【課題】本発明は、新規なイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、T型カルシウムチャンネル拮抗剤として有効な下記の化学式1で表されるイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩を提供し、かつベンジル置換体を有するイソインドリノンカボキシル酸誘導体と多様な置換基を有するピペリジニルプロピルアミン誘導体をアミド化反応させる工程を含む、前記イソインドリノン誘導体の製造方法、およびそれら化合物を有効成分として含む薬剤組成物を提供する。
【化１】


式中、R¹〜R⁶は、本明細書で定義したものと同様である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、多発性骨髄腫を治療するための医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】シクロプロパンカルボン酸{2-[(1S)-1-(3-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-メタンスルホニル-エチル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル}-アミドまたはその製薬上許容される塩を含む、患者における多発性骨髄腫を治療するための医薬、或いは、該医薬に更に第2の活性成分を組み合わせた組合せ医薬により上記課題が解決される。 （もっと読む）

本発明は、抗ガン及び／又は抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、式Ｉのイソインドロンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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乾癬又は乾癬性関節炎を治療する、管理する又は予防する方法が開示される。前記方法は、単独での又は第二活性物質と組み合わせた、シクロプロピル−Ｎ−｛２−［（１Ｓ）−１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−オキソイソインドリン−４−イル｝カルボキサミドの投与を含む。医薬組成物及び単一単位投与形態も開示される。
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【課題】ヒストン脱アセチル化酵素６（ＨＤＡＣ６）の活性を選択的に阻害する新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


[式中、Ｒは、 無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、無置換または置換基を有していても良いベンジル基、無置換または置換基を有していても良いフェネチル基を表し、ＸはＯ、ＣＨ_２又はＳを表し、ＹはＣＨ_２を表し、Ｘ−Ｙは二重結合又は三重結合でも良く、ＺはＮ又はＣＨを表し、Ｒ’は水素原子、低級アルキル基を表す］で表されるヒドロキシメチルケトン誘導体若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の１−オキソ−イソインドリン−４−カルボキサミドおよび１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキサミド誘導体に関し、


式中、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ１は、ＣＯＯＲ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ、アリールまたはアラルキルであり、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルの１つ以上であり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ２は、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ７Ｒ８、Ｏ−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｓ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８、アリールであり、Ｒ３はトリフルオロメチルであり、Ｒ４およびＲ５は独立にＨであり、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素と一緒になって、３から６個のＣを有し、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される０から１個のヘテロ原子を含有していてもよい飽和環を形成し、Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ニトロ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＮＲ７（ＳＯ２）Ｒ８、ＣＯＮＲ７Ｒ８、アリールまたは複素環であり、ＸはＣ_１−Ｃ_２アルキレンであり、ｍは、０から２までの整数であり、ｎは、１から６までの整数である。
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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、ベンズアミド誘導体および環状ベンズアミド誘導体を含む化合物と、該化合物を作製するための合成方法と、該化合物を含む医薬組成物と、該化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。本要約は、特定の分野において検索するための、概要に目を通す手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図しない。
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本発明は、式ＩおよびＩＩの構造の化合物に関する。式中、Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群から選ばれ、Ｙ、ＡおよびＢは、独立に、ＮおよびＣＨからなる群から選ばれ、Ｄ、ＥおよびＦは、独立に、ＣＨ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれ、記号−−−−は、単結合または二重結合を表し、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、独立に、Ｈ、電子吸引基および電子放出基からなる群から選ばれる。他の実施態様では、これらの化合物は、脱酸素剤として、ならびにバリヤー組成物および物品中に用いられる。

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