コレステロール管理およびそれに関連した使用に供するヒドロキシル化合物および組成物
本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害(例えば、X症候群)、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のC反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I
【化1】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) mは出現するごとに独立に、0から5までの範囲の整数であり、
(b) nは出現するごとに独立に、3から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) R1、R2、R11、およびR12は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、ただし、R1、R2、R11、およびR12が、それぞれ同時にHではなく、かつ、
(e) Y1およびY2は出現するごとに独立に、(C1〜C6)アルキル、OH、COOH、COOR3、SO3H、
【化2】
であり、ただし、
(i) Y1およびY2は、それぞれ同時に(C1〜C6)アルキルではなく、
(ii) R3は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル基、(C2〜C6)アルケニル基、または(C2〜C6)アルキニル基であり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、かつ、
(iv) R5は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルである)。
【請求項2】
Y1およびY2は出現するごとに独立に、OH、COOR3、またはCOOHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
mが0である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
mが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
nが4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
nが5である、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
zが0である、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
zが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
Y1が(C1〜C6)アルキルであり、Y2がOHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Y1がメチルであり、Y2がOHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
式II
【化3】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) mは出現するごとに独立に、3から7までの範囲の整数であり、
(b) nは出現するごとに独立に、0から5までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) Y1およびY2は出現するごとに独立に、(C1〜C6)アルキル、OH、COOH、COOR7、SO3H、
【化4】
であり、ただし、
(i) R7は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R8は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R9は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、
(e) R3およびR4は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(f) R5およびR6は、H、ハロゲン、(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシ、(C6)アリールオキシ、CN、もしくはNO2、または、R5がH、(C1〜C4)アルキル、フェニル、もしくはベンジルであるN(R5)2であり、
(g) C*1およびC*2は、独立にキラル炭素中心を表し、各中心が独立にRまたはSであってもよい)。
【請求項12】
Y1およびY2は出現するごとに独立に、OH、COOR7、またはCOOHである請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
mが4である、請求項11に記載の化合物。
【請求項14】
mが5である、請求項11に記載の化合物。
【請求項15】
Xが(CH2)zであり、zが0である、請求項11に記載の化合物。
【請求項16】
Xが(CH2)zであり、zが1である、請求項11に記載の化合物。
【請求項17】
Y1およびY2のそれぞれが、C(O)OHまたはCH2OHである、請求項11に記載の化合物。
【請求項18】
R3およびR4がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項19】
R3およびR4がそれぞれメチルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項20】
C*1の立体化学的配置がRであるか、または実質的にRである、請求項11に記載の化合物。
【請求項21】
C*1の立体化学的配置がSであるか、または実質的にSである、請求項11に記載の化合物。
【請求項22】
C*2の立体化学的配置がRであるか、または実質的にRである、請求項11に記載の化合物。
【請求項23】
C*2の立体化学的配置がSであるか、または実質的にSである、請求項11に記載の化合物。
【請求項24】
C*1およびC*2の立体化学配置が(S1,S2)であるか、または実質的に(S1,S2)である、請求項11に記載の化合物。
【請求項25】
C*1およびC*2の立体化学配置が(S1,R2)であるか、または実質的に(S1,R2)である、請求項11に記載の化合物。
【請求項26】
C*1およびC*2の立体化学配置が(R1,R2)であるか、または実質的に(R1,R2)である、請求項11に記載の化合物。
【請求項27】
C*1およびC*2の立体化学配置が(R1,S2)であるか、または実質的に(R1,S2)である、請求項11に記載の化合物。
【請求項28】
式III
【化5】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) R1、R2、R6、R7、R11、またはR12は出現するごとに独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(b) nは出現するごとに独立に、1から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) mは出現するごとに独立に、0から4までの範囲の整数であり、
(e) Y1およびY2の存在がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキル、CH2OH、C(O)OH、OC(O)R3、C(O)OR3、SO3H、
【化6】
であり、ただし、
(i) R3は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R5は出現するごとに独立して、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、
(f) bは0または1であり、さらに任意選択で、環は1つまたは複数の追加の炭素間結合の存在を含み、前記炭素間結合が存在する場合には、それによって、bが0の際に炭素間結合の最大数が2となり、または、bが1の際に炭素間結合の最大数が3となるような1つまたは複数の炭素間二重結合が完成する)。
【請求項29】
式IV
