本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−を意味し、該Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−はいずれも、１、２または３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；
Ｒ^３は、水素、フッ素またはメチルを意味し；
あるいは、Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルおよびＣ_２−６アルキニルからなる群から選択される、同じでも異なっていてもよい、１、２または３個の置換基により置換されていてもよいベンゼン環を形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能をモジュレートし、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰ効果に拮抗することができる。また、本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体により介在される障害、例えば疼痛、炎症または神経変性疾患の治療における、かかる化合物またはその塩もしくは医薬組成物の使用を提供する。
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【課題】哺乳動物におけるＴＮＦαのレベルを減少させる薬剤組成物を提供する。
【解決手段】ＴＮＦαを阻害するのに有効な量の下記式を有する化合物を含む、ＴＮＦα阻害用薬剤組成物。新規なニトリル類は、腫瘍壊死因子α及びホスホジエステラーゼの阻害剤であり、悪質液、内毒素性ショック、レトロウィルスの複製、喘息、及び炎症状態を克服するのに使用できる。具体的な実施態様としては、３−フタルイミド−３−（３’，４’−ジメトキシフェニル）プロピオニトリルがある。
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アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵、ＸおよびＹは明細書に定義されている）；かかる化合物の製造方法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。

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式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹ないしＲ⁶は明細書に記載の意味を有する）の化合物が提供され、該化合物は慢性、急性、神経障害性、痛感性、内臓性又は炎症性疼痛の予防及び治療に有効である。 （もっと読む）

不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書に示す意味を有する）の化合物を提供する。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ、R¹、R²、R³、ｍ及びｎは明細書において定義された通りであり、塩も同様である）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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【課題】新規メタボリックシンドローム改善薬の提供。
【解決手段】１１β−ＨＳＤ１阻害活性を有する化合物である一般式（Ｉ）［式中、Ｒは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＯ_２Ｈ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−Ｈ、または、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ］で表わされる化合物またはその塩、並びに該化合物の製造方法の提供。
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