本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
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Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から独立に選択され；又はＲ^１及びＲ^２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎから独立に選択され；Ｒ^３は水素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^４であり；Ｒ^４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から選択され；Ｒ^５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；ｎは、１から６までの整数であり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎである）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。Ｄ−セリン又はシクロセリンを一般式（Ｉ）で表される化合物とともに併用投与してもよい。
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本発明は、式（Ｉ）（置換基は請求の範囲に記載）で表される新規なサイクリン依存性キナーゼの阻害剤（ｃｄｋｓ）および、限定されないが、特に、ｃｄｋ/サイクリン複合体の阻害剤に関する。本明細書に記載されているように、本発明の阻害剤は、細胞周期の仕組みを阻害することができ、その結果、細胞周期の進行を調節し、最終的には、細胞の成長および分化をコントロールするのに有用かもしれない。そのような化合物は、細胞の過増殖にかかわる疾患に罹患している被験者を治療するのに有用である。

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式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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【課題】 アスベスト関連疾患または障害を治療、予防および／または管理するための方法を開示する。
【解決手段】 特定の実施態様は、ＪＮＫ阻害剤、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを、単独で、あるいは第２有効薬剤および／または化学療法、手術、もしくは放射線治療を組み合わせて投与することを包含する。本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単位投与剤形、およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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