【化7】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) R1、R2、R6、R7、R11、またはR12は出現するごとに独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(b) nは出現するごとに独立に、1から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) mは出現するごとに独立に、0から4までの範囲の整数であり、
(e) Y1およびY2の存在がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキル、CH2OH、C(O)OH、OC(O)R3、C(O)OR3、SO3H、
【化8】
であり、ただし、
(i) R3は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニル基であり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルで置換されており、
(iii) R5は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、
(f) bは出現するごとに独立に、0または1であり、さらに任意選択で、各環は独立に1つまたは複数の追加の炭素間結合の存在を含み、前記追加の炭素間結合が存在する場合には、それによって、bが0の際に炭素間結合の最大数が2となり、または、bが1の際に炭素間結合の最大数が3となるような1つまたは複数の炭素間二重結合が完成する)。
【請求項30】
式V
【化9】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) R1、R2、R6、R7、R11、またはR12は出現するごとに独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(b) nは出現するごとに独立に、1から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) mは出現するごとに独立に、0から4までの範囲の整数であり、
(e) Y1およびY2の存在がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキル、CH2OH、C(O)OH、OC(O)R3、C(O)OR3、SO3H、
【化10】
であり、ただし、
(i) R3が、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニル基であり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R5は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル基、(C2〜C6)アルケニル基、または(C2〜C6)アルキニル基であり、かつ、
(f) bは0または1であり、さらに任意選択で、環は1つまたは複数の炭素間結合を含み、前記炭素間結合が存在する場合に、1つまたは複数の炭素間二重結合が完成する)。
【請求項31】
式VI
【化11】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) R1、R2、R6、R7、R11、またはR12は出現するごとに独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(b) nは出現するごとに独立に、1から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) mは出現するごとに独立に、0から4までの範囲の整数であり、
(e) Y1およびY2の存在がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキル、CH2OH、C(O)OH、OC(O)R3、C(O)OR3、SO3H、
【化12】
(i) R3は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R5は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、
(f) bは0または1であり、さらに任意選択で、環は1つまたは複数の炭素間結合を含み、前記炭素間結合が存在する場合に、1つまたは複数の炭素間二重結合が完成する)。
【請求項32】
式VII
【化13】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) Zは、CH2、CH=CH、またはフェニル基であり、ただし、mは出現するごとに独立に1から9までの範囲の整数であるが、Zがフェニルである場合には、それに伴うmは1であり、
(b) Gは、xが1、2、3、または4である(CH2)x、CH2CH=CHCH2、CH=CH、CH2−フェニル−CH2、またはフェニルであり、
(c) Y1およびY2は出現するごとに独立に、L、V、C(R1)(R2)−(CH2)c−C(R3)(R4)−(CH2)n−Y、またはC(R1)(R2)−(CH2)c−Vであり、ただし、cは1または2であり、nは0から4までの範囲の整数であり;Gが、xを1、2、3、または4とする(CH2)xである場合には、W2はCH3であり、
(d) R1またはR2は出現するごとに独立に、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、また、Y1およびY2の一方または両方がC(R1)(R2)−(CH2)c−C(R3)(R4)−(CH2)n−Wである場合には、メチレン基が形成されるように、R1およびR2は両方ともHであることができ、
(e) R3は、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(f) R4は、OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(g) LはC(R1)(R2)−(CH2)n−Wであり、
(h) Vは、
【化14】
であり、
(i) Wは出現するごとに独立に、OH、COOH、CHO、COOR5、SO3H、
【化15】
であり、ただし、
(i) R5は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R6は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R7は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、
(j) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHである)。
【請求項33】
式VIII
【化16】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(a) Zの存在がそれぞれ独立に、CH2、CH=CH、またはフェニルであり、ただし、mは出現するごとに独立に1から9までの範囲の整数であるが、Zがフェニル基である場合には、mは1であり、
(b) Gは、xが1から7である(CH2)x、CH2CH=CHCH2、CH=CH、CH2−フェニル−CH2、またはフェニルであり、
(c) W1およびW2は独立に、L、V、G、C(R1)(R2)−(CH2)c−C(R3)(R4)−(CH2)n−Y、またはC(R1)(R2)−(CH2)c−Vであり、ただし、cは1または2であり、nは0から7までの範囲の整数であり;Gが、xを1、2、3、または4とする(CH2)xである場合には、W1はCH3であり、
(d) R1またはR2は出現するごとに独立に、−H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、また、W1およびW2の一方または両方がC(R1)(R2)−(CH2)c−C(R3)(R4)−(CH2)n−Yである場合には、メチレン基が形成されるように、R1およびR2は両方ともHであることができ、
(e) R3は、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(f) R4は、H、OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(g) LはC(R1)(R2)−(CH2)n−Yであり、
(h) Vは、
【化17】
であり、
(i) Y1およびY2は出現するごとに独立に、H、CH3、OH、COOH、CHO、COOR5、SO3H、
【化18】
であり、ただし、
