国際特許分類[C07D213/53]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 環の炭素原子に結合する置換炭化水素基を有するもの (1,659) | 二重結合の酸素,硫黄または窒素原子によってまたは同一の炭素原子に単結合した2個のそのような原子によって置換されている基 (213) | 窒素原子 (113)
国際特許分類[C07D213/53]に分類される特許
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Rhoキナーゼ阻害剤としてのピラジン及びピラリジン誘導体
本発明は、Rhoキナーゼ(ROK、ROCK)阻害剤である式(I)及び式(II)で表される化合物及び化合物の一群であって、これら式中のR1〜R6が請求項1の記載によって定義されるような化合物及び化合物の一群に関する。また本発明は、心臓血管疾患(冠攣縮、高血圧症、動脈硬化症)、卒中、癌、勃起障害、喘息、骨粗鬆症、緑内障及びAIDSを含めた多くの治療適応に適用するための治療法、並びにそれらに適用するための薬剤の製造においてそれら化合物を使用することに関する。これら化合物は、スクリーニングプログラムにおいてプロテインキナーゼに対して使用することができる。本発明はまた、化合物及びそれら化合物を含むライブラリーの作製方法も提供する。
【化1】
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殺虫活性ケトン及びオキシム誘導体
式(I)の化合物(式中A0、A1、及びA2は、互いに独立して、結合、C1−C6アルキレン架橋であり;A3は、置換されていない又はハロゲン及びC3−C8シクロアルキルから選択される1〜6の同一又は異なる置換基により置換されているC1−C6アルキレン架橋であり;Yは、例えば、O、NR11、S、SO、又はSO2であり;Mは、O、又はNOR6であり、X1及びX2は、互いに独立してフッ素、塩素、又は臭素であり;R1、R2、及びR3は、例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C2−C6アルケニル、C2−C6ハロアルケニル、又はC2−C6アルキニルであり;Qは、例えば、O、NR11、S、SO、又はSO2であり;Wは、O、NR11、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、−C(=O)−NR11−、又は−NR11−C(=O)−であり;Tは、結合、O、NR11、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、−C(=O)−NR11−、又は−NR11−C(=O)−であり;Dは、CH、又はNであり;R4は、例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、又はC1−C6ハロアルキルであり;R5は、例えば、C1−C12アルキル、C3−C8シクロアルキル、又は−N(R7)2であり;R7は、H、C1−C6アルキル、C1−C3ハロアルキル、C1−C6アルキルカルボニル、C1−C3ハロアルキルカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、C3−C8シクロアルキル、C3−C8シクロアルキルカルボニル、又はホルミルであり;kは、0、1、2、3、又は4であり;mは、1、又は2であり;そして、qは、0、1、又は2である)、並びに適用可能な場合、それぞれの遊離形態又は塩形態におけるこれらの可能なE/Z異性体、E/Z異性体混合物、及び/又は互変異性体、これらの化合物調製方法、及びこれらの使用、活性成分がこれらの化合物、及び農芸化学的に受容可能なこれらの塩から選択される殺虫組成物、及びこれらの組成物の調製方法、及びこれらの組成物で処理した植物増殖原料に対するこれらの使用、及び有害生物の制御方法。
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免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
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