル)エチレン誘導体の実用的な製造法を提供する。
【解決手段】 一般式（2）で表される(Z)-1,2-ビス(シクロヘキシル)エチレン誘導体を異性化することによる一般式（1）で表される(E)-1,2-ビス(シクロヘキシル)エチレン誘導体の製造方法。
【化１】


本発明の製造方法により、効率的な製造が困難であった(E)-1,2-ビス(シクロヘキシル)エチレン誘導体の実用的な製造が可能となった。当該化合物は液晶組成物を構成する成分として有用である。 （もっと読む）

本発明の目的は、簡単な操作で低コストにビタミンＤ化合物を合成する方法を提供することである。
本発明により、（ａ）ケトンまたはアルデヒドと、ウィッティッヒ試薬と、塩基とを混合する工程；または、（ｂ）ケトンまたはアルデヒドとウィッティッヒ試薬とを混合し、得られた混合物に塩基を加える工程；を含む、ビタミンＤ化合物およびその合成中間体の製造方法が提供される。 （もっと読む）

式(I)を有するプロスタグランジン化合物を製造する方法を提供し、及びを新規な中間体をも開示する。
（上記式中、Ａは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリール基が所望によりＣ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロおよびＣＦ_３からなる群から選択された１〜３個の置換基で置換されているＣ_７〜Ｃ_１６アラルキル、および（ＣＨ_２）_ｎＯＲ’からなる群から選択され、ｎは１〜３であり、Ｒ’は、所望によりＣ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロおよびＣＦ_３からなる群から選択された１〜３個の置換基で置換されているＣ_６〜Ｃ_１０アリール基を表し、ＢはＯＲ”およびＮＨＲ”から選択され、Ｒ”はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、式（ａ）は二重結合または単結合を表す。）
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