(i) R5は、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R6は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R7は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルである)。
【請求項34】
式IX
【化19】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) Zは出現するごとに独立に、CH2、CH−CH、またはフェニルであり、ただし、mは出現するごとに独立に1から9までの範囲の整数であるが、Zがフェニル基である場合には、それに伴うmは1であり、
(b) Gは、xが1から7である(CH2)x、CH2CH=CHCH2、CH=CH、CH2−フェニル−CH2、またはフェニルであり;
(c) W1およびW2は独立に、L、V、C(R1)(R2)−(CH2)c−C、またはC(R3)(R4)−(CH2)n−Y、またはC(R1)(R2)−(CH2)c−Vであり、ただし、cは1または2であり、nは0から4までの整数であり;Gが、xを1から7までとする(CH2)xである場合には、W2はCH3であり、
(d) R1またはR2は出現するごとに独立に、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、また、W1およびW2の一方または両方がC(R1)(R2)−(CH2),,−C(R3)(R4)−(CH2)−Yである場合には、R1およびR2は両方ともHであることができ、
(e) R3は、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(f) R4は、OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(g) LはC(R1)(R2)−{CH2)n−Yであり、
(h) Vは
【化20】
であり、
(i) Y1およびY2は出現するごとに独立に、H、CH3、OH、COOH、CHO、COOR5、SO3H、
【化21】
であり、ただし、
(i) R5は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R6は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R7は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルである)。
【請求項35】
構造
【化22】
を有する化合物。
【請求項36】
請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物と、および薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項37】
7−ヒドロキシ−2,2,12,12−テトラメチル−トリデカン二酸、2,2,12,12−テトラメチル−トリデカン−1,7,13−トリオール、もしくは9−ヒドロキシ−2,2,16,16−テトラメチル−ヘプタデカン二酸、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、もしくは立体異性体の混合物、および薬学的に許容される賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項38】
患者における老化、アルツハイマー病、癌、心血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、X症候群、血栓障害、C反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の亢進を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項39】
患者の心血管疾患を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項40】
患者の異脂肪血症を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項41】
患者の異リポタンパク血症を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項42】
患者の糖代謝障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項43】
患者のアルツハイマー病を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項44】
患者のX症候群を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項45】
患者の敗血症を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項46】
患者の血栓障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項47】
患者のペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項48】
患者の肥満を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項49】
患者の膵炎を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項50】
患者の高血圧を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項51】
患者の腎疾患を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項52】
患者の癌を治療または予防する方法であって、患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項53】
患者の炎症を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項54】
患者のインポテンスを治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項55】
患者の神経変性疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項56】
患者における肝臓脂肪酸合成を阻害する方法であって、それを必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項57】
患者におけるステロール合成を阻害する方法であって、それを必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項58】
患者の代謝症候群障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項59】
HDLレベルを増大させることによって治療または予防することが可能な疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項60】
LDLレベルを低下させることによって治療または予防することが可能な疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項61】
請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物、および薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物であって、スタチンと併用投与される医薬組成物。
【請求項1】
式I
【化1】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) mは出現するごとに独立に、0から5までの範囲の整数であり、
(b) nは出現するごとに独立に、3から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) R1、R2、R11、およびR12は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、ただし、R1、R2、R11、およびR12が、それぞれ同時にHではなく、かつ、
(e) Y1およびY2は出現するごとに独立に、(C1〜C6)アルキル、OH、COOH、COOR3、SO3H、
【化2】
であり、ただし、
(i) Y1およびY2は、それぞれ同時に(C1〜C6)アルキルではなく、
