国際特許分類［C07D209/46］の内容
化学；冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として１個の窒素原子のみを含有し，他の環と縮合している５員環からなる複素環式化合物 (3,383) | １個の炭素環と縮合しているもの (2,455) | イソインドール；水素添加したイソインドール (428) | １位に酸素原子を有するもの (96)
国際特許分類［C07D209/46］に分類される特許
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７−アミド−イソインドリル化合物およびその薬学的使用
本発明は、式(I)の7-アミド-イソインドリル化合物ならびに様々な疾患および障害を治療、予防または管理するためにこれらの化合物および組成物を哺乳動物で使用する方法を包含する。例えば、癌、炎症性腸疾患および骨髄異形性症候群が挙げられるが、これらには限られない。
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Ａβ４２低下薬としてのジェミナル二置換ＮＳＡＩＤ誘導体
本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】
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抗炎症薬
【課題】新規な化合物およびそのような化合物を炎症状態、過剰増殖性疾患、癌、および過剰血管新生に特徴づけられる疾患の治療のために用いる方法の提供。
【解決手段】好ましい態様において、ｐ３８キナーゼタンパク，Ａｂｌキナーゼタンパク，ｂｃｒ-Ａｂｌキナーゼタンパク，ｂｒａｆキナーゼタンパク，ＶＥＧＦＲキナーゼタンパク，またはＰＤＧＦＲキナーゼタンパクの活性化状態の調節は、該キナーゼタンパクと上記新規化合物との接触工程を含む。
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ＴＮＦαの阻害剤としてのイミド類
【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。
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アミド誘導体およびそれらの１１−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ・タイプ１の阻害剤としての使用
式
【化１】
の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。 
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ＰＤＥ４モジュレーターを含有する組成物及び気道炎症の治療又は予防のためのそれらの使用
気道炎症並びに他の気道又は肺の疾患及び障害を治療、予防、及び管理する方法を開示する。特定の方法は、PDE4モジュレーター、或いは医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、立体異性体、又はプロドラッグを、単独で、又は第2活性剤及び/もしくは他の従来療法と組合せて、投与することを含む。本発明の方法における使用に適した医薬組成物、単一単位剤形、キットを開示する。 （もっと読む）
（−）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミドの使用方法およびそれを含む組成物
鏡像異性的に純粋な（−）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。
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フルオロアルコキシ置換１，３−ジヒドロイソインドリル化合物およびそれらの医薬としての使用
本発明は、新規の化合物、その製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、または立体異性体の混合物、これらの化合物の医薬組成物、およびこれらの化合物を哺乳動物におけるPDE4に関連する疾病を治療または予防するために使用する方法を包含する。 （もっと読む）
ＴＮＦαの阻害剤としてのイミド類
【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。
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（＋）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミドの使用方法およびそれを含む組成物
鏡像異性的に純粋な（＋）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）
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