【課題】リン酸オセルタミビルを容易に入手可能な原料化合物から高い光学純度で得ることができる、高収率かつ実用的なリン酸オセルタミビルの新規化学合成法の提供。
【解決手段】光学活性な環状エポキシエステルの特定な化合物を出発原料とし、シクロヘキセニルアジドおよび環状ジアミド−アルコールを経由するリン酸オセルタミビル（１０）の新規化学合成方法。
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【課題】本発明の主たる目的は、新規な合成方法ならびに組成物を提供するこ
とにある。本発明のさらなる目的は、ノイラミニダーゼインヒビターの合成にお
いて有用な中間体の新規調製方法を提供することにある。本発明のさらなる目的
は、それ自体がノイラミニダーゼインヒビターの合成において有用な中間体とし
て有用な組成物を提供することにある。本発明のさらなる目的は、ノイラミニダ
ーゼインヒビターとして有用な組成物を提供することにある。
【解決手段】本願発明は、上記課題を解決するために、式：


の化合物の調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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【課題】植物病害防除効力を有する化合物及びこれを含有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式（１）〔式中、Ｘ¹はフッ素原子又はメトキシ基を表し、Ｘ²は水素原子、フッ素原子又はメトキシ基を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ａは単結合等を表し、ＣｙはＣ１−Ｃ４アルキル基等からなる群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基を表す。〕で示されるアミド化合物及びこれを有効成分として含有することを特徴とする植物病害防除剤。
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【課題】 含窒素複素環化合物を工業的に効率よく製造するための方法を提供する。
【解決手段】 ヨウ化物塩と次亜ハロゲン酸塩またはエステルの存在下で、遷移金属化合物の非存在下、アミドとオレフィンの反応により、アジリジン化合物，及びオキサゾリン化合物を得る。 （もっと読む）

本発明は、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^２’は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−エポキシドから、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２’、ＲＴ、及びＲ^３は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−ジアミノ化合物およびその薬学的に許容されうる付加塩を製造するための多段階方法を提供する。
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【課題】 ウイルス（特にインフルエンザウイルス）の阻害。特に、ノイラミニダーゼのような解糖酵素の阻害、特にウイルス性または細菌性ノイラミニダーゼの選択的阻害を目的とする。
【解決手段】 次式：


の新規化合物が記載されている。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはＮ−アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。本発明のインヒビターを含む薬学的組成物もまた記載されている。 （もっと読む）