(ii) R3は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル基、(C2〜C6)アルケニル基、または(C2〜C6)アルキニル基であり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、かつ、
(iv) R5は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルである)。
【請求項2】
Y1およびY2は出現するごとに独立に、OH、COOR3、またはCOOHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
mが0である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
mが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
nが4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
nが5である、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
zが0である、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
zが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
Y1が(C1〜C6)アルキルであり、Y2がOHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Y1がメチルであり、Y2がOHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
式II
【化3】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) mは出現するごとに独立に、3から7までの範囲の整数であり、
(b) nは出現するごとに独立に、0から5までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) Y1およびY2は出現するごとに独立に、(C1〜C6)アルキル、OH、COOH、COOR7、SO3H、
【化4】
であり、ただし、
(i) R7は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R8は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R9は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、
(e) R3およびR4は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(f) R5およびR6は、H、ハロゲン、(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシ、(C6)アリールオキシ、CN、もしくはNO2、または、R5がH、(C1〜C4)アルキル、フェニル、もしくはベンジルであるN(R5)2であり、
(g) C*1およびC*2は、独立にキラル炭素中心を表し、各中心が独立にRまたはSであってもよい)。
【請求項12】
Y1およびY2は出現するごとに独立に、OH、COOR7、またはCOOHである請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
mが4である、請求項11に記載の化合物。
【請求項14】
mが5である、請求項11に記載の化合物。
【請求項15】
Xが(CH2)zであり、zが0である、請求項11に記載の化合物。
【請求項16】
Xが(CH2)zであり、zが1である、請求項11に記載の化合物。
【請求項17】
Y1およびY2のそれぞれが、C(O)OHまたはCH2OHである、請求項11に記載の化合物。
【請求項18】
R3およびR4がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項19】
R3およびR4がそれぞれメチルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項20】
C*1の立体化学的配置がRであるか、または実質的にRである、請求項11に記載の化合物。
【請求項21】
C*1の立体化学的配置がSであるか、または実質的にSである、請求項11に記載の化合物。
【請求項22】
C*2の立体化学的配置がRであるか、または実質的にRである、請求項11に記載の化合物。
【請求項23】
C*2の立体化学的配置がSであるか、または実質的にSである、請求項11に記載の化合物。
【請求項24】
C*1およびC*2の立体化学配置が(S1,S2)であるか、または実質的に(S1,S2)である、請求項11に記載の化合物。
【請求項25】
C*1およびC*2の立体化学配置が(S1,R2)であるか、または実質的に(S1,R2)である、請求項11に記載の化合物。
【請求項26】
C*1およびC*2の立体化学配置が(R1,R2)であるか、または実質的に(R1,R2)である、請求項11に記載の化合物。
【請求項27】
C*1およびC*2の立体化学配置が(R1,S2)であるか、または実質的に(R1,S2)である、請求項11に記載の化合物。
【請求項28】
式III
【化5】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) R1、R2、R6、R7、R11、またはR12は出現するごとに独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(b) nは出現するごとに独立に、1から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) mは出現するごとに独立に、0から4までの範囲の整数であり、
(e) Y1およびY2の存在がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキル、CH2OH、C(O)OH、OC(O)R3、C(O)OR3、SO3H、
【化6】
であり、ただし、
(i) R3は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R5は出現するごとに独立して、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、
(f) bは0または1であり、さらに任意選択で、環は1つまたは複数の追加の炭素間結合の存在を含み、前記炭素間結合が存在する場合には、それによって、bが0の際に炭素間結合の最大数が2となり、または、bが1の際に炭素間結合の最大数が3となるような1つまたは複数の炭素間二重結合が完成する)。
【請求項29】
式IV
【化7】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) R1、R2、R6、R7、R11、またはR12は出現するごとに独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(b) nは出現するごとに独立に、1から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) mは出現するごとに独立に、0から4までの範囲の整数であり、
(e) Y1およびY2の存在がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキル、CH2OH、C(O)OH、OC(O)R3、C(O)OR3、SO3H、
【化8】
であり、ただし、
(i) R3は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニル基であり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルで置換されており、
(iii) R5は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、
(f) bは出現するごとに独立に、0または1であり、さらに任意選択で、各環は独立に1つまたは複数の追加の炭素間結合の存在を含み、前記追加の炭素間結合が存在する場合には、それによって、bが0の際に炭素間結合の最大数が2となり、または、bが1の際に炭素間結合の最大数が3となるような1つまたは複数の炭素間二重結合が完成する)。
【請求項30】
式V
【化9】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) R1、R2、R6、R7、R11、またはR12は出現するごとに独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(b) nは出現するごとに独立に、1から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) mは出現するごとに独立に、0から4までの範囲の整数であり、
(e) Y1およびY2の存在がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキル、CH2OH、C(O)OH、OC(O)R3、C(O)OR3、SO3H、
【化10】
であり、ただし、
(i) R3が、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニル基であり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R5は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル基、(C2〜C6)アルケニル基、または(C2〜C6)アルキニル基であり、かつ、
(f) bは0または1であり、さらに任意選択で、環は1つまたは複数の炭素間結合を含み、前記炭素間結合が存在する場合に、1つまたは複数の炭素間二重結合が完成する)。
【請求項31】
式VI
【化11】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) R1、R2、R6、R7、R11、またはR12は出現するごとに独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
(b) nは出現するごとに独立に、1から7までの範囲の整数であり、
(c) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHであり、
(d) mは出現するごとに独立に、0から4までの範囲の整数であり、
(e) Y1およびY2の存在がそれぞれ独立に、(C1〜C6)アルキル、CH2OH、C(O)OH、OC(O)R3、C(O)OR3、SO3H、
【化12】
(i) R3は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R4は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、C1〜C6アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R5は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、
(f) bは0または1であり、さらに任意選択で、環は1つまたは複数の炭素間結合を含み、前記炭素間結合が存在する場合に、1つまたは複数の炭素間二重結合が完成する)。
【請求項32】
式VII
【化13】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) Zは、CH2、CH=CH、またはフェニル基であり、ただし、mは出現するごとに独立に1から9までの範囲の整数であるが、Zがフェニルである場合には、それに伴うmは1であり、
(b) Gは、xが1、2、3、または4である(CH2)x、CH2CH=CHCH2、CH=CH、CH2−フェニル−CH2、またはフェニルであり、
(c) Y1およびY2は出現するごとに独立に、L、V、C(R1)(R2)−(CH2)c−C(R3)(R4)−(CH2)n−Y、またはC(R1)(R2)−(CH2)c−Vであり、ただし、cは1または2であり、nは0から4までの範囲の整数であり;Gが、xを1、2、3、または4とする(CH2)xである場合には、W2はCH3であり、
(d) R1またはR2は出現するごとに独立に、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、また、Y1およびY2の一方または両方がC(R1)(R2)−(CH2)c−C(R3)(R4)−(CH2)n−Wである場合には、メチレン基が形成されるように、R1およびR2は両方ともHであることができ、
(e) R3は、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(f) R4は、OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(g) LはC(R1)(R2)−(CH2)n−Wであり、
(h) Vは、
【化14】
であり、
(i) Wは出現するごとに独立に、OH、COOH、CHO、COOR5、SO3H、
【化15】
であり、ただし、
(i) R5は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R6は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R7は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、
(j) Xは、zが0から4までの整数である(CH2)zまたはPHである)。
【請求項33】
式VIII
【化16】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(a) Zの存在がそれぞれ独立に、CH2、CH=CH、またはフェニルであり、ただし、mは出現するごとに独立に1から9までの範囲の整数であるが、Zがフェニル基である場合には、mは1であり、
(b) Gは、xが1から7である(CH2)x、CH2CH=CHCH2、CH=CH、CH2−フェニル−CH2、またはフェニルであり、
(c) W1およびW2は独立に、L、V、G、C(R1)(R2)−(CH2)c−C(R3)(R4)−(CH2)n−Y、またはC(R1)(R2)−(CH2)c−Vであり、ただし、cは1または2であり、nは0から7までの範囲の整数であり;Gが、xを1、2、3、または4とする(CH2)xである場合には、W1はCH3であり、
(d) R1またはR2は出現するごとに独立に、−H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、また、W1およびW2の一方または両方がC(R1)(R2)−(CH2)c−C(R3)(R4)−(CH2)n−Yである場合には、メチレン基が形成されるように、R1およびR2は両方ともHであることができ、
(e) R3は、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(f) R4は、H、OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(g) LはC(R1)(R2)−(CH2)n−Yであり、
(h) Vは、
【化17】
であり、
(i) Y1およびY2は出現するごとに独立に、H、CH3、OH、COOH、CHO、COOR5、SO3H、
【化18】
であり、ただし、
(i) R5は、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R6は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R7は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルである)。
【請求項34】
式IX
【化19】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
(式中、
(a) Zは出現するごとに独立に、CH2、CH−CH、またはフェニルであり、ただし、mは出現するごとに独立に1から9までの範囲の整数であるが、Zがフェニル基である場合には、それに伴うmは1であり、
(b) Gは、xが1から7である(CH2)x、CH2CH=CHCH2、CH=CH、CH2−フェニル−CH2、またはフェニルであり;
(c) W1およびW2は独立に、L、V、C(R1)(R2)−(CH2)c−C、またはC(R3)(R4)−(CH2)n−Y、またはC(R1)(R2)−(CH2)c−Vであり、ただし、cは1または2であり、nは0から4までの整数であり;Gが、xを1から7までとする(CH2)xである場合には、W2はCH3であり、
(d) R1またはR2は出現するごとに独立に、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、また、W1およびW2の一方または両方がC(R1)(R2)−(CH2),,−C(R3)(R4)−(CH2)−Yである場合には、R1およびR2は両方ともHであることができ、
(e) R3は、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(f) R4は、OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルコキシ、フェニル、ベンジル、Cl、Br、CN、NO2、またはCF3であり、
(g) LはC(R1)(R2)−{CH2)n−Yであり、
(h) Vは
【化20】
であり、
(i) Y1およびY2は出現するごとに独立に、H、CH3、OH、COOH、CHO、COOR5、SO3H、
【化21】
であり、ただし、
(i) R5は、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは複数のハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(ii) R6は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルであり、かつ、置換されていないか、1つまたは2つのハロ、OH、(C1〜C6)アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されており、
(iii) R7は出現するごとに独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、または(C2〜C6)アルキニルである)。
【請求項35】
構造
【化22】
を有する化合物。
【請求項36】
請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物と、および薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項37】
7−ヒドロキシ−2,2,12,12−テトラメチル−トリデカン二酸、2,2,12,12−テトラメチル−トリデカン−1,7,13−トリオール、もしくは9−ヒドロキシ−2,2,16,16−テトラメチル−ヘプタデカン二酸、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、もしくは立体異性体の混合物、および薬学的に許容される賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項38】
患者における老化、アルツハイマー病、癌、心血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、X症候群、血栓障害、C反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の亢進を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項39】
患者の心血管疾患を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項40】
患者の異脂肪血症を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項41】
患者の異リポタンパク血症を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項42】
患者の糖代謝障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項43】
患者のアルツハイマー病を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項44】
患者のX症候群を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項45】
患者の敗血症を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項46】
患者の血栓障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項47】
患者のペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項48】
患者の肥満を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項49】
患者の膵炎を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項50】
患者の高血圧を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項51】
患者の腎疾患を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項52】
患者の癌を治療または予防する方法であって、患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項53】
患者の炎症を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項54】
患者のインポテンスを治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項55】
患者の神経変性疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項56】
患者における肝臓脂肪酸合成を阻害する方法であって、それを必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項57】
患者におけるステロール合成を阻害する方法であって、それを必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項58】
患者の代謝症候群障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上または予防上有効な量投与することを含む方法。
【請求項59】
HDLレベルを増大させることによって治療または予防することが可能な疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項60】
LDLレベルを低下させることによって治療または予防することが可能な疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物を、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項61】
請求項1、11、28、29、30、31、32、33、34、または35に記載の化合物、および薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物であって、スタチンと併用投与される医薬組成物。
【公表番号】特表2006−513251(P2006−513251A)
【公表日】平成18年4月20日(2006.4.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2004−567452(P2004−567452)
【出願日】平成15年12月23日(2003.12.23)
【国際出願番号】PCT/US2003/041411
【国際公開番号】WO2004/067489
【国際公開日】平成16年8月12日(2004.8.12)
【出願人】(503131490)エスペリオン セラピューティクス,インコーポレイテッド (7)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成18年4月20日(2006.4.20)
【国際特許分類】
【出願日】平成15年12月23日(2003.12.23)
【国際出願番号】PCT/US2003/041411
【国際公開番号】WO2004/067489
【国際公開日】平成16年8月12日(2004.8.12)
【出願人】(503131490)エスペリオン セラピューティクス,インコーポレイテッド (7)
【Fターム(参考)